Описание препарата

Мелатонин - это синтетический аналог одноименного гормона, который естественным образом вырабатывается шишковидной железой (эпифизом) человека. Мелатонин это адаптогенное средство, регулирующее циркадные (суточные) ритмы. Препарат широко применяется для нормализации сна и адаптации организма к резким изменениям режима дня, таким как смена часовых поясов.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 3 мг. Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. Основное действующее вещество - мелатонин. Вспомогательные компоненты включают кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, магния стеарат, а также вещества, входящие в состав оболочки (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид).
Фармакологическое действие

Мелатонин относится к фармакотерапевтической группе адаптогенных средств и регуляторов циркадного ритма.
Фармакодинамика

Фармакодинамика мелатонина заключается в его способности нормализовать цикл «сон-бодрствование» и другие циркадные ритмы. Препарат оказывает седативное и снотворное действие, ускоряет засыпание, улучшает качество сна. Механизм действия связан с влиянием на нейротрансмиттерные системы головного мозга: он увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в гипоталамусе и среднем мозге, что способствует наступлению и поддержанию сна. Также мелатонин обладает адаптогенными свойствами, помогая организму приспосабливаться к изменяющимся внешним условиям.
Фармакокинетика

Мелатонин после приема внутрь быстро, но не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его абсолютная биодоступность составляет около 15%. Прием пищи может замедлять абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 20-60 минут. Связывание с белками плазмы составляет примерно 60%. Препарат хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (CYP1A1, CYP1A2). Основной метаболит - 6-сульфатоксимелатонин - неактивен. Период полувыведения короткий - около 45 минут. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Мелатонин, необходимо обратиться к его официальным показаниям:
- Расстройства сна, в том числе связанные с нарушением циркадного ритма «сон-бодрствование».
- Десинхроноз (состояние, вызванное резкой сменой часовых поясов) в качестве адаптогена.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются:
- Гиперчувствительность к мелатонину или любому вспомогательному веществу.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Аутоиммунные заболевания (из-за отсутствия клинических данных).
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные эффекты

Возможные побочные действия препарата обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Со стороны нервной системы нечасто могут наблюдаться головная боль, головокружение, сонливость днем, раздражительность, беспокойство, необычные сновидения. Со стороны пищеварительной системы нечасто - сухость во рту, тошнота, боль в животе, диспепсия. Также возможны кожные реакции (зуд, сыпь), ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, ночная потливость, астения. При появлении любых нежелательных реакций следует обратиться к врачу.
Как принимать и дозировка

Схема, как пить Мелатонин, определяется целью применения. Обычная доза для лечения расстройств сна - 1 таблетка (3 мг) за 30-40 минут до отхода ко сну, один раз в сутки. Для профилактики десинхроноза препарат принимают по 1 таблетке за 30-40 минут до сна, начиная за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (6 мг). Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Для пожилых пациентов время приема может быть увеличено до 60-90 минут до сна из-за замедления метаболизма.
Передозировка

При передозировке возможно усиление седативного эффекта, выраженная сонливость. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое, может включать промывание желудка, прием активированного угля. Элиминация препарата происходит в течение примерно 12 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
Мелатонин может взаимодействовать с рядом лекарственных средств:
- Флувоксамин, циметидин, 5-/8-метоксипсорален, эстрогены значительно повышают концентрацию мелатонина в плазме, их одновременный прием не рекомендуется (особенно с флувоксамином) или требует особой осторожности.
- Ингибиторы CYP1A2 (например, хинолоны) могут повышать уровень мелатонина.
- Индукторы CYP1A2 (рифампицин, карбамазепин) и табакокурение могут снижать эффективность мелатонина.
- Алкоголь снижает эффективность препарата.
- Мелатонин может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных (золпидем, залеплон, зопиклон), а также некоторых антидепрессантов (имипрамин), что требует осторожности.
Аналоги Мелатонина
К структурным аналогам Мелатонина, содержащим то же действующее вещество (мелатонин), относятся:
- Велсон - таблетки на основе мелатонина, применяемые для нормализации сна и биологических ритмов.
- Меладапт - средство, регулирующее цикл сна и бодрствования, используемое при бессоннице и десинхронозе.
- Меларитм - препарат мелатонина, способствующий быстрому засыпанию и улучшению качества сна.
- Меларена - адаптогенное и снотворное средство, применяемое при расстройствах сна и для адаптации к смене часовых поясов.
Смотреть все аналоги Мелатонин >>
Можно ли принимать детям

Мелатонин противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность препарата в этой возрастной группе не установлены.
Можно ли принимать Мелатонин при беременности и кормлении грудью

Применение Мелатонина противопоказано при беременности и в период лактации. Данные о применении у беременных женщин отсутствуют. Поскольку эндогенный мелатонин проникает в грудное молоко, экзогенный также может выделяться с молоком. При необходимости терапии Мелатонином грудное вскармливание следует прекратить.
Совместим ли Мелатонин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне приема Мелатонина не рекомендуется. Этанол снижает эффективность препарата, а также может усиливать его седативное действие, что неблагоприятно сказывается на качестве сна и может быть опасным.
Отпускается по рецепту или нет

Мелатонин является безрецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Мелатонин

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°C, в защищенном от влаги и света месте.
Срок годности

Срок годности таблеток Мелатонин составляет 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Мелатонин является компания ООО «ОЗОН» (Россия) для владельца регистрационного удостоверения ООО «РИФ» (Россия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года