Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Сортировать:
Аналоги Отрио
Все аналоги
Эзетрол 10 мг 28 шт таблетки
Берлин-ХемиВ наличии в 106 аптеках
Товар добавлен
В корзину
Репата 140 мг/мл раствор для подкожного введения шприц-ручка
ЕвросервисВ наличии в 76 аптеках
Товар добавлен
В корзину
Эзетимиб-СЗ 10 мг 30 шт таблетки
Северная звездаВ наличии в 105 аптеках
Товар добавлен
В корзину
Эзетимиб-СЗ 10 мг 60 шт таблетки
Северная звездаВ наличии в 108 аптеках
Товар добавлен
В корзину
NFO Омега-3 с витамином D 120 шт капсулы жевательные
ОДАС ФармаВ наличии в 108 аптеках
Товар добавлен
В корзину
Пралуэнт 150 мг/мл 1 мл 2 шт раствор для подкожного введения шприц-ручки
Санофи RxВ наличии в 8 аптеках
Товар добавлен
В корзину
NFO Омега-3 Масло криля 60 шт капсулы
ОДАС ФармаВ наличии в 47 аптеках
Товар добавлен
В корзину
Вазоспонин 100 мг 90 шт таблетки
Миллор ФармаВ наличии в 28 аптеках
Товар добавлен
В корзину
Now Foods Омега-3 1000 мг 30 шт капсулы
Нау ФудсВ наличии в 105 аптеках
Товар добавлен
В корзину
Пралуэнт 75 мг/мл 1 мл 2 шт раствор для подкожного введения шприц-ручка
Санофи RxВ наличии в 2 аптеках
Товар добавлен
В корзинуУ эзетимиба особенный механизм действия. Он отличается от ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, фибратов, секвестрантов желчных кислот и станолов растительного происхождения. Активный компонент воздействует на транспортный белок, отвечающий за всасывание холестерина и растительных стеролов в кишечнике.
Действуя в тонком кишечнике, активный компонент препятствует всасыванию холестерина, уменьшая его абсорбцию на 54%. Его поступление в печень снижается, как и запасы в ней, при этом синтез печенью не ингибируется. Это усиливает выведение холестерина из крови. Экскрецию жирных кислот эзетимиб не повышает.
Клиническая безопасность и эффективность
При одновременном использовании со статинами (гиполипидемическими средствами с другим механизмом действия) эффект усиливается. Такая комбинация обеспечивает уменьшение плазменной концентрации:
Эти показатели снижаются больше, чем при использовании каждого лекарственного средства в качестве монопрепаратов. Концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) при этом повышается. При применении комбинации эзетимиб+фенофибрат при смешанной гиперхолестеринемии действие на перечисленные показатели аналогичное.
При клинических исследованиях было установлено, что уменьшение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности может спровоцировать развитие атеросклероза. Как и высокие концентрации общего холестерина, холестерина протеинов низкой плотности и аполипопротеина В. Сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность также увеличиваются при их повышенной концентрации (прямо пропорциональная зависимость).
При доклинических испытаниях было установлено, что эзетимиб не оказывает влияния на всасывание:
Активное вещество всасывается быстро и метаболизируется интенсивно в печени и тонком кишечнике. Эзетимиб-глюкуронид, фармакологически активный метаболит, представляет собой фенольный глюкуронид. Образуется путем конъюгации.
Плазменная концентрация эзетимиб-глюкуронида достигает максимума спустя один-два часа, главного компонента – в течение 4-12 часов. Абсолютная биологическая доступность эзетимиба не определяется (вещество практически не растворяется в водных растворителях, применяемых для приготовления растворов для инъекций).
Употребление еды (вне зависимости от ее жирности) на биологическую доступность главного компонента не влияет. Лекарство можно принимать без учета этого фактора. Эзетимиб и его метаболит связываются с плазменными белками на 99,7% и 88-92% соответственно.
Главное вещество в основном метаболизируется в печени и тонком кишечнике. В дальнейшем выводится с желчью. Окислительному метаболизму он подвергается минимально. Эзетимиб-глюкуронид в плазме присутствует в количестве 80-90% от общей плазменной концентрации эзетимиба. Оба медленно выводятся в процессе кишечно-печеночной рециркуляции.
Период полувыведения занимает около 22 часов. После приема меченного эзетимиба в плазме обнаруживается суммарно 93% от общего уровня радиоактивных продуктов. Порядка 78% в течение десяти дней выводится желчью через кишечник, около 11% – почками. Через двое суток радиоактивные продукты в плазме не обнаруживаются.
Особые группы
При почечной недостаточности после применения в дозе 10 mg один раз у пациентов с функциональными нарушениями почек в тяжелой форме с креатининовым клиренсом не выше 30 мл в минуту показатель AUC у суммарного эзетимиба увеличился примерно в полтора раза. Такое увеличение клинически значимым не считается. Коррекция дозировки не нужна. После трансплантации почки на фоне комплексной терапии, включающую циклоспорин, этот показатель повышался в 12 раз.
При печеночной недостаточности в легкой форме (5-6 баллов по Чайлд-Пью) однократный прием 10 mg активного компонента увеличивал средний уровень AUC суммарного эзетимиба было в 1,7 раза. При средней тяжести (7-9 баллов по Чайлд-Пью) та же дозировка в течение двух недель вызывала его увеличение в четыре раза. При легкой форме печеночной недостаточности коррекция не нужна. При средней и тяжелой форме использовать таблетки Отрио не рекомендуется.
У возрастной категории 65+ плазменная концентрация суммарного эзетимиба приблизительно в два раза выше. Корректировать дозу не нужно.
У детей старше шести лет фармакокинетические показатели сопоставимы с таковыми у взрослых. У детей младше шести лет исследования не проводились (данные отсутствуют).
Плазменная концентрация суммарного эзетимиба у женщин выше, чем у мужчин (разница в показателях порядка 20%). Профиль безопасности не отличается. Корректировка в зависимости от пола не требуется.
Препарат назначается при лечении гиперхолестеринемии:
Лекарство применяют для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений:
Отрио противопоказан при:
При некоторых заболеваниях/состояниях требуется осторожный подход. Он необходим при комбинированной терапии:
Важно! При комбинированном лечении необходимо учитывать противопоказания, указанные в инструкции к дополнительно назначенным лекарственным средствам.
Перед приемом Отрио необходимо придерживаться липидоснижающей диеты и соблюдать ее во время всего терапевтического курса. Принимать таблетки можно без учета употребления еды. Обязательно следовать указаниям врача (самостоятельно менять дозу и схему приема или отменять лечение не желательно).
Первичная гиперхолестеринемия
Рекомендуется дозировка 10 мг в сутки однократно ежедневно как при монотерапии, так и в сочетании с фенофибратом или статинами (доза фенофибрата не выше 160 мг р/сут.).
Ишемическая болезнь сердца
Назначается 10 мг активного компонента одновременно со статинами для уменьшения вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений.
Особые группы
Коррекция не требуется:
При функциональных нарушениях почек со скоростью клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту назначается комбинация эзетимиб+симвастатин в дозировке 10+20 мг соответственно. Если доза статина выше, нужен врачебный контроль.
Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и в тяжелой форме принимать лекарство противопоказано.
Одновременное назначение с секвестрантами желчных кислот
Рекомендованная дозировка 10 мг в сутки однократно. Таблетки нужно принимать отдельно от секвестрантов желчных кислот (за два часа до них или через четыре часа после).
Эффективность и безопасность для детей младше шести лет не установлена.
Назначение Отрио при беременности или в период лактации возможно только после врачебной консультации.
Беременность
Применение возможно только при крайней необходимости. Клинические данные об использовании активного компонента отсутствуют. Если зачатие произошло во время курсового лечения, требуется отмена.
Лабораторные испытания на животных неблагоприятного влияния (прямого или опосредованного) на течение беременности, развитие эмбриона или плода, роды и развитие ребенка после них не выявили. При использовании сочетаний со статинами на животных тератогенного действия не наблюдалось. Это касается одновременного применения эзетимиба и ловастатина, симвастатина, правастатина или аторвастатина. Были зафиксированы дефекты развития скелета у плода (частота их возникновения небольшая).
Лактация
При лабораторных испытаниях на животных было установлено, что активный компонент проникает в грудное молоко. О таком же действии у женщин сведений нет. Не желательно принимать таблетки во время грудного вскармливания. Если это необходимо, грудное вскармливание следует прервать.
Фертильность
Данных о влиянии лекарственного средства на фертильность у людей нет. При лабораторных испытаниях на животных влияния на фертильность не обнаружено.
Во время использования Отрио как монопрепарата могут возникать побочные эффекты со стороны разных органов и систем. На терапию реагировали:
Дополнительно возникали:
Во время постмаркетинговых исследований также фиксировались негативные реакции со стороны разных органов и систем. На терапию реагировали:
У детей и подростков в возрасте от шести до десяти лет при гетерозиготной семейной или несемейной гиперхолестеринемии переносимость и профиль безопасности соответствовали таковым у взрослых.
Важно! При комбинированном лечении могут появляться побочные эффекты, характерные для лекарств, присутствующих в ее составе. О побочных действиях нужно узнать у врача или из инструкции к ним.
Передозировка Отрио фиксировалась редко. При этом обычно не возникали негативные реакции. Если они появлялись, то были не тяжелыми.
При клинических исследованиях переносимость дозировки 50 mg в сутки в течение двух недель у здоровых была хорошей. Как и при назначении 40 mg в сутки в течение восьми недель при первичной гиперхолистеринемии или гомозиготной ситостеролемии в течение 26 недель.
При передозировке и появлении необычной симптоматики или усилении побочных эффектов нужно обратиться в медучреждение. Терапия будет симптоматической и/или поддерживающей.
Были проведены исследования лекарственного взаимодействия Отрио с другими препаратами. Установлено, что активное вещество не является индуктором изоферментов из системы цитохрома Р450. Не наблюдалось фармакологического взаимодействия:
Сочетание с циметидином не воздействует на биологическую доступность эзетимиба.
Антациды
На скорость всасывания главного компонента при совместном применении влияют антациды. Ее снижение клинически значимым не считается. На биологическую доступность воздействия не было.
Колестирамин
Комбинация с колестирамином снижает среднее значение AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб+эзетимиб-глюкуронид) в среднем на 55%. В результате может снизиться эффективность препарата за счет воздействия на эффект дополнительного снижения плазменной концентрации холестерина протеинов с низкой плотностью.
Циклоспорин
После трансплантации почки при креатининовом клиренсе больше 40 мл в минуту и постоянном приеме одной и той же дозы циклоспорина однократное применение таблеток 10 мг вызывало AUC суммарного эзетимиба в диапазоне 2,3-7,9 раз (в среднем в 3.4 раза) по сравнению со значениями у здоровых людей.
Был зафиксирован случай увеличения концентрации суммарного эзетимиба в 12 раз после трансплантации почки при тяжелой почечной недостаточности с креатининовым клиренсом 13,2 мл в минуту и комплексном лечении (в т. ч. циклоспорином).
При исследованиях влияния комбинации эзетимиб+циклоспорин в дозировках 20+100 мг в течении восьми дней у здоровых людей на седьмой день отмечалось повышение AUC циклоспорина в среднем на 15% (диапазон от уменьшения на 10% до повышения на 51%). Сравнение показателей проводилось с контрольной группой здоровых людей, принимавших циклоспорин как монопрепарат в такой же дозе.
Фибраты
Проведенные клинические исследования проводились для оценки безопасности и эффективности комбинации фенофибрат+эзетимиб. Сочетание с другими фибратами не изучалось. Установлено, что фибраты могут спровоцировать развитие желчнокаменной болезни за счет повышения степени выделения холестерина с желчью. Увеличение его уровня в желчи было зафиксировано при лабораторном изучении основного вещества на животных. Не установлена значимость таких данных для человека.
На данный момент одновременное использование с фибратами (кроме фенофибрата) не рекомендовано. Использование таблеток с фенофибратом или с гемфиброзилом приводило к увеличению плазменной концентрацию главного компонента приблизительно в 1,5 и 1,7 раза соответственно. Такое увеличение клинически значимым не считается.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
Фармакокинетического взаимодействия не было при одновременном приеме ловастатина, симвастатина, правастатина, флувастатина, аторвастатина или розувастатина.
Непрямые антикоагулянты
Сочетание одной таблетки раз в сутки с варфарином на протрмбиновое время и его биологическую доступность значимого воздействия не оказывала. В пострегистрационных исследованиях были установлены случаи повышения МНО при одновременном использовании с варфарином или флуиндионом. Следует учитывать, что во всех этих случаях был дополнительный прием других препаратов.
До начала приема Отрио нужно сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, принимаемых ситуационно или на постоянной основе. А также о заболеваниях (текущих или в анамнезе).
Перед терапевтическим курсом нужно начать соблюдать липидоснижающую диету, которая необходимо продолжать вплоть до окончания лечения.
Если предполагается комплексная терапия с фенофибратом или ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нужно ознакомиться с инструкцией для этих лекарств (включая разделы «Противопоказание», «Побочные эффекты» и «Взаимодействие с другими препаратами»). Обязательно учитывать все рекомендации, указанные в ней.
Не проводилось оценки влияния главного компонента на способность концентрировать внимание или скорость психомоторных реакций. Поскольку среди побочных эффектов есть опасные (например, со стороны иммунной или центральной нервной систем), нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными приборами.
Ферменты печени
Комбинация эзетимиб+статин может спровоцировать последовательное увеличение активности печеночных трансаминаз в три и больше раз по сравнению с верхней границей нормы. При ее назначении требуется в начале курса и во время него контролировать функциональные показатели печени.
При клинических исследованиях сочетания с 40 мг симвастатина при ишемической болезни сердца активность печеночных трансаминаз поднималась выше верхней границы нормы в три раза у 2,5% пациентов. При аналогичных исследованиях монотерапии симвастатином этот показатель увеличивался у 2,3%. При хронических заболеваниях почек сочетание с 20 мг симвастатина приводила к его увеличению в 0,7% случаев (в группе плацебо – у 0,6%).
Скелетная мускулатура
Установлено, что частота развития миопатии или рабдомиолиза на фоне приема лекарства не повышалась (по сравнению с плацебо-группой или с монотерапией статинами). Обе реакции характерны для различных липидоснижающих лекарственных средств. Частота увеличения активности КФК при монотерапии с превышением уровня больше, чем в десять раз по сравнению с верхней границей нормы составляла 0,2%. В контрольных группах этот показатель повышался в 0,1% случаев (при назначении комбинации эзетимиб+статин или в плацебо-группе) и в 0,4% случаев при приеме только статина.
Во время пострегистрационного применения были зафиксированы случаи рабдомиолиза и миопатии (без указания конкретной причины их возникновения). Частота их появления при монотерапии была очень редкой (как и при добавлении активного вещества к другим лекарственным средствам, повышающим вероятность развития этих патологий).
До начала лечения пациент должен узнать о возможной опасности и симптоматике миопатии. При появлении слабости, мышечных болей или болезненности следует обратиться в медучреждение. Такая мышечная симптоматика требует проверки уровня КФК. При подозрении на развитие миопатии лечение прерывают немедленно.
Клинические исследования при ишемической болезни сердца и приеме комбинации симвастатин+эзетимиб в дозировке 40+10 мг миопатия возникала в 0,2% случаев, рабдомиолиз – в 0,1%. При хронической болезни почек частота возникновения этих патологий составляла 0,2% (при том, что доза симвастатина у этой группы была 20 мг).
Печеночная недостаточность
При средней степени тяжести и при тяжелой форме принимать таблетки не рекомендовано.
Фибраты
Эффективность и безопасность установлена только для сочетания с фенофибратами. Оно может применяться. О комбинации с остальными фибратами сведений нет. Одновременное назначение не рекомендовано.
Фенофибрат
Имеется опасность развития желчнокаменной болезни и/или заболеваний желчного пузыря. Если такая вероятность повышена, необходимо сначала исследовать состояние желчного пузыря и по возможности выбрать другие липидоснижающие средства.
Циклоспорин
Если нужно одновременно принимать оба лекарства, нужно регулярно контролировать плазменную концентрацию циклоспорина.
Непрямые антикоагулянты
Во время совместного курса с варфарином или другими антикоагулянтами из кумаринового ряда требуется мониторинг показателя МНО.
Использование в педиатрии
В возрастной группе шесть-десять лет при гетерозиготной семейной или несемейной гиперхолестеринемии профиль побочных эффектов был сопоставим с таковым у взрослых. Явного влияния на половое созревание или на рост у девочек и мальчиков не наблюдалось при курсе в 12 недель. При более длительном применении влияние не изучалось.
При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии в возрастной группе 10-17 лет явного воздействия на половое созревание и рост комбинации с симвастатином не было. Испытания эффективности и безопасности проводилось у мальчиков-подростков (стадия по Таннеру II или выше) и у девочек, у которых после начала менструации прошло не менее одного года, в течение 33 недель. При более длительном применении влияние на эти показатели не изучалось.
Не установлена эффективность и безопасность:
Вспомогательные вещества
В составе присутствует моногидрат лактозы. При наличии дефицита лактазы, непереносимости галактозы или при глюкозо-галактозной мальабсорбцией применять Отрио нельзя.
Содержание натрия в одной таблетке – меньше 1 ммоль. Считается, что в ней натрий не содержится.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
