Инструкция по применению на Небиволол

Описание препарата

Небиволол (Nebivolol) — это лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов, который помогает снижать артериальное давление и регулировать работу сердца. Его назначают при гипертонии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности, чтобы уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск осложнений.
Действующие вещества

Активным веществом Небиволола является Небиволол (Nebivolol).
Небиволол форма выпуска
Выпускается в виде белых таблеток плоскоцилиндрической формы с фаской и крестообразной риской с одной стороны.

Препарат выпускается в таблетках дозировкой 5 мг.

Для фасовки используются:
- контурные ячейковые упаковки (по 7, 10 или 14 таблеток в каждой);
- банки (по 28 таблеток в каждой).
В картонную пачку с инструкцией по применению Небиволола вкладывается:
- либо одна банка с 28 таблетками;
- 1-8 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток;
- 1-6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток;
- 1-4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток.
От чего помогает Небиволол
Небиволол назначается в следующих случаях:
- При артериальной гипертензии.
- Хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии у больных пожилого возраста — старше 70 лет.
Как принимать и дозировка

Небиволол принимают внутрь один раз в сутки в одно и то же время — независимо от еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Если требуется разделить таблетку, используют специальный делитель.

При артериальной гипертензии стандартная доза — 5 мг (1 таблетка) в сутки; терапевтический эффект обычно проявляется через 1-2 недели, иногда через 4 недели. Препарат можно применять как самостоятельно, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Для пациентов с почечной недостаточностью и лиц старше 65 лет начальная суточная доза составляет 2,5 мг (половина таблетки); при необходимости ее повышают до 5 мг. У пациентов старше 75 лет препарат назначают с особой осторожностью. При печеночной недостаточности небиволол противопоказан.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с титрования дозы под строгим врачебным контролем: начальная доза — 1,25 мг (четверть таблетки) в сутки, с постепенным повышением каждые 2 недели до 2,5 мг, затем до 5-10 мг (максимум — 10 мг в сутки).
Условия отпуска из аптек

Небиволол в аптеке можно купить по рецепту врача.
Состав

В 1 таблетке содержится небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола. Вспомогательные вещества могут быть разными, все зависит от рецептуры производителя.
Фармакологический эффект

Небиволол — это кардиоселективный бета₁-адреноблокатор, который сочетает два механизма действия и обладает сосудорасширяющим эффектом. Препарат оказывает тройное терапевтическое воздействие: снижает артериальное давление (антигипертензивный эффект), уменьшает проявления стенокардии (антиангинальный эффект) и нормализует сердечный ритм (антиаритмический эффект).

Действие небиволола основано на двух ключевых процессах. Его D-энантиомер избирательно блокирует бета₁-адренорецепторы, препятствуя воздействию на них катехоламинов. В то же время L-энантиомер мягко расширяет сосуды за счет стимуляции высвобождения оксида азота — естественного вазодилататора, вырабатываемого эндотелием сосудов.

Кроме того, препарат умеренно подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что дополнительно способствует снижению артериального давления — как в состоянии покоя, так и при физическом напряжении или стрессе.

Эффект от приема небиволола развивается постепенно: заметное снижение давления обычно наблюдается через 1-2 недели, иногда — через 4 недели регулярного приема, а стабильное действие формируется спустя 1-2 месяца.

Благодаря уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде (за счет снижения частоты сердечных сокращений и нагрузки на сердце) препарат сокращает частоту и тяжесть приступов стенокардии, повышает выносливость при физических нагрузках. Антиаритмическое действие достигается за счет подавления аномальной электрической активности сердца и умеренного замедления проведения импульса между предсердиями и желудочками.
Фармакокинетика

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта — при этом пища не влияет на процесс абсорбции. Биодоступность препарата варьируется: у пациентов с «быстрым» метаболизмом она составляет около 12 % (из-за эффекта «первичного прохождения»), а у лиц с «медленным» метаболизмом приближается к полной.

В плазме крови большинство пациентов («быстрый» метаболизм) достигают клиренса в течение суток, тогда как выведение гидроксиметаболитов занимает несколько дней. Концентрация вещества в крови (1-30 мкг/л) прямо пропорциональна принятой дозе. Оба энантиомера интенсивно связываются с белками плазмы (преимущественно с альбумином): D-небиволол — на 98,1 %, L-небиволол — на 97,9 %.

Метаболизм небиволола протекает активно с образованием частично активных гидроксиметаболитов. Основные пути превращения — алициклическое и ароматическое гидроксилирование, частичное N-дезалкилирование и глюкуронирование, включая образование глюкуронидов гидроксиметаболитов. Скорость ароматического гидроксилирования генетически обусловлена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

За неделю после приема около 38 % дозы выводится через почки и 48 % — через кишечник; при этом неизмененное активное вещество составляет менее 0,5 %. Период полувыведения энантиомеров у пациентов с «быстрым» метаболизмом — в среднем 10 часов, а у лиц с «медленным» метаболизмом он возрастает в 3—5 раз. Для гидроксиметаболитов этот показатель составляет около 24 часов у «быстрых» метаболизаторов и примерно вдвое больше у «медленных».
Небиволол противопоказания
Препарат не следует назначать при следующих состояниях и заболеваниях:
- повышенная чувствительность к небивололу, иным компонентам лекарственного средства или другим бета-адреноблокаторам;
- печеночная недостаточность (классы В и С по классификации Чайлд-Пью) либо нарушения функции печени;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, требующая инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
- бронхоспазм или бронхиальная астма в анамнезе;
- феохромоцитома (если не проводится сопутствующая терапия альфа-адреноблокаторами);
- метаболический ацидоз;
- брадикардия (частота сердечных сокращений < 60 уд./мин);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- одновременный прием с флоктафенином или сультопридом;
- возраст до 18 лет (отсутствие данных об эффективности и безопасности);
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Условия применения с осторожностью

Назначение препарата требует особой осмотрительности при наличии следующих состояний:
- тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела);
- сахарный диабет;
- гипертиреоз;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- отягощенный аллергологический анамнез;
- псориаз;
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (включая перемежающуюся хромоту и синдром Рейно);
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- пожилой возраст (старше 75 лет);
- артериальная гипотензия;
- феохромоцитома (при условии одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- предстоящие хирургические вмешательства и общая анестезия;
- беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью

Небиволол потенциально опасен при беременности: бета-адреноблокаторы могут снижать плацентарную перфузию, что грозит задержкой развития плода, выкидышем, внутриутробной гибелью или преждевременными родами.

У новорожденных возможны побочные эффекты: брадикардия, гипотензия, гипогликемия, паралич дыхания.

Применение препарата допустимо только если польза для матери превышает риск для плода. За 48-72 ч до родов прием нужно прекратить; если это невозможно — требуется наблюдение за новорожденным в первые 3 дня жизни.

Поскольку небиволол проникает в грудное молоко, при необходимости приема препарата лактацию следует прекратить.
Небиволол побочные эффекты
Ниже перечислены возможные побочные эффекты препарата.
- Иммунная система: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
- Психика: депрессия, «кошмарные» сновидения.
- Нервная система: головокружение (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), головная боль, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; обморок (редко).
- Орган зрения: нарушения зрения, сухость слизистой оболочки глаз.
- Сердце: брадикардия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия.
- Сосуды: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты.
- Дыхательная система: одышка; бронхоспазм (в том числе без анамнеза обструктивных заболеваний легких), ринит.
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; диспепсия, метеоризм, рвота.
- Кожа и подкожные ткани: кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера; усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение (редко); крапивница.
- Половые органы и молочная железа: эректильная дисфункция.
- Общие расстройства: повышенная утомляемость, отеки; алопеция.
Также при применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов отмечались:
- галлюцинации, психоз, спутанность сознания;
- похолодание или цианоз конечностей, синдром Рейно;
- синдром «сухого глаза»;
- формирование новой соединительной ткани в глазах и в диафрагме (окуломукокутанная токсичность по практололовому типу).
Передозировка
При передозировке возможны:
- резкое падение артериального давления и брадикардия;
- острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада (II-III ст.), кардиогенный шок, остановка сердца;
- бронхоспазм;
- потеря сознания, судороги, кома;
- тошнота, рвота;
- гипогликемия;
- цианоз.
Меры помощи:

Первоочередные действия: промывание желудка, прием активированного угля.

Симптоматическая терапия:
- При резком снижении АД: уложить пациента с приподнятыми ногами; ввести плазмозамещающие растворы и, если нужно, катехоламины. При неэффективности — внутривенно глюкагон (50-100 мкг/кг).
- При брадикардии: внутривенно атропин (0,5-2 мг); при отсутствии эффекта — установка электростимулятора.
- При атриовентрикулярной блокаде (II-III ст.): внутривенно бета-адреностимуляторы; при неэффективности — искусственный водитель ритма.
- При сердечной недостаточности: начать с сердечных гликозидов и диуретиков; при отсутствии эффекта — допамин, добутамин или вазодилататоры.
- При бронхоспазме: внутривенно бета₂-адреномиметики.
- При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (антиаритмики IA класса противопоказаны).
- При судорогах: внутривенно диазепам.
- При гипогликемии: внутривенно декстроза (глюкоза).
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказанные комбинации:
- с флоктафенином — риск нарушения компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы при гипотензии/шоке;
- с сультопридом — повышенный риск желудочковой аритмии типа «пируэт».
Нерекомендованные комбинации:
- с антиаритмиками I класса (хинидин, лидокаин и др.) — усиление отрицательного инотропного действия, замедление проведения возбуждения по предсердиям;
- с верапамилом, дилтиаземом (БМКК) — усиление угнетения сократимости миокарда и атриовентрикулярной проводимости; внутривенное введение верапамила на фоне небиволола противопоказано;
- с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин и др.) — риск ухудшения сердечной недостаточности; при резкой отмене — «рикошетная» гипертензия.
Лекарственные комбинации, применяемые с осторожностью

При одновременном назначении препарата со следующими средствами требуется особый контроль:
- Баклофен, амифостин: возможно усиление гипотензивного эффекта.
- Средства для общей анестезии: способны подавлять рефлекторную тахикардию, а также повышается риск развития артериальной гипотензии.
- Антиаритмики III класса (в т. ч. амиодарон): могут удлинять время атриовентрикулярного (АВ) проведения.
- Инсулин и гипогликемические препараты: существует риск маскировки клинических признаков гипогликемии.
- Гипотензивные препараты и нитроглицерин: возрастает вероятность выраженной гипотензии, а также особенно высок риск при сочетании с празозином.
- Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) дигидропиридинового ряда (амлодипин, нифедипин и др.): увеличивается риск артериальной гипотензии. У у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) возможно снижение сократительной функции левого желудочка.
- Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, анксиолитики, снотворные препараты, этанол способны потенцировать антигипертензивное действие препарата.
Прочие значимые взаимодействия:
- с сердечными гликозидами — возможное замедление атриовентрикулярной проводимости;
- с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, и средствами, метаболизирующимися через CYP2D6 — повышение концентрации небиволола в плазме, риск брадикардии;
- с финголимодом — потенцирование брадикардии;
- с циметидином — повышение концентрации небиволола в плазме (клиническое значение не установлено);
- с рифампицином — усиление метаболизма небиволола;
- с дигоксином — отсутствие влияния на его фармакокинетику;
- с ранитидином — отсутствие влияния на фармакокинетику небиволола.
Особые указания
Общие ограничения и правила отмены:
- противопоказаны при нелеченной хронической сердечной недостаточности до стабилизации состояния;
- отмену проводят постепенно (в течение 10 дней, у пациентов с ИБС — до 2 недель) во избежание синдрома «отмены».
Мониторинг при терапии:
- ЧСС и АД: ежедневно в начале приема, далее — 1 раз в 3-4 месяца;
- у пациентов с сахарным диабетом — контроль глюкозы в крови 1 раз в 4-5 месяцев;
- у пожилых — оценка функции почек 1 раз в 4-5 месяцев.
Целевые показатели ЧСС при стенокардии:
- в покое — 55-60 уд/мин;
- при нагрузке — не более 110 уд/мин.
  При ЧСС < 50-55 уд/мин дозу снижают.
Группы повышенного риска (применять с осторожностью):
- с нарушениями периферического кровообращения (в т. ч. синдром Рейно) — риск усиления артериальной недостаточности;
- с АВ-блокадой I степени — возможное ухудшение проводимости;
- со стенокардией Принцметала — риск увеличения числа и длительности приступов;
- с ХОБЛ — возможен бронхоспазм;
- с псориазом — оценка соотношения польза/риск обострения;
- с тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе — возможна резистентность к эпинефрину при анафилаксии;
- курящие — сниженная эффективность препарата.
Особые ситуации:
- Контактные линзы: возможно снижение слезопродукции.
- Хирургическое вмешательство: информировать хирурга/анестезиолога о терапии; при необходимости отмены — прекратить прием минимум за 24 часа до операции.
- Анестезия: продолжение терапии снижает риск аритмий; при использовании анестетиков с кардиодепрессивным действием — профилактика вагусных реакций атропином.
Важные клинические эффекты:
- маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения) у пациентов с диабетом;
- маскирует тахикардию при гипертиреозе (отмена может усугубить симптомы);
- повышает чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на повседневную деятельность:
- требуется осторожность при вождении автотранспорта и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее

Содержание

Описание препарата
Действующие вещества
Небиволол форма выпуска
От чего помогает Небиволол
Как принимать и дозировка
Условия отпуска из аптек
Состав
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
Небиволол противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Небиволол побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
Сертификаты
Источники
Проверено специалистом

Фотографии Небиволол

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Небиволол в аптеках Москвы и Московской области

Цена на Небиволол в Москве и Московской области начинается от 281 рубля

Кто является производителем Небиволол?

Небиволол производит компания Северная Звезда ЗАО, Озон ООО, Balkanpharma -Dupnitza AD, Канонфарма Продакшн ЗАО, Березовский Фармацевтический Завод, АЛСИ Фарма ЗАО, Велфарм

В каких формах выпускается Небиволол?

Формы выпуска Небиволол — Таблетки.

Где купить Небиволол

Вы можете купить Небиволол в 129 аптеках Москвы и Московской области.

Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ

Небиволол

Инструкция по применению на Небиволол

Описание препарата

Действующие вещества