Описание препарата

Методжект представляет собой противоопухолевое средство из группы антиметаболитов, обладающее также выраженным иммуносупрессивным действием. Препарат широко применяется в ревматологии и дерматологии для лечения тяжелых форм воспалительных заболеваний. Действующее вещество - метотрексат - является антагонистом фолиевой кислоты, что обуславливает его терапевтическую эффективность при различных патологических состояниях, связанных с избыточной пролиферацией клеток и иммунным воспалением.
Форма выпуска и состав

Методжект выпускается в форме раствора для инъекций. Препарат представляет собой прозрачную жидкость желтоватого цвета, готовую к применению. Раствор фасуется в градуированные шприцы из нейтрального бесцветного стекла, что обеспечивает удобство дозирования и введения.

Активным веществом является метотрексат (в форме динатриевой соли). В 1 мл раствора содержится 10 мг метотрексата. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций. Препарат выпускается в различных дозировках: 7,5 мг/0,75 мл, 10 мг/1 мл, 15 мг/1,5 мл, 20 мг/2 мл и 25 мг/2,5 мл. В упаковку входит один наполненный шприц с препаратом и одна игла для инъекций (предназначенная для подкожного введения).
Фармакологическое действие

Методжект относится к фармакотерапевтической группе противоопухолевых средств - антиметаболитов. Препарат включен в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Фармакодинамика

Фармакодинамика метотрексата обусловлена его конкурентным ингибированием фермента дигидрофолатредуктазы, который участвует в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - переносчик одноуглеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов. В результате подавляется синтез ДНК, что обеспечивает цитотоксический эффект. Наряду с противоопухолевой активностью препарат обладает иммуносупрессивным действием. При лечении ревматоидного артрита, псориатического артрита и псориаза эффективность метотрексата может быть связана с увеличением внеклеточной концентрации аденозина в очагах воспаления.
Фармакокинетика

Биодоступность при подкожном, внутримышечном и внутривенном введении близка к 100 %. Около 50 % метотрексата связывается с белками плазмы. Высокие концентрации препарата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и селезенке, где он может задерживаться на несколько недель или месяцев. Период полувыведения составляет в среднем 6-7 часов, варьируя от 3 до 17 часов. У пациентов с асцитом или плевральным выпотом время полувыведения может увеличиваться в 4 раза. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 7-гидроксиметотрексата. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, частично с желчью.
Показания к применению
Чтобы определить, от чего помогает Методжект, следует рассмотреть утвержденные показания к его использованию:
- Ревматоидный артрит у взрослых пациентов
- Полиартрит при тяжелом ювенильном хроническом артрите в активной форме у детей, не дающих адекватного ответа на терапию нестероидными противовоспалительными препаратами
- Тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых, не отвечающих на обычную терапию
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Методжекта являются:
- Гиперчувствительность к метотрексату или вспомогательным веществам
- Тяжелая печеночная недостаточность
- Алкоголизм
- Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- Нарушения кроветворения в анамнезе (гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия)
- Тяжелые острые или хронические инфекции (туберкулез, ВИЧ-инфекция)
- Выраженный иммунодефицит
- Язвы ротовой полости, язвенная болезнь ЖКТ в активной фазе
- Беременность и период грудного вскармливания
- Одновременная вакцинация живыми вакцинами
С осторожностью препарат применяют у пожилых, ослабленных пациентов, при заболеваниях почек и печени.
Побочные эффекты

Побочные действия Методжекта могут быть серьезными и затрагивать различные системы организма. Наиболее часто наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боль в животе, изменение печеночных проб. Часто встречаются лейкопения, анемия, тромбоцитопения, головная боль, утомляемость, сонливость, пневмонит, кожные реакции.

К серьезным побочным эффектам относятся подавление функции костного мозга, легочная токсичность (интерстициальный пневмонит, фиброз легких), гепатотоксичность (цирроз, фиброз, печеночная недостаточность), почечная недостаточность, нейротоксичность, тромбоэмболические осложнения, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Возможно развитие лимфопролиферативных заболеваний, которые в ряде случаев регрессируют после отмены терапии.

При подкожном введении возможны местные реакции: жжение, эритема, отек, зуд, боль, которые обычно уменьшаются в процессе лечения.
Как принимать и дозировка

Режим дозирования Методжекта требует особого внимания: препарат применяют один раз в неделю. Пациент должен быть четко информирован о том, что Методжект вводится только один раз в неделю. Рекомендуется назначить конкретный день недели для инъекций.

Препарат вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Детям до 18 лет - только подкожно или внутримышечно. Входящая в упаковку игла предназначена исключительно для подкожного введения.

При ревматоидном артрите начальная доза составляет 7,5 мг один раз в неделю. В зависимости от переносимости и эффективности дозу постепенно увеличивают на 2,5 мг в неделю. Максимальная доза обычно не превышает 25 мг в неделю. При псориазе и псориатическом артрите начальная доза также 7,5 мг с возможным увеличением до 25 мг в неделю, в исключительных случаях - до 30 мг. Детям с ювенильным артритом доза составляет 10-15 мг/м² поверхности тела один раз в неделю с возможным увеличением до 20 мг/м².

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью, при билирубине более 85,5 мкмоль/л противопоказан.
Передозировка

При передозировке Методжекта основное токсическое действие проявляется со стороны системы кроветворения. Для нейтрализации эффекта необходимо как можно скорее (в течение часа) ввести кальция фолинат в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата. Проводят гидратацию и подщелачивание мочи для ускорения выведения препарата. Гемодиализ малоэффективен, однако сообщалось об эффективности прерывистого высокоскоростного диализа.
Взаимодействие с другими препаратами

Методжект взаимодействует со многими лекарственными средствами. Совместное применение с алкоголем, гепатотоксичными и гематотоксичными препаратами увеличивает риск токсичности. Антибиотики (пенициллины, сульфаниламиды, тетрациклины) могут снижать выведение метотрексата и повышать его концентрацию. НПВП, салицилаты, пробенецид усиливают токсичность. Препараты, содержащие фолиевую кислоту, снижают эффективность метотрексата. Ингибиторы протонного насоса замедляют выведение. Следует избегать употребления больших количеств кофеин- и теофиллинсодержащих напитков.
Аналоги Методжекта
К структурным аналогам Методжекта, содержащим то же действующее вещество (метотрексат), относится:
- Метотрексат - противоопухолевое и иммуносупрессивное средство, применяемое в различных лекарственных формах для лечения ревматоидного артрита, псориаза, онкологических заболеваний. Выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток, концентрата для приготовления раствора для инфузий различными производителями.
Смотреть все аналоги Методжект >>
Можно ли принимать детям

Методжект применяется у детей с полиартритной формой тяжелого ювенильного хронического артрита в возрасте от 3 до 16 лет. Доза составляет 10-15 мг/м² поверхности тела один раз в неделю, при необходимости увеличивается до 20 мг/м². Детям до 18 лет препарат вводится только подкожно или внутримышечно. Применение у детей до 3 лет не рекомендовано из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности.
Можно ли принимать Методжект при беременности и кормлении грудью

Применение Методжекта при беременности противопоказано. Препарат обладает тератогенными свойствами, вызывает смерть плода, врожденные пороки развития. Пациенты детородного возраста обоих полов должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и не менее 6 месяцев после его окончания. В период грудного вскармливания (лактация) применение противопоказано, так как метотрексат выделяется с грудным молоком. Перед началом терапии кормление грудью необходимо прекратить.
Совместим ли Методжект и алкоголь

Употребление алкоголя во время терапии Методжектом противопоказано. Этанол усиливает гепатотоксическое действие метотрексата, увеличивая риск поражения печени. Пациентам следует избегать употребления алкоголя или существенно его сократить на весь период лечения.
Отпускается по рецепту или нет

Методжект является рецептурным лекарственным препаратом. Назначение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения антиметаболической терапии.
Как хранить Методжект

Препарат хранят в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Срок годности

Срок годности Методжекта составляет 2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Методжект является ОНКОТЕК ФАРМА ПРОДАКШН ГМБХ (Германия). Владелец регистрационного удостоверения - МЕДАК ГМБХ (Германия). Следует учитывать, что производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года