-
Подагрель – противоподагрическое лекарственное средство, предназначенное для лечения хронической гиперурикемии — состояния, характеризующегося повышенным содержанием мочевой кислоты в крови. Оно относится к группе ингибиторов синтеза мочевой кислоты и применяется преимущественно у взрослых пациентов с подагрой, сопровождающейся отложением кристаллов уратов в тканях. Подагрель обеспечивает эффективное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, что способствует растворению тофусов (подагрических узлов) и предотвращению прогрессирования заболевания. Согласно официальной инструкции, препарат также рекомендуется для профилактики гиперурикемии при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли.
-
Действующим веществом является
фебуксостат - селективный ингибитор ксантиноксидазы, фермента, ответственного за превращение гипоксантина и ксантина в мочевую кислоту. Фебуксостат блокирует активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы, что обеспечивает более выраженное снижение уровня мочевой кислоты по сравнению с традиционными препаратами данной группы. В отличие от аллопуринола, фебуксостат не является структурным аналогом пуринов и не ингибирует другие ферменты пуринового обмена, что снижает риск развития перекрестной аллергии. Средство демонстрирует дозозависимое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, достигая терапевтического эффекта уже через 2 недели регулярного применения.
-
Подагрель производится в форме твердых желатиновых капсул двух дозировок. Капсулы 80 мг имеют темно-коричневую окраску и содержат порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком. Капсулы 120 мг представляют собой двухцветные капсулы № 0 с корпусом светло-коричневого цвета и крышечкой темно-коричневого цвета, содержимое аналогично капсулам 80 мг. Обе формы упакованы в контурные ячейковые блистеры из алюминиевой фольги и полимерной пленки по 8 или 10 капсул. Картонная пачка содержит 3–9 блистеров вместе с официальной инструкцией по применению. Цветовая дифференциация капсул позволяет легко различать дозировки и предотвращает ошибки при приеме препарата. Капсульная форма обеспечивает защиту активного компонента от агрессивной среды желудка и способствует его равномерному высвобождению в кишечнике.
-
От чего помогает Подагрель
Подагрель помогает при хронической гиперурикемии, сопровождающейся отложением кристаллов уратов в суставах и периартикулярных тканях. Основное показание к применению — лечение подагры у взрослых пациентов с наличием тофусов и/или подагрического артрита, в том числе в анамнезе. Препарат эффективен для достижения целевой концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л), что способствует растворению уратных отложений и предотвращению новых приступов подагры. Дополнительным показанием служит профилактика и лечение гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с умеренным или высоким риском развития синдрома распада опухоли (только дозировка 120 мг). Важно отметить, что Подагрель предназначен для длительной терапии хронического состояния и не применяется для купирования острых приступов подагры.
-
Как принимать и дозировка
Подагрель принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Рекомендованная начальная доза для лечения подагры составляет 80 мг фебуксостата ежедневно. При недостаточном снижении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови ниже 6 мг/дл через 2–4 недели терапии доза может быть увеличена до 120 мг один раз в сутки. Контроль уровня мочевой кислоты рекомендуется проводить через две недели после начала приема. Для профилактики развития острых приступов подагры в начальный период терапии рекомендуется одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов или колхицина в течение не менее 6 месяцев. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по Чайлд-Пью) максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. При почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозы не требуется; при тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) эффективность и безопасность препарата изучены недостаточно. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
-
Подагрель относится к категории рецептурных лекарственных средств, это обусловлено необходимостью точной диагностики гиперурикемии, подбора индивидуальной дозы с учетом функции почек и печени, а также регулярного мониторинга концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед приобретением препарата в аптеке пациенту рекомендуется внимательно ознакомиться с официальной инструкцией и при наличии вопросов проконсультироваться с врачом. Самостоятельное назначение Подагрель или изменение режима дозирования без врачебного контроля недопустимо, особенно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек.
-
Каждая капсула Подагрель 80 мг содержит 80 мг фебуксостата в пересчете на 100% безводное вещество. Капсула 120 мг содержит соответственно 120 мг активного компонента. Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, гипролозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный диоксид кремния и магния стеарат. Оболочка капсулы изготовлена из желатина с красителями: титана диоксидом, оксидами железа красным, желтым и черным. Наличие лактозы в составе требует осторожности при применении у пациентов с непереносимостью данного сахара, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. Все компоненты состава обеспечивают стабильность действующего вещества, его оптимальное высвобождение в желудочно-кишечном тракте и хорошую переносимость препарата.
-
Действие Подагрель основано на селективном ингибировании фермента ксантиноксидазы, катализирующего последние этапы пуринового обмена — превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Фебуксостат связывается с активным центром ксантиноксидазы, блокируя ее каталитическую активность и снижая образование мочевой кислоты в печени. В результате концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови постепенно снижается до целевых значений менее 6 мг/дл, что создает условия для растворения существующих уратных кристаллов в суставах и тканях. Снижение уровня мочевой кислоты также предотвращает формирование новых кристаллов и развитие осложнений подагры — тофусов, подагрической нефропатии и мочекаменной болезни. В отличие от аллопуринола, фебуксостат не влияет на активность других ферментов пуринового обмена, что минимизирует риск развития побочных эффектов, связанных с нарушением метаболизма пуриновых оснований.
-
Подагрель противопоказания
Подагрель противопоказан при гиперчувствительности к фебуксостату или любым вспомогательным компонентам препарата. Абсолютным противопоказанием является возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов. Препарат не применяется во время беременности и грудного вскармливания. Противопоказан Подагрель при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы и синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы из-за содержания лактозы в составе. С осторожностью препарат назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями щитовидной железы, а также при одновременном применении меркаптопурина или азатиоприна. Перед началом терапии необходимо исключить острые приступы подагры, так как начало приема Подагрель может спровоцировать их развитие.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Подагрель во время беременности противопоказано. Потенциальный риск фебуксостата для плода не установлен из-за недостаточности клинических данных, однако в исследованиях на животных не выявлено прямого тератогенного эффекта. Тем не менее, в связи с отсутствием достаточного опыта применения у беременных женщин препарат не рекомендуется в период гестации. В период грудного вскармливания применение Подагрель также противопоказано: исследования на животных показали проникновение фебуксостата в грудное молоко и неблагоприятное влияние на развитие потомства. Женщинам детородного возраста, принимающим Подагрель, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. При планировании беременности или ее наступлении необходимо проконсультироваться с врачом для подбора альтернативной терапии гиперурикемии.
-
Подагрель побочные действия
Наиболее часто при применении Подагрель отмечаются приступы подагры в начальный период терапии (вследствие мобилизации уратов из тканевых депо), головная боль, диарея, тошнота, нарушение функции печени, кожная сыпь различного характера и отеки. Нечасто возникают повышение концентрации тиреотропного гормона в плазме крови, сахарный диабет, гиперлипидемия, бессонница, головокружение, парестезия, фибрилляция предсердий, повышение артериального давления, диспноэ, боль в животе, артралгия, миалгия, почечная недостаточность, эректильная дисфункция и повышенная утомляемость. Редко регистрируются тяжелые побочные эффекты: анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатит, желтуха, панкреатит, рабдомиолиз и тубулоинтерстициальный нефрит. При появлении признаков тяжелых аллергических реакций, желтухи или нарушений функции печени необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер и обратимы после снижения дозы или отмены препарата.
-
Случаи передозировки Подагрель в клинической практике встречаются редко. При приеме избыточных доз возможны усиление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, печени и аллергических реакций. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее; специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью и предоставить упаковку препарата для идентификации. Профилактика передозировки заключается в строгом соблюдении рекомендованной врачом дозы и режима приема, а также в хранении препарата в недоступном для детей месте. При пропуске дозы не следует принимать двойную дозу для компенсации — достаточно принять следующую дозу в обычное время.
-
Взаимодействие с другими препаратами
Подагрель может взаимодействовать с рядом лекарственных средств:
-
Одновременное применение с меркаптопурином или азатиоприном не рекомендуется из-за риска повышения их концентрации в плазме крови и усиления токсического действия на систему кроветворения.
-
При необходимости комбинации требуется снижение дозы цитостатиков и тщательный гематологический контроль.
-
Фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8, но клинически значимого взаимодействия с росиглитазоном или другими субстратами этого фермента не выявлено.
-
При одновременном применении с теофиллином в дозе 80 мг фебуксостата изменений фармакокинетики теофиллина не отмечается; данные для дозы 120 мг отсутствуют.
-
Напроксен и другие НПВП могут повышать концентрацию фебуксостата в плазме крови на 28–41%, однако клинически значимого влияния на частоту побочных эффектов не установлено.
-
Антациды снижают скорость всасывания фебуксостата, но не влияют на общую биодоступность.
-
Одновременное применение с колхицином, индометацином, гидрохлоротиазидом или варфарином не требует коррекции дозы.
-
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом лечения Подагрель необходимо купировать острый приступ подагры. Начало терапии может спровоцировать развитие нового приступа за счет мобилизации уратов из тканевых депо, поэтому рекомендуется профилактическое назначение НПВП или колхицина в течение не менее 6 месяцев. При возникновении приступа подагры во время приема Подагрель терапию препаратом следует продолжить, одновременно купируя острый приступ стандартными средствами.
У пациентов с ускоренным образованием уратов (гемобластозы, синдром Леша-Нихана) возможно отложение ксантинов в мочевых путях — требуется контроль мочи на кристаллы ксантина.
При применении у пациентов с ишемической болезнью сердца или застойной сердечной недостаточностью следует учитывать данные клинических исследований, показывающие повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений.
Рекомендуется регулярный контроль функции печени (в начале терапии и при клинических проявлениях) и концентрации тиреотропного гормона у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.
Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения — при появлении этих симптомов следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности составляет 2 года с даты производства.
-
-
- Государственный
реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая
классификация (ATX)
- Международная классификация
болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от
производителя
-
Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор
Подробнее
