Инструкция по применению на Монтрал

Описание препарата

Монтрал МЛ представляет собой комбинированное лекарственное средство, разработанное для комплексного контроля проявлений аллергических заболеваний респираторного тракта. Монтрал МЛ выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой, с разделительной риской на одной стороне. Такая фармацевтическая форма обеспечивает удобство дозирования и стабильность активных компонентов. Монтрал МЛ объединяет два механизма действия, направленных на подавление ключевых медиаторов аллергического воспаления, что позволяет достигать выраженного терапевтического эффекта при различных формах ринита аллергической природы.
Действующие вещества

Каждая таблетка препарата Монтрал МЛ содержит два активных компонента: монтелукаст в дозировке 10 мг (в форме монтелукаста натрия 10,4 мг) и левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Левоцетиризин является активным R-энантиомером цетиризина и выступает конкурентным антагонистом гистамина. Монтелукаст представляет собой селективный блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов. Сочетание этих веществ в составе препарата Монтрал МЛ обеспечивает синергическое воздействие на патофизиологические механизмы развития аллергических реакций.
Монтрал МЛ форма выпуска

Монтрал МЛ производится в лекарственной форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, предназначенных для перорального применения. Таблетки имеют характерный желтый цвет, обусловленный наличием красителя железа оксида желтого в составе оболочки. Упаковка выполнена в виде стрипов из алюминиевой фольги по 10 штук. В картонной пачке может содержаться 1, 2, 3 или 5 стрипов с таблетками вместе с подробной инструкцией по медицинскому применению. Пленочный слой защищает активные вещества от воздействия внешних факторов и облегчает проглатывание.
От чего помогает Монтрал МЛ

Монтрал МЛ назначается для лечения симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов. Препарат эффективно купирует проявления, характерные для аллергический ринит: заложенность носа, ринорею, чихание, зуд в носовой полости и глазах. Монтрал МЛ показан пациентам, у которых симптоматика сохраняется на протяжении более четырех дней в неделю или общей продолжительностью свыше четырех недель (персистирующая форма), а также при эпизодическом течении заболевания (интермиттирующий тип). Комбинированный состав позволяет воздействовать как на раннюю, так и на позднюю фазы аллергической реакции.
Как принимать и дозировка

Монтрал МЛ принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от времени приема пищи. Взрослым пациентам и детям старше 15 лет рекомендуется принимать по одной таблетке один раз в сутки. Монтрал МЛ не требует коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. При хронической почечной недостаточности режим дозирования корректируют в зависимости от клиренса креатинина: при показателях 50–79 мл/мин коррекция не нужна, при 30–49 мл/мин назначают одну таблетку через день, при значении менее 30 мл/мин — одну таблетку один раз в три дня. Продолжительность терапии при сезонном рините определяется длительностью симптоматики: применение может быть прекращено после исчезновения проявлений и возобновлено при их рецидиве. При персистирующей форме лечение может продолжаться в течение всего периода контакта с аллергеном. При пропуске приема не следует удваивать дозу, необходимо принять следующую таблетку в обычное время.
Условия отпуска из аптек

Монтрал МЛ отпускается из аптечных учреждений по рецепту врача. Это требование обусловлено необходимостью медицинского контроля за назначением комбинированных препаратов, содержащих левоцетиризин и монтелукаст, а также важностью индивидуального подбора дозировки с учетом сопутствующих заболеваний и функционального состояния почек.
Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активные компоненты: монтелукаст 10 мг (в виде монтелукаста натрия 10,4 мг) и левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества в составе ядра таблетки: лактозы моногидрат 93,25 мг, крахмал прежелатинизированный 36,55 мг, кросповидон 1,4 мг, тальк 1,4 мг, магния стеарат 2 мг. Состав пленочной оболочки включает: гипромеллозу 4,4 мг, титана диоксид (Е171) 1,7 мг, тальк 1,8 мг, пропиленгликоль 0,7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,06 мг. Наличие лактозы в составе требует осторожности при назначении пациентам с непереносимостью этого компонента.
Фармакологический эффект

Монтрал МЛ представляет собой фиксированную комбинацию монтелукаста, блокатора лейкотриеновых рецепторов, и левоцетиризина, антагониста Н1-гистаминовых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в эпителии дыхательных путей. Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4), образующиеся из арахидоновой кислоты в тучных клетках и эозинофилах, являются мощными медиаторами воспаления и играют ключевую роль в патофизиологии аллергического ринита. После контакта с аллергеном происходит высвобождение этих медиаторов, что провоцирует развитие характерной симптоматики. Монтелукаст, связываясь с рецепторами, снижает количество эозинофилов в периферической крови и дыхательных путях, уменьшая воспалительный ответ. Левоцетиризин, являясь активным энантиомером цетиризина, обладает в два раза более высоким сродством к Н1-рецепторам гистамина. Компонент влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций: снижает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, ограничивает высвобождение провоспалительных медиаторов и цитокинов. Монтрал МЛ благодаря левоцетиризину оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не проявляя антихолинергической и антисеротониновой активности. В терапевтических дозах препарат не вызывает выраженного седативного эффекта. Действие начинается через 12 минут после приема у половины пациентов и через час — у 95%, сохраняясь в течение 24 часов.
Фармакокинетика

После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную плазменную концентрацию компонента. У взрослых при приеме натощак пиковая концентрация достигается через 3 часа, биодоступность составляет 64%. Левоцетиризин также быстро и полностью всасывается; прием пищи замедляет скорость абсорбции, но не влияет на ее полноту. Биодоступность левоцетиризина приближается к 100%, время достижения максимальной концентрации — 0,9 часа, равновесная концентрация устанавливается через двое суток. Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%, объем распределения составляет 8–11 литров. Левоцетиризин связывается с белками на 90%, объем распределения — 0,4 л/кг. Монтелукаст активно метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и CYP2C9), при этом сам не ингибирует основные изоферменты системы. Левоцетиризин подвергается ограниченному метаболизму (менее 14% дозы) путем окисления ароматического кольца, деалкилирования и конъюгации. Монтелукаст выводится преимущественно с желчью: 86% дозы экскретируется кишечником в течение 5 дней, менее 0,2% — почками. Период полувыведения составляет 2,7–5,5 часа. Левоцетиризин выводится почками (85,4%) и через кишечник (12,9%), период полувыведения — около 8 часов, полное выведение происходит в течение 95 часов. При почечной недостаточности клиренс левоцетиризина снижается, что требует коррекции режима дозирования. Фармакокинетика монтелукаста у пожилых пациентов и лиц разного пола не имеет клинически значимых отличий. У детей фармакокинетические параметры зависят от возраста и массы тела, что учитывается при подборе терапии.
Монтрал МЛ противопоказания

Монтрал МЛ противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту, левоцетиризину, производным пиперазина или любому вспомогательному компоненту препарата. Препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Противопоказанием служит терминальная стадия почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин. Монтрал МЛ не применяют у детей младше 15 лет ввиду ограниченных данных по безопасности и эффективности в этой возрастной группе. Применение при беременности и в период грудного вскармливания также противопоказано.
Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования, адекватно оценивающие безопасность применения препарата Монтрал МЛ во время беременности, не проводились, поэтому назначение в этот период противопоказано. Данные о выделении монтелукаста с грудным молоком человека отсутствуют, однако левоцетиризин проникает в грудное молоко. В связи с этим при необходимости терапии препаратом в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Решение о назначении должно приниматься врачом после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для ребенка.
Монтрал МЛ побочные действия

Нежелательные реакции, зарегистрированные при применении компонентов препарата, распределены по частоте возникновения. Со стороны монтелукаста возможны: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию (редко); головная боль, головокружение, сонливость (редко); носовые кровотечения (редко); диспепсические явления, боль в животе (редко); повышение активности печеночных трансаминаз (редко); кожная сыпь, крапивница (редко); артралгия, астения (редко). С частотой неизвестна могут наблюдаться тромбоцитопения, эозинофильная инфильтрация печени, психоневрологические нарушения (агитация, тревожность, депрессия, нарушения сна, суицидальные мысли), парестезии, инфекции верхних дыхательных путей, диарея, гепатит, ангионевротический отек, миалгия, энурез у детей, отеки, пирексия. Компонент левоцетиризин может вызывать: головную боль, сонливость, утомляемость (часто); сухость во рту (часто); боль в животе, астению (нечасто). С неизвестной частотой возможны реакции гиперчувствительности, изменения аппетита и массы тела, тревога, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушения зрения, тахикардия, диспноэ, тошнота, диарея, гепатит, ангионевротический отек, сыпь, зуд, фотосенсибилизация, миалгия, дизурия, задержка мочи, периферические отеки. При усугублении любых указанных эффектов или появлении новых нежелательных явлений необходимо обратиться к лечащему врачу.
Передозировка

Случаев передозировки комбинированным препаратом Монтрал МЛ не зарегистрировано. При передозировке монтелукастом наиболее часто отмечались жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и абдоминальная боль. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет; данные о выведении монтелукаста при диализе отсутствуют. Передозировка левоцетиризином проявляется сонливостью у взрослых или возбуждением с последующей сонливостью у детей. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами

Монтрал МЛ можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми для терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита. Монтелукаст в терапевтических дозах не влияет на фармакокинетику теофиллина, преднизолона, пероральных контрацептивов, дигоксина, варфарина. Фенобарбитал снижает экспозицию монтелукаста, однако коррекции дозы не требуется. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (фенитоин, рифампицин) следует соблюдать осторожность. Гемфиброзил повышает системное воздействие монтелукаста, но клинической коррекции режима дозирования не требует. Левоцетиризин не демонстрирует клинически значимых взаимодействий с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, макролидами, глипизидом, диазепамом. Теофиллин незначительно снижает клиренс левоцетиризина. Одновременный прием с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС, может потенцировать седативный эффект, поэтому рекомендуется избегать таких комбинаций.
Особые указания

При применении монтелукаста в редких случаях возможно развитие системной эозинофилии с клиническими проявлениями васкулита (синдром Чарджа-Стросса), обычно на фоне снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов. Врачу следует учитывать риск появления эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики. Пациентам с аллергией на НПВП следует избегать приема этих средств во время терапии монтелукастом, поскольку препарат не предотвращает полностью НПВП-индуцированную бронхоконстрикцию. Описаны психоневрологические нарушения на фоне приема монтелукаста; пациентам и их опекунам необходимо сообщать врачу о любых изменениях поведения или настроения. При лечении левоцетиризином не рекомендуется употребление этанола. Монтрал МЛ может вызывать слабость, сонливость или головокружение, поэтому в период терапии следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым лицам требуется индивидуальный подбор дозы с учетом функции почек. Монтрал МЛ содержит лактозу, что необходимо учитывать при назначении пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Николаева Елена Юрьевна
Фармацевт Подробнее