Метотрексат цена от 209 руб, Метотрексат купить в интернет-аптеке - Ваша Аптека №1

Описание препарата
Действующие вещества
Условия отпуска из аптек
Форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
От чего помогает Метотрексат
Противопоказания
Как принимать и дозировка
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
Сертификаты
Источники

Инструкция по применению на Метотрексат

Описание препарата

Метотрексат (Methotrexate) – лекарственный препарат, который относится к группе веществ, блокирующих биохимические процессы (антиметаболитов). Действующее вещество Метотрексата является антагонистом фолиевой кислоты, что делает его эффективным против быстро делящихся клеток, в том числе раковых и клеток иммунной системы. Используется в химиотерапии злокачественных новообразований, аутоиммунных заболеваний и прочих патологических состояний.
Действующие вещества

Активное вещество – метотрексат.
Условия отпуска из аптек

Данный препарат назначает только врач при наличии соответствующих показаний. Купить Метотрексат в аптеке можно по рецепту лечащего врача. Цена на Метотрексат отличается в зависимости от производителя и лекарственной формы.
Форма выпуска
Метотрексат выпускают несколько производителей, в частности Эбеве. На фармацевтическом рынке препарат доступен в следующих лекарственных формах:
- Раствор для инъекций Метотрексат Эбеве во флаконе по 0,75, 1,5, 2 или 5 мл со шприцом с иглой помещают в пачку из картона с приложенной инструкцией.
- Концентрат Метотрексат Эбеве для приготовления раствора для инфузии 50 мл во флаконе из бесцветного стекла. В упаковке один флакон.
- Двояковыпуклые таблетки желто-оранжевого цвета имеют разделительную бороздку на одной стороне. 10 или 50 штук помещают в полипропиленовые флаконы и картонные пачки. В каждой упаковке имеется инструкция по применению Метотрексата.
Состав

Раствор

В 1 мл раствора содержится 10,97 мг метотрексат динатрия, что соответствует 10 мг метотрексата.

Концентрат

В 50 мл концентрата – 5000 мг основного вещества.

Таблетки

Одна таблетка содержит 2,5 или 10 мг активного вещества. В качестве вспомогательных могут использоваться различные компоненты, состав которых зависит от рецептуры производителя.
Фармакологический эффект

Метотрексат – противоопухолевое, цитостатическое лекарственное средство. Основное фармакологическое действие заключается в подавлении деления клеток, особенно активно делящихся. К действию препарата особенно чувствительны ткани с высокой клеточной пролиферацией: опухолевая, костный мозг, эмбриональные клетки, слизистые оболочки пищеварительного тракта.

Метотрексат блокирует дигидрофолат редуктазу – фермент, который участвует в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для синтеза пуриновых нуклеотидов. Тормозит репарацию ДНК и клеточный митоз.

Помимо противоопухолевого обладает иммуносупрессивными свойствами, что позволяет использовать лекарство в терапии аутоиммунных состояний. При ревматоидном артрите механизм действия обусловлен противовоспалительным и иммуномодулирующим эффектом, подавлением активности металлопротеиназ и усиленным образованием противовоспалительных цитокинов ИЛ-4. Метотрексат уменьшает боль, припухлость и другие проявления воспаления. Однако, данные о способности препарата поддерживать длительную ремиссию отсутствуют.
Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация активного вещества в плазме отмечается спустя 30-60 минут. Быстро распределяется в пределах объема, эквивалентного общему объему жидкостей организма. С белками (в основном, с альбумином) связывается 50-60% метотрексата, циркулирующего в кровотоке. При использовании терапевтических дозировок не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается распаду в печени и внутри клеток с образованием фармакологически активного метаболита – поли глутамина. Его небольшое количество может оставаться в тканях в течение длительного времени. Период полувыведения в среднем составляет шесть-семь часов. При приеме высоких доз препарата – 8-17 часов. При наличии у пациента хронической почечной недостаточности данный период более продолжительный. Основная часть выводится с мочой в неизмененном виде в течение суток, до 10% – с желчью с последующей реабсорбцией в кишечнике. Метотрексат способен накапливаться в почках, печени и других органах.
От чего помогает Метотрексат
Перечень показаний к применению Метотрексата включает:
- острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
- нейролейкемию;
- трофобластические опухоли;
- лимфомы неходжкинские;
- злокачественные новообразования легких, пищевода, мочевого пузыря, яичка, яичников, молочной железы, шейки матки;
- плоскоклеточный рак шеи и головы;
- медулло- и ретинобластому;
- саркому мягких тканей;
- остеосаркому;
- воспалительные заболевания суставов: ревматоидный, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит;
- системную красную волчанку;
- дерматомиозит;
- тяжелые формы псориаза, псориатический артрит;
- запущенные случаи грибовидного микоза.
Противопоказания
Важно отметить, что Метотрексат является высокотоксичным препаратом, поэтому его применение возможно только под строгим контролем врача.

Он противопоказан при:
- повышенной чувствительности к препарату;
- выраженной недостаточности печени и почек;
- тяжелых инфекционных заболеваниях в острой и хронической форме (ВИЧ-инфекция, туберкулез);
- иммунодефиците;
- нарушениях системы кроветворения в анамнезе: лейкопении, тромбоцитопении, гипоплазии костного мозга;
- алкогольной зависимости;
- язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в активной стадии;
- язвах полости рта;
- сопутствующей вакцинации живыми вакцинами;
- беременности и кормлении ребенка.
Назначение средства требует осторожности у пациентов с:
- сахарным диабетом;
- ожирением;
- почечной и печеночной дисфункцией;
- воспалением слизистой оболочки полости рта;
- инфекционными и паразитарными заболеваниями бактериальной, вирусной или грибковой этиологии (в связи с повышенным риском развития генерализованного процесса);
- язвенным колитом, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дегидратацией организма, рвотой, диареей;
- асцитом;
- угнетением кроветворения костного мозга;
- предшествующей лучевой, химиотерапией.
Особого внимания требуют пациенты, которые получали гепатотоксические препараты, больные с выраженной астенией, люди пожилого возраста.

В связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности Метотрексата у детей, не рекомендуется его применение в возрасте до трех лет.
Как принимать и дозировка

Метотрексат принимают перорально, вводят в мышцу, вену, под кожу, интралюмбально. Схему лечения, режим дозирования определяет лечащий врач в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести состояния, стадии болезни, возраста пациента и других особенностей.

Трофобластические опухолевые процессы

Таблетки рекомендуют пить перед едой. Доза составляет 15-30 мг в день внутрь или внутримышечно на протяжении 5 дней с недельным перерывом. Можно вводить по 50 мг в сутки также в течение 5 дней с интервалом в один месяц. Повторяют 3-5 курсов до суммарной дозировки 300-400 мг.

В сочетании с другими противоопухолевыми средствами назначают по 30-40 мг/м2 внутривенно струйно один раз в неделю. При нейролейкемии – 12 мг/м2 интратекально один-два раза в неделю в течение 15-30 секунд. Пациентам с лимфомами и лейкозами вводят по 200-500 мг/м2 способом внутривенной инфузии один раз в 2-4 недели.

При применении высоких доз (2-15 г/м2) в виде 4-6-часовой внутривенной инфузии с перерывом одна-пять недель требуется последующее введение кальция фолината. Обычно вещество вводят спустя сутки после начала инфузии каждые 6 часов в количестве 3-40 мг/м2.

Перед введением препарата необходимо удалить объем спинномозговой жидкости, равный объему лекарства, которое предполагается ввести. Интратекально вводят осторожно, предварительно разбавив Метотрексат в 0,9% изотоническом растворе хлорида натрия до концентрации 1 мг/мл.

У детей дозу подбирает лечащий врач с учетом возраста ребенка.

Ревматоидный артрит

Начальная доза 7,5 мг в неделю, которая вводится одномоментно парентерально или внутрь - по 2,5 мг через каждые 12 ч (всего 3 дозы). Для достижения оптимального эффекта недельная доза не должна превышать 20 мг. Затем дозировку снижают до наиболее низкой эффективной.

Псориаз

При псориазе – от 10 до 25 мг в неделю с постепенным повышением дозировки до эффективной.

Грибовидный микоз

Вводят внутримышечно по 50 мг в неделю или внутрь по 2,5 мг в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена препарата определяется гематологическими показателями.
Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Метотрексата во время беременности и грудного вскармливания. При необходимости приема лекарства кормление ребенка нужно прекратить.

В период лечения женщинам детородного возраста важно использовать надежные способы контрацепции.
Побочные эффекты
Лекарственный препарат воздействует на активно делящиеся клетки. В инструкции по применению указаны побочные действия Метотрексата, которые проявляются в следующем:
- пищеварительный тракт: плохой аппетит, тошнота, гингивит, язвенный стоматит, расстройство стула, повышение активности печеночных ферментов, цирроз, жировая атрофия печени;
- иммунная система: аллергические реакции, кожные высыпания, зуд, эритема, снижение сопротивляемости организма к инфекциям;
- центральная нервная система: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, чувство усталости, судороги, бессонница;
- сердце и сосуды: снижение кровяного давления, васкулиты, тромбофлебит, тромбоз мозговых сосудов, глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии;
- дыхательная система: апноэ, одышка, затруднение дыхания, фарингит, легочные осложнения в результате интерстициального альвеолита (при появлении соответствующих симптомов прием лекарства следует немедленно прекратить);
- органы мочевыделения: цистит, гематурия, дизурия, нарушение функции почек;
- кроветворение: анемия, лейко-, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- репродуктивная система: сексуальная дисфункция, нарушения сперматогенеза, менструального цикла.
В отдельных случаях возможны тяжелые нарушения функции зрения, ретинопатия, боли в мышцах и суставах, сахарный диабет, сепсис, угнетение функции костного мозга и другие серьезные осложнения, требующие отмены препарата.

При появлении побочных эффектов Метотрексата и любых изменениях в состоянии необходимо проконсультироваться со специалистом.

Применение метотрексата должно строго контролироваться врачом, который назначает регулярные анализы крови и корректирует дозу препарата в зависимости от состояния пациента.
Передозировка

При передозировке могут возникнуть симптомы, вызванные нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта и системы кроветворения. Характерны образование язв во рту, диспептические расстройства, рвота, кал с примесью крови. Состояние требует неотложной медицинской помощи и проведения экстренных мероприятий.
Взаимодействие с другими препаратами
- нежелательно принимать Метотрексат с ацетилсалициловой кислотой;
- сочетание с витаминными комплексами, в состав которых входит фолиевая кислота, может вызвать снижение эффективности противоопухолевого препарата;
- одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами способен увеличить содержание Метотрексата в плазме и его период полувыведения (это усиливает токсическое действие лекарства);
- совместное использование с сульфаниламидами может повысить миелосупрессивный эффект, с пенициллинами – токсический;
- применение в сочетании с вальпроевой кислотой вызывает снижение ее концентрации в плазме;
- паромомицин и неомицин уменьшают всасывание Метотрексата;
- комбинация с омепразолом может привести к увеличению уровня средства в крови;
- гиполипидемические препараты и антикоагулянты непрямого действия повышают токсичность лекарства;
- пробенецид способен увеличить содержание Метотрексата в плазме в 3-4 раза.
Возрастает вероятность гепатотоксического действия данного препарата на фоне систематического употребления алкоголя.
Особые указания

Перед применением препарата следует ознакомиться с мерами предосторожности и указаниями, которые прописаны в инструкции Метотрексата.

Метотрексат должен назначать специалист, имеющий опыт его применения и знакомый с особенностями действия препарата. Учитывая возможность развития опасных токсических реакций, врач должен проинформировать пациента о всех возможных рисках. Отмена лекарства не всегда приводит к полному исчезновению побочных явлений.

В период курса лечения пациенты должны находиться под постоянным и тщательным медицинским наблюдением с целью своевременного выявления признаков возможного негативного действия препарата.

Во время терапии проводят обязательные исследования – первые 6 месяцев ежемесячно, затем каждые 3 месяца. Они включают контроль функции почек, функциональные печеночные пробы, исследования мочи, периферической крови, рентгенографию органов грудной клетки, обследование глотки и ротовой полости с целью выявления дефектов слизистых оболочек.

Учитывая то, что препарат выводится преимущественно почками, при нарушениях функции органа может наблюдаться повышение концентрации Метотрексата в плазме крови, результатом чего могут стать тяжелые побочные реакции. Необходимо тщательно контролировать состояние больных у которых возможны подобные нарушения.

При псориазе и ревматоидном артрите общий анализ крови назначают не менее одного раза в месяц, а исследования печеночных показателей один раз в 1-2 месяца. Препарат назначают при персистирующей форме псориаза, ведущей к инвалидности, которая не поддается лечению другими способами.

Применение высоких доз возможно только в случае нормальной концентрации креатинина в плазме крови. У пациентов пожилого возраста на фоне длительного лечения возможно развитие мегалобластной анемии.

От использования данного лекарственного средства нужно отказаться пациентам с острыми инфекциями: ветряной оспой, опоясывающим герпесом и другими.

При проведении комбинированного противоопухолевого лечения следует соблюдать особую осторожность при совместном приеме высоких доз Метотрексата с медикаментами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином).

Как и другие цитостатики, Метотрексат может вызвать синдром лизиса опухоли при интенсивно растущих новообразованиях. Чтобы предупредить подобное осложнение, необходима соответствующая поддерживающая терапия.

Появление таких симптомов, как боль в горле, лихорадка, выраженная слабость, сыпь геморрагического характера, кровохарканье, язвы на слизистой оболочке рта могут быть сигналом о развитии осложнений, угрожающих жизни пациента.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей в связи с иммунодепрессивным действием лекарства. До начала использования важно исключить беременность в связи с эмбриотоксическим эффектом Метотрексата.

В период терапии желательно исключить употребление кофеинсодержащих напитков. Учитывая наличие выраженных побочных явлений, рекомендуется проявлять осторожность при выполнении действий, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна В команде с марта 2023 года Фармацевт. Стаж – 5 лет