Инструкция по применению на Лориста

Описание препарата

Лориста (Lorista) относится к антигипертензивным лекарственным средствам. Обладает способностью блокировать рецепторы ангиотензина II. Способствует снижению артериального давления. Оказывает гипотензивное действие. Применяется при ряде патологий сердечно-сосудистой системы (подробнее см. в инструкции раздел «От чего помогает Лориста»).
Действующие вещества

Основным действующим веществом таблеток Лориста является лозартан. Он обладает способностью подавлять любые физиологические эффекты ангиотензина II. Причем его источник и пути синтеза значения не имеют, что объясняет эффективность препарата.
Условия отпуска из аптек

Чтобы купить в аптеке Лористу потребуется рецепт. Перед покупкой нужно обратиться к врачу. Он выпишет рецепт и даст рекомендации по приему с учетом всех значимых факторов. Укажет дозы, схему, длительность курса.
Лориста форма выпуска

Выпускается Лориста в таблетках. Это единственная форма выпуска. В упаковке может быть от 14 до 90 штук. Таблетки находятся в контурных ячейках по 7 или 10 шт., которые помещены в картонные пачки. К каждой прилагается инструкция по применению Лористы.
Состав

В таблетках находится активное вещество лозартан. Его может быть 12,5, 25, 50 или 100 мг. Их покрывает пленочная оболочка. В ней и в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты. Хотя выпускает лекарство одна фармкомпания, они могут отличаться. Это связано с разницей в рецептуре заводов-производителей. Полное описание состава (перечень вспомогательных веществ и их количество) есть в инструкции к таблеткам Лориста от производителя.
Фармакологический эффект
Фармакологические свойства Лористы связаны со способностью блокировать ангиотензин II. Это активный гормон ренин-аденозин-альдостероновой системы (РААС), который провоцирует возникновение артериальной гипертензии (АГ). Способен связываться с AT1-рецепторами, расположенных в сердце, почках, надпочечниках и гладкой мускулатуре сосудистых стенок. Отвечает за вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также связывается с АТ2-рецепторами.

Лозартан является селективным антагонистом АТ1-рецепторов (свойствами агониста не обладает). Он и его активный метаболит подавляют действие ангиотензина II. При этом они не влияют на рецепторы ионных каналов и других гормонов, участвующих в регуляции работы сердечно-сосудистой системы. А также не подавляют АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), разрушающий брадикинин. Соответственно, не вызывают эффектов, связанных с действием брадикинина, и не провоцируют появление отеков.

Активное вещество предотвращает повышение артериального давления (систолического и диастолического). Причем как при однократном, так и при курсовом приеме. Антигипертензивный эффект зависит от дозировки (прямо пропорциональная зависимость).

Во время исследований не было выявлено воздействия:
- на уровень простагландинов (сердечный и почечный) у женщин в период постменопаузы;
- на вегетативные рефлексы;
- на концентрацию глюкозы, общего холестерина и холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП).
Главный компонент не вызывает длительного эффекта в отношении плазменных концентраций норадреналина.

Исследования показали:
- значительное снижение риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности и летальных исходов от любых причин при ХСН (хронической сердечной недостаточности) 2-4 функционального класса при использовании 150 мг в сутки (по сравнению с 50 мг);
- появление положительных нейрогормональных и гемодинамических эффектов при левожелудочковой недостаточности 2-4 класса при применении 25 и 50 мг в сутки (отмечалось уменьшение плазменных концентраций норадреналина, альдостерона и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, снижение давления заклинивания в легочных капиллярах и повышение сердечного индекса);
- было установлено, что частота возникновения АГ (артериальной гипертензии) при левожелудочковой недостаточности носит дозозависимый характер.
Фармакокинетика
О фармакокинетических свойствах Лористы известно следующее:
- при пероральном приеме хорошо всасывается;
- при первичном прохождении через печень метоболизируется с образованием карбоксилированного метаболита (активного) и других метаболитов (неактивных, два из которых образуются в результате гидроксилирования);
- системная биологическая доступность – 33%;
- плазменные концентрации главного вещества и активного метаболита достигают максимума через один час и через три-четыре часа соответственно;
- степень связывания с плазменными белками (в основном с альбумином) обоих достигает 99%.
Уровень плазменной концентрации не зависит от употребления еды. Лабораторные исследования на животных позволили установить, что проникновения лозартана через гематоэнцефалический барьер практически не происходит. В активный метаболит превращается примерно 14% принятой дозы.

С мочой в неизменном виде выводится до 4% лозартана, в виде активного метаболита – около 6%. Конечный период полувыведения – два и шесть-девять часов соответственно. У обоих веществ линейная фармакокинетика в диапазоне доз до 200 мг. Их накопления в плазме в значимых количествах не наблюдается. При пероральном введении меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана в моче обнаруживается 35%, в кале – 58%.

Фармакокинетика у особых групп

Плазменная концентрация у особых групп:
- возраст не влияет на этот показатель;
- у женщин она в два раза выше (клинического значения такое отличие не имеет);
- при алкогольном циррозе в легкой и умеренной форме уровень лозартана и активного метаболита повышались в 5 и 1,7 раз соответственно;
- при функциональных нарушениях почек с креатининовым клиренсом больше 10 мл в минуту и гемодиализе отличий не было, но при этом AUC во время гемодиализа увеличивался в два раза (гемодиализ будет неэффективен для выведения препарата из организма).
От чего помогает Лориста
Для применения таблеток есть ряд показаний. Их назначают:
- при артериальной гипертензии;
- с целью защиты почек при втором типе сахарного диабета с протеинурией (для замедления прогрессирования почечной недостаточности, которое проявляется в виде уменьшения частоты гиперкреатининемии и частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности с необходимостью гемодиализа или трансплантации почки, снижения уровня смертности, протеинурии);
- для уменьшения риска развития ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка, которое проявляется общим уменьшением частоты возникновения инфарктов миокарда, инсультов и сердечно-сосудистой смертности;
- при хронической сердечной недостаточности, если терапия ингибиторами АПФ неэффективна или имеется их непереносимость.
Примечание! Переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме препаратов, ингибирующих АПФ, на лечение лозартаном не рекомендуется.
Лориста противопоказания
Имеется ряд противопоказаний для приема Лористы. Ее не назначают при:
- одновременной терапии алискиреном или лекарственными средствами, содержащими его, при почечной недостаточности в тяжелой форме со скоростью клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту и сахарном диабете;
- функциональных нарушениях печени (опыт применения отсутствует);
- аллергии или реакциях гиперчувствительности на любое вещество из состава;
- проблемах с усвоением лактозы (при ее наследственной непереносимости, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефиците лактазы);
- беременности, в период лактации и в педиатрической практике вплоть до 18 лет.
При некоторых болезнях/состояниях требуется осторожный подход. Он необходим при:
- гиперкалиемии;
- стенозах почечных артерий (двустороннем или единственной почки);
- кардиомиопатии (гипертрофической обструктивной);
- проведенной трансплантации почки (в связи с отсутствием опыта применения);
- митральном или аортальном стенозах;
- сердечной недостаточности (в тяжелой форме 4 функционального класса, с сопутствующими функциональными нарушениями почек в тяжелой форме или с угрожающими жизни аритмиями);
- гиперальдостеронизме (первичном);
- цереброваскулярных заболеваниях;
- ишемической болезни сердца;
- приеме больших дозировок диуретиков (при сниженном объеме циркулирующей крови может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия);
- ангионевротическом отеке (в анамнезе).
Как принимать и дозировка
Лористу принимают перорально, без учета времени употребления еды. Его назначают как монопрепарат или в составе комбинированного гипотензивного лечения.

При артериальной гипертензии терапевтический эффект достигает максимума в течение трех-шести недель. Стандартная схема:
- начальная и поддерживающая дозировка – 50 мг в сутки;
- при необходимости стандартную дозу повышают до максимальной (100 мг в сутки).
При назначении таблеток для уменьшения рисков ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка схема аналогичная. В зависимости от эффективности вместо повышения дозы до максимальной можно добавить гидрохлоротиазид в низких дозировках.

При назначении с целью защиты почек при втором типе сахарного диабета с протеинурией также применяется стандартная схема. По мере необходимости можно комбинировать лечение с другими гипотензивными лекарствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и различными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

При хронической сердечной недостаточности:
- начальная доза составляет 12,5 мг в сутки;
- титрование проводится с интервалом в неделю: начальную дозировку последовательно повышают до 25, 50, 100 мг в сутки вплоть до максимальной суточной, которая при этом диагнозе составляет 150 мг (с учетом индивидуальной переносимости).
При сниженном объеме циркулирующей крови на фоне больших дозировок диуретиков или возникшем по другим причинам начальную дозу снижают до 25 мг в сутки.

Подбор начальной дозировки не нужен при функциональных нарушениях почек и в пожилом возрасте.

При наличии болезней печени в анамнезе следует назначать более низкие дозировки.
Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность и период лактации являются прямыми противопоказаниями для использования Лористы.

Главный компонент способен непосредственно воздействовать на РААС. Это может привести к серьезным повреждениям плода или его гибели. Если на фоне приема таблеток произошло зачатие, необходимо изменить тактику ведения пациентки (нужен подбор альтернативных лекарственных средств).

При планировании беременности женщинам также назначается альтернативное лечение. В таких случаях подбирают гипотензивные препараты с установленным профилем безопасности.

Хотя опыт применения лозартана во время беременности отсутствует, лабораторные исследования на животных доказали опасность его использования. Были зафиксированы эмбриональные и неонатальные повреждения, а также гибель плода и потомства. Особенно опасно применение во втором и третьем триместрах.

Если невозможно использовать альтернативное гипотензивное лечение, пациентку следует проинформировать о возможных рисках. Если она продолжает принимать таблетки, необходимо периодическое ультразвуковое исследование. Во время УЗИ оценивают интраамниотическое пространство.

Если обнаружен олигогидрамнион, требуется отмена немедленно (за исключением случаев, когда лечение жизненно необходимо для беременной женщины). В зависимости от сроков беременности в таких случаях назначаются соответствующие тесты для оценки повреждений у плода. Следует учитывать, что олигогидрамнион на УЗИ может быть обнаружен поздно, в момент, когда повреждения плода приняли необратимый характер.

Если во время беременности по жизненным показаниям женщина принимала Лористу, после родов устанавливается наблюдение за новорожденным. Необходимо контролировать его состояние для своевременного выявления артериальной гипотензии, гиперкалиемии и олигурии.

Нет сведений о способности главного компонента проникать в грудное молоко. Существует риск появления негативных реакций у ребенка. При необходимости гипотензивной терапии принимается решение об отмене именно этого лекарства и замене его на другое. Или о прекращении грудного вскармливания.

Во время беременности и в период лактации только врач может выбирать тактику ведения пациентки. Решение принимается после оценки возможных рисков для плода и ребенка и предполагаемой пользы для здоровья женщины.
Лориста побочные эффекты
Во время приема Лористы могут возникать побочные действия со стороны разных органов и систем. На лечение реагировали:
- кровь и лимфатическая система: возможно возникновение анемии или тромбоцитопении;
- иммунная система: побочные эффекты в виде анафилактических реакций и реакций гиперчувствительности, васкулита, ангионевротического отека;
- психика: может появиться депрессия;
- центральная нервная система: негативные реакции в виде головной боли и/или головокружения, сонливости, нарушений сна, мигрени, парестезии, дисгевзии;
- органы слуха: возможно появление шума в ушах или вертиго;
- сердечно-сосудистая система: побочные эффекты в виде стенокардии, ощущения сердцебиения, фибрилляции предсердий, обмороков, нарушения мозгового кровообращения в острой форме, ортостатической артериальной гипотензии (в т. ч. с дозозависимыми ортостатическими явлениями);
- дыхательная система: появление кашля или одышки;
- желудочно-кишечный тракт: негативные реакции в виде болей в животе, рвоты и/или тошноты, запоров;
- печень и желчевыводящие пути: побочные явления в виде гепатита или панкреатита, функциональных нарушений печени;
- кожа и подкожные ткани: возможно возникновения кожной сыпи и/или зуда, крапивницы, светочувствительности;
- опорно-двигательный аппарат: может развиваться рабдомиолиз, артралгия или миалгия;
- мочевыделительная система: негативные реакции в виде почечной недостаточности или функциональных почечных нарушений;
- половые органы и молочная железа: возможно появление эректильной дисфункции и/или импотенции.
Дополнительно зафиксированы побочные эффекты:
- общие расстройства в виде повышенной утомляемости, астении, отеков, недомогания;
- в лабораторных данных в виде гиперкалиемии, повышения сывороточной концентраций креатинина, мочевины, активности АЛТ в плазме, калия в сыворотке, гипогликемии, гипонатриемии;
- аллергические реакции в виде крапивницы или ангионевротического отека.
Передозировка
Данные о передозировке Лористой ограничены. На фоне избыточных дозировок вероятнее всего будут возникать:
- выраженное понижение артериального давления;
- брадикардия (в результате парасимпатической стимуляции);
- тахикардия.
При появлении такой симптоматики или усиления побочного действия на фоне высоких дозировок нужно обратиться в медучреждение. Терапия будет симптоматической и/или поддерживающей. Специфического антидота нет. Гемодиализ не даст желаемого результата.
Взаимодействие с другими препаратами

Лориста способна взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами. Усиливать антигипертензивные свойства лозартана способны лекарственные средства с аналогичным действием. Риск возникновения артериальной гипотензии возрастает в комбинации с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, баклофеном и амифостином.

Эффективность может снизиться при совместном приеме с индометацином.

Во время клинических испытаний не обнаружено фармакокинетического взаимодействия с рядом препаратов. К ним относятся гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал.

Плазменную концентрацию активного метаболита снижает рифампицин.

Вероятно повышение артериального давления и развитие гипертонического криза в сочетании с орлистатом, снижающим гипотензивные свойства таблеток.

Клинически значимого взаимодействия ингибиторами изофермента системы цитохрома Р450 CYP3А4 кетоконазолом и эритромицином не обнаружено.

Флуконазол ингибирует изофермент CYP2С9. Он снижает концентрацию активного метаболита. Не было изучения фармакологической значимости совместного использования с ингибиторами этого изофермента. Установлено, что лозартан не метаболизируется при наличии специфического дефекта изофермента CYP2С9. Предполагается, что именно он обеспечивает трансформацию главного компонента в активный метаболит.

Повышение сывороточных концентраций калия отмечается при комбинации с солями калия, добавками его содержащими, калийсберегающими диуретиками (с спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом) и блокираторами ангиотензина II или его эффектов. Такие комбинации не рекомендуются.

Необходим мониторинг сывороточного содержания лития при совместном приеме с лекарствами, содержащими литий, и с АРАII. Есть сведения о развитии интоксикации литием при комбинации с карбонатом лития.

Нестероидные противовоспалительные препараты/средства (НПВС/НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, способны ослаблять антигипертензивные свойства таблеток. При функциональных почечных нарушениях (при приеме диуретиков, обезвоживании или в пожилом возрасте) комбинация с НПВС/НПВП может привести к ухудшению (вплоть до почечной недостаточности в острой форме). Обычно такие явления обратимы. Необходима осторожность.

Увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, обмороков, функциональных нарушений почек (вплоть до почечной недостаточности в острой форме) и гиперкалиемии при двойной блокаде РААС. Она достигается при использовании АРАII, алискирена или ингибиторов АПФ. При совместном назначении лекарств, влияющих на РААС, требуется мониторинг функции почек, артериального давления и плазменного содержания электролитов. Если имеется сахарный диабет и/или почечная недостаточность (умеренная или тяжелая со скоростью клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту), алискирен и лекарственные средства, содержащие его, противопоказаны.
Особые указания

Перед назначением Лористы необходимо сообщить врачу обо всех заболеваниях (текущих и хронических). А также обо всех лекарствах, принимаемых на данный момент или на постоянной основе. Следует учитывать рекомендации из разделов «Противопоказания» (включая состояния, при которых нужен осторожный подход) и «Взаимодействие с другими препаратами».

Самостоятельно менять схему приема или прекращать его не рекомендуется.

Женщин детородного возраста следует проинформировать об опасности зачатия во время терапевтического курса.

Влияние на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание не изучалось. Ограничений на управление любыми транспортными средствами и деятельность, связанную с опасными приборами, нет. Следует учитывать возможность возникновения негативных реакций. Внезапное головокружение или сонливость могут быть опасными.

Реакции гиперчувствительности

При наличии в анамнезе ангионевротического отека нужен врачебный контроль.

Артериальная гипотензия, снижение объема циркулирующей крови и изменение водно-электролитного баланса

При снижении объема циркулирующей крови таблетки начинают принимать с низких дозировок или до этого проводят коррекцию объема циркулирующей крови (имеется опасность развития артериальной гипотензии). Контролировать состояние следует при наличии функциональных почечных нарушений (с сахарным диабетом или без такового). Такие состояния часто сопровождаются изменениями водно-электролитного баланса (есть опасность развития гиперкалиемии).

Хроническая сердечная недостаточность

При хронической сердечной недостаточности имеется опасность возникновения артериальной гипотензии в тяжелой форме или функциональных почечных нарушений в острой.

Функции почек

У предрасположенных пациентов возможны функциональные нарушения (вплоть до почечной недостаточности в острой форме). После отмены негативные явления обычно исчезают.

Этнические особенности

Исследования показали, что у представителей негроидной расы применение Лористы приводило к снижению артериального давления. Но при этом не влияло на вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта и число летальных исходов по сердечно-сосудистым причинам.

Дети и подростки

Не установлена безопасность и эффективность у детей и подростков. Таблетки противопоказаны вплоть до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов из возрастной группы 65+ во время клинических исследований не обнаружено каких-либо особенностей.

Инструкция по применению Лориста
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее