Описание препарата

Моксонидин - это гипотензивное средство центрального действия, применяемое для лечения артериальной гипертензии. Препарат относится к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов и характеризуется высокой специфичностью действия. Благодаря своему механизму воздействия моксонидин не только эффективно снижает артериальное давление, но и положительно влияет на метаболические параметры, что выгодно отличает его от некоторых других антигипертензивных средств. Моксонидин включен в перечень ЖНВЛП, что подтверждает его клиническую значимость.
Форма выпуска и состав

Моксонидин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Доступны три дозировки: 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

В состав одной таблетки в качестве действующего вещества входит моксонидин в соответствующей дозировке. Вспомогательными компонентами являются: повидон (К-30), кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат. Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, макрогола 400, титана диоксида; в дозировке 0,3 мг дополнительно присутствует краситель железа оксид красный.

Внешний вид таблеток зависит от дозировки: 0,2 мг - белые двояковыпуклые таблетки без риски, 0,3 мг - розовые двояковыпуклые таблетки без риски, 0,4 мг - белые двояковыпуклые таблетки с риской.
Фармакологическое действие

Моксонидин относится к фармакотерапевтической группе гипотензивных средств центрального действия. Препарат избирательно воздействует на имидазолиновые рецепторы, локализованные в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга, что обеспечивает рефлекторный контроль над симпатической нервной системой.
Фармакодинамика

Фармакодинамика моксонидина основана на его селективном связывании с имидазолиновыми рецепторами I1-типа и незначительном - с центральными α2-адренорецепторами. Благодаря такому механизму моксонидин снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как при однократном, так и при длительном приеме.

При продолжительной терапии препарат способствует уменьшению гипертрофии миокарда левого желудочка, снижает выраженность миокардиального фиброза и микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Моксонидин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и легочное сосудистое сопротивление, при этом сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

На фоне приема моксонидина наблюдается снижение активности норадреналина, адреналина, ренина, ангиотензина II и альдостерона плазмы крови. Препарат уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных больных с умеренной артериальной гипертензией, стимулирует высвобождение гормона роста. Важной особенностью является отсутствие влияния моксонидина на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и практически полностью (около 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-180 минут и составляет 1-3 нг/мл. Продолжительность действия превышает 12 часов.

Биодоступность моксонидина при однократном приеме достигает 88%, что свидетельствует об отсутствии значимого эффекта «первичного» прохождения через печень. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и не кумулирует при длительном применении. Объем распределения составляет 1,4-3 л/кг, связь с белками плазмы - 7%.

Метаболизму подвергается 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного. Период полувыведения составляет 2-3 часа. В течение первых 24 часов почками выводится более 90% препарата (50-75% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов), около 1% выводится с желчью.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) равновесная концентрация и конечный период полувыведения примерно в 2 раза выше, при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) - в 3 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Коррекции дозы у пожилых пациентов при условии нормальной функции почек не требуется.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает моксонидин, необходимо обратиться к его основному показанию - артериальная гипертензия. Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированного лечения для достижения целевых уровней артериального давления.
Противопоказания

Моксонидин противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту, ангионевротическом отеке в анамнезе, синдроме слабости синусового узла, синоатриальной блокаде, выраженной брадикардии (ЧСС покоя менее 50 уд./мин), атриовентрикулярной блокаде II и III степени, острой и хронической сердечной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности, в период грудного вскармливания, при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также в возрасте до 18 лет.

С осторожностью моксонидин назначают при атриовентрикулярной блокаде I степени, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии, раннем постинфарктном периоде, заболеваниях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, умеренной почечной недостаточности, а также при беременности.
Побочные эффекты

Наиболее частые побочные действия моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Выраженность указанных симптомов, как правило, уменьшается в течение первых недель терапии.

Со стороны центральной нервной системы часто возникают головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто регистрируются выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Желудочно-кишечные побочные действия: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей часто наблюдаются сыпь и зуд, нечасто - ангионевротический отек. К числу прочих побочных эффектов относятся бессонница, нервозность, звон в ушах, боль в спине и области шеи, астения, периферические отеки.
Как принимать и дозировка

Моксонидин принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Схему, как пить препарат, и необходимую дозу определяет лечащий врач.

Начальная доза моксонидина в большинстве случаев составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза - 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на два приема, составляет 0,6 мг. Индивидуальная коррекция дозы проводится в зависимости от переносимости терапии.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности начальная доза составляет 0,2 мг в сутки; при хорошей переносимости возможно увеличение суточной дозы до 0,4 мг (при КК 30-60 мл/мин) или до 0,3 мг (при КК <30 мл/мин). Пациентам, находящимся на гемодиализе, также рекомендуется начальная доза 0,2 мг в сутки с возможным повышением до 0,4 мг.
Передозировка

Специфического антидота не существует. При передозировке моксонидином наблюдаются следующие симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. В некоторых случаях возможно кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение передозировки включает восстановление объема циркулирующей крови (инфузионная терапия, допамин), при брадикардии применяют атропин. В тяжелых случаях необходим тщательный контроль сознания и функции дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут устранять парадоксальные гипертензивные эффекты.
Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность моксонидина, поэтому их одновременный прием не рекомендуется. Моксонидин способен усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных препаратов.

При одновременном назначении с производными бензодиазепина моксонидин усиливает их седативный эффект. Поскольку моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, не исключено его взаимодействие с другими препаратами, имеющими аналогичный путь выведения.
Аналоги Моксонидина
Действующим веществом препарата Моксонидин является моксонидин. К структурным аналогам, содержащим то же действующее вещество, относятся:
- Физиотенз - оригинальный препарат моксонидина, селективный агонист имидазолиновых рецепторов, применяемый для лечения артериальной гипертензии. Характеризуется высокой эффективностью и благоприятным профилем безопасности.
- Моксарел - гипотензивное средство центрального действия на основе моксонидина. Используется для снижения артериального давления, положительно влияет на метаболические показатели.
- Тензотран - препарат моксонидина, обладающий доказанным антигипертензивным эффектом. Способствует уменьшению гипертрофии миокарда левого желудочка и снижению инсулинорезистентности.
- Кетопрофен не является структурным аналогом моксонидина, так как содержит другое действующее вещество и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.
Смотреть все аналоги Моксонидин >>
Можно ли принимать детям

Применение моксонидина у пациентов в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Можно ли принимать Моксонидин при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе экспериментальных исследований на животных установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин при беременности может быть назначен только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации применение моксонидина противопоказано, поскольку препарат проникает в грудное молоко. При необходимости терапии моксонидином в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.
Совместим ли Моксонидин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии моксонидином не рекомендуется. Этанол способен усиливать седативное действие препарата, потенцировать его гипотензивный эффект, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления и развитию ортостатических реакций.
Отпускается по рецепту или нет

Моксонидин отпускается по рецепту врача.
Как хранить Моксонидин

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности

Срок годности моксонидина составляет 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производственные площадки (заводы-производители) моксонидина могут различаться в зависимости от фармацевтической компании и страны выпуска. Информацию о конкретном производителе конкретной серии препарата необходимо уточнять на вторичной упаковке и в инструкции по медицинскому применению, прилагаемой к лекарственному средству. Производственная площадка может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года