Всасывание
Моксонидин, при пероральном приеме, быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Его абсолютная биодоступность составляет примерно 88%, что свидетельствует об отсутствии значительного эффекта «первичного» прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приема, и стоит отметить, что прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Моксонидин связывается с белками плазмы крови на уровне 7,2%, что указывает на его умеренную степень связывания.
Метаболизм
Основной метаболит лекарства — дегидрированный моксонидин, который имеет лишь 10% фармакодинамической активности по сравнению с исходным веществом. Это означает, что основная активность лекарственного средства сосредоточена в его первоначальной форме.
Выведение
Период полувыведения моксонидина составляет 2,5 часа, в то время как период полувыведения его метаболита — 5 часов. Более 90% выводится почками, из которых около 78% — в неизмененном виде, а 13% — в виде дегидрированного моксонидина. Остальные метаболиты составляют менее 8% от принятой дозы. Менее 1% выводится через кишечник.
Фармакокинетика при артериальной гипертензии
У пациентов с артериальной гипертензией не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике моксонидина по сравнению со здоровыми добровольцами, что указывает на стабильность его действия в данной группе.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
У пожилых пациентов отмечаются клинически незначительные изменения в фармакокинетических показателях моксонидина, вероятно, из-за снижения метаболической активности и/или немного более высокой биодоступности.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у лиц младше 18 лет, и, соответственно, фармакокинетические исследования в этой возрастной группе не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина существенно зависит от клиренса креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) эти показатели могут увеличиваться в 3 раза. У пациентов на гемодиализе равновесные концентрации в плазме могут быть в 6 раз выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Учитывая эти данные, дозировка Моксонидина у пациентов с почечными нарушениями должна подбираться индивидуально, чтобы избежать кумуляции препарата и связанных с ней побочных эффектов.
