Описание препарата

Мемантин - это лекарственное средство, предназначенное для патогенетического лечения деменции альцгеймеровского типа. Мемантин это производное адамантана, которое действует как неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов. Механизм его работы основан на способности регулировать активность глутаматергической системы, играющей ключевую роль в процессах памяти и обучения. Согласно инструкции, мемантин показан при болезни Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в двух дозировках: 10 мг и 20 мг. Таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму с риской для удобства деления.

Состав одной таблетки включает в качестве активного компонента мемантина гидрохлорид в количестве 10 мг или 20 мг. Вспомогательный комплекс представлен лактозы моногидратом, целлюлозой микрокристаллической, кроскармеллозой натрия, повидоном-К25, кремния диоксидом коллоидным и магния стеаратом. Пленочная оболочка формируется на основе гипромеллозы с добавлением макрогола-4000 и титана диоксида.
Фармакологическое действие

Данный препарат относится к фармакотерапевтической группе средств для лечения деменции. Его действие направлено на коррекцию глутаматергической нейротрансмиссии, нарушение которой лежит в основе симптоматики нейродегенеративных заболеваний.
Фармакодинамика

В основе развития и прогрессирования нейродегенеративной деменции лежит дисфункция глутаматергической передачи, опосредованная, в частности, NMDA-рецепторами. Мемантин действует как потенциалзависимый неконкурентный блокатор этих рецепторов, обладая умеренным аффинитетом к ним. Препарат модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который способен вызывать повреждение и дисфункцию нейронов. За счет этого механизма происходит улучшение когнитивных функций и нормализация повседневной активности пациента.
Фармакокинетика

После приема внутрь действующее вещество быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, обладая абсолютной биодоступностью около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в промежутке от 3 до 8 часов. Прием пищи не оказывает значимого влияния на абсорбцию.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 45%. Равновесная концентрация при приеме суточной дозы 20 мг варьируется в диапазоне 70-150 нг/мл. Метаболизм выражен незначительно: около 80% препарата циркулирует в кровотоке в неизмененном виде. Участия изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме не выявлено .

Выведение осуществляется преимущественно почками, период полувыведения составляет от 60 до 100 часов. Скорость почечной элиминации может значительно снижаться при выраженном защелачивании мочи .
Показания к применению

Основное зарегистрированное показание, от чего помогает данный препарат, - лечение деменции при болезни Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени выраженности.
Противопоказания
Назначение препарата не допускается при следующих состояниях:
- Повышенная чувствительность к мемантину или любому вспомогательному компоненту.
- Тяжелая степень печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).
- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием лактозы в составе).
- Период беременности и грудного вскармливания.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности).
Побочные эффекты

В ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения были зафиксированы следующие побочные действия, частота которых классифицируется согласно стандартным категориям. Наиболее часто (≥1/100, но <1/10) встречаются: головокружение, нарушение равновесия, головная боль, повышение артериального давления, запор, сонливость и одышка.

К нечасто встречающимся нежелательным реакциям относятся: спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания), нарушение походки, рвота, грибковые инфекции и утомляемость. Очень редко регистрировались судороги. В рамках постмаркетинговых наблюдений имеются отдельные сообщения о случаях панкреатита, гепатита и психотических реакций .
Как принимать и дозировка
Терапия должна инициироваться и проводиться под контролем специалиста, имеющего опыт диагностики и ведения пациентов с болезнью Альцгеймера. Разъясняя, как пить препарат, следует акцентировать внимание на необходимости приема 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время, независимо от еды.

Для снижения риска нежелательных явлений необходим постепенный подбор дозы (титрование) в течение первых трех недель:
- 1-я неделя: 5 мг в сутки.
- 2-я неделя: 10 мг в сутки.
- 3-я неделя: 15 мг в сутки.
- С 4-й недели и далее: рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин целевая доза не должна превышать 10 мг в сутки .
Передозировка

Опыт по данному вопросу ограничен. Зафиксированные случаи приема значительных доз (до 200 мг) сопровождались симптоматикой со стороны центральной нервной системы (ажитация, спутанность сознания, сонливость, кома) и желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея). Специфический антидот отсутствует. Лечение включает стандартные меры по удалению вещества из организма (промывание желудка, применение активированного угля) и симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение с антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан) повышает риск усиления нежелательных реакций со стороны нервной системы, поэтому подобных комбинаций рекомендуется избегать. Мемантин может усиливать действие леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов, а также ослаблять эффекты барбитуратов и нейролептиков. При сочетанном приеме с варфарином необходим тщательный контроль показателя МНО.
Аналоги Мемантина
На фармацевтическом рынке представлены структурные аналоги, имеющие идентичное действующее вещество (мемантин). К ним относятся:
- Акатинол Мемантин - оригинальный препарат, применяемый для лечения деменции альцгеймеровского типа, способствующий улучшению когнитивных способностей.
- Марукса - лекарственный препарат мемантина, выпускаемый в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, также зарегистрированный для терапии болезни Альцгеймера.
Смотреть все аналоги Мемантин >>
Можно ли принимать детям

Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано. Клинические данные, подтверждающие эффективность и безопасность мемантина в педиатрической популяции, в настоящее время отсутствуют.
Можно ли принимать Мемантин при беременности и кормлении грудью

Данных о применении у женщин во время беременности недостаточно. Учитывая потенциальный риск для плода, выявленный в доклинических испытаниях, использование в данный период противопоказано. Информация о проникновении в материнское молоко отсутствует, в связи с чем на время терапии необходимо прекратить лактацию.
Совместим ли Мемантин и алкоголь

В период лечения настоятельно не рекомендуется употребление спиртных напитков. Этанол может потенцировать угнетающее действие препарата на центральную нервную систему, усугубляя когнитивные нарушения и снижая концентрацию внимания.
Отпускается по рецепту или нет

Препарат подлежит строгому учету и отпускается из аптек только при предъявлении рецептурного бланка установленного образца.
Как хранить Мемантин

Для сохранения физико-химических свойств препарата его следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим хранения - не выше 25 °C.
Срок годности

Период, в течение которого гарантируется терапевтическая активность и безопасность препарата, составляет 3 года с даты выпуска. Использование лекарства по истечении указанного срока запрещено.
Производитель

Держателем регистрационного удостоверения и производителем данного препарата является ООО «Озон» (Россия). Следует учитывать, что производственная площадка (завод-производитель) и адреса фасовки могут меняться, актуальная информация всегда указывается на упаковке и в прилагаемой инструкции по медицинскому применению.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года