Инструкция по применению на Рексалти

Описание препарата

Рексалти представляет собой лекарственное средство, предназначенное для терапии серьезных психических заболеваний. Основным направлением терапии препаратом Рексалти является лечение шизофрении у взрослых пациентов. Лекарство относится к группе антипсихотических препаратов и классифицируется как нейролептик. Рексалти помогает контролировать позитивные и негативные симптомы заболевания, предотвращая рецидивы. Важно понимать, что применение средства требует дисциплины и строгого соблюдения рекомендаций врача. Клиническая эффективность препарата Рексалти была подтверждена в ходе международных исследований. Терапия позволяет улучшить общее функционирование пациента и качество жизни. Лекарственное средство производится компанией ELAIAPHARM во Франции.
Действующие вещества

Основным компонентом медикамента является брекспипразол. Это действующее вещество обеспечивает терапевтический эффект лекарства. Брекспипразол относится к группе антипсихотических средств и модулирует активность рецепторов в центральной нервной системе. В каждой таблетке содержится строго определенное количество активного компонента, что гарантирует точность дозирования при терапии.
Рексалти форма выпуска

Лекарственная форма препарата — таблетки для перорального приема. Доступны две основные дозировки: 1 мг и 3 мг. Препарат выпускается в виде таблеток, которые имеют круглую слегка двояковыпуклую форму и покрыты пленочной оболочкой (это обеспечивает защиту действующего вещества и облегчает проглатывание). В зависимости от дозировки цвет оболочки может отличаться. Таблетки 1 мг имеют светло-желтый цвет, на одной стороне присутствует выдавленная надпись «BRX» и «1». Таблетки 3 мг окрашены в светло-фиолетовый цвет с сероватым оттенком, на них нанесена маркировка «BRX» и «3». На разрезе ядро таблетки белого цвета. Каждая единица препарата имеет фаску с обеих сторон.
Упаковка содержит по 7 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. В картонную пачку вкладывается 4 блистера вместе с инструкцией по применению. Такая форма выпуска обеспечивает удобство хранения и приема препарата пациентами в амбулаторных условиях.
Важно хранить Рексалти в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности составляет 3 года, после истечения которого применение недопустимо.
От чего помогает Рексалти

Основное показание к назначению — лечение шизофрении у взрослых пациентов. Препарат эффективно купирует симптомы заболевания и предотвращает рецидивы. В клинических исследованиях изучалась эффективность у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством. Рексалти помогает контролировать позитивные и негативные синдромы, улучшая общее функционирование пациента. Перед началом терапии необходимо убедиться в наличии соответствующего показания и отсутствии противопоказаний.
Как принимать и дозировка

Применение препарата осуществляется внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг один раз в сутки в период с 1 по 4 день. Затем дозу увеличивают до 2 мг один раз в сутки в период с 5 по 7 день. На 8-й день доза может быть увеличена до 4 мг один раз в сутки в зависимости от клинического ответа. Максимальная рекомендованная доза составляет 4 мг в сутки. При переходе с других антипсихотических препаратов на Рексалти следует предусмотреть постепенное титрование дозы обоих средств. Для пациентов с медленным метаболизмом или почечной недостаточностью требуется корректировка дозы.
Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство относится к рецептурным препаратам. Отпуск из аптек осуществляется только при наличии назначения от врача. Это связано с необходимостью контроля терапии и оценки рисков нежелательных реакций. Пациент не должен самостоятельно изменять схему приема или приобретать препарат без консультации специалиста.
Состав

Каждая таблетка содержит действующее вещество: брекспипразол 1 мг или 3 мг. В состав также входят вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, гипролоза, магния стеарат. Пленочная оболочка таблеток 1 мг содержит Опадрай желтый, а таблеток 3 мг — Опадрай фиолетовый. Оболочка включает гипромеллозу, тальк, титана диоксид и оксиды железа.
Фармакологический эффект

Рексалти — это атипичный антипсихотик. Механизм действия обусловлен модулирующим влиянием на серотониновые и дофаминовые рецепторы. Препарат сочетает частичный агонизм к рецепторам 5-HT1А и D2, а также частичный антагонизм к рецепторам 5-НТ2А. Средство является антагонистом норадренергических α1В/α2С рецепторов. Фармако-терапевтическая группа определяет лекарство как антипсихотическое средство (нейролептик). Терапевтический эффект может наступить в период от нескольких дней до нескольких недель.
Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата Рексалти действующее вещество хорошо всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация брекспипразола в плазме достигается быстро, обычно в пределах 4 часов после приема однократной дозы. Абсолютная биодоступность составляет 95,1%, а равновесная концентрация достигается в течение периода от 10 до 12 дней регулярного приема. Важно отметить, что прием препарата Рексалти вместе с пищей со стандартным высоким содержанием жиров не оказывал значительного влияния на фармакокинетические показатели. Объем распределения вещества высокий, что указывает на большой объем внесосудистого распределения. Брекспипразол обладает высокой способностью связываться с белками плазмы (более 99%), причем наличие почечной или печеночной недостаточности не влияет на его связывание. Метаболизм происходит преимущественно с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 с образованием окислительных метаболитов, а выведение осуществляется через почки и кишечник, при этом период полувыведения составляет около 91,4 часа. Фармакокинетика препарата Рексалти пропорциональна дозе и не изменяется во времени при применении один раз в день.
Рексалти противопоказания

Существует ряд ограничений для назначения препарата. Противопоказания включают повышенную чувствительность к брекспипразолу или любому компоненту в составе. Запрещено применение при наследственной непереносимости галактозы, недостаточности лактазы. Не назначается препарат детям и подросткам до 18 лет. Противопоказан прием пациентам с установленным медленным метаболизмом CYP2D6, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4. Также нельзя сочетать ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 одновременно.
Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали токсическое действие на репродуктивную функцию. Применение препарата Рексалти не рекомендуется у беременных женщин. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотиков в третьем триместре, подвержены риску экстрапирамидных симптомов. Неизвестно, выделяются ли метаболиты в грудное молоко. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или терапии, учитывая пользу для ребенка и матери.
Рексалти побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями были акатизия и увеличение массы тела. Возможны нарушения со стороны иммунной системы, например сыпь. Со стороны нервной системы часто наблюдаются головокружение, тремор, седация. В редких случаях возможны судороги или злокачественный нейролептик синдром. Существует риск удлинения QT интервала, особенно у женщин. Может возникать венозная тромбоэмболия. Со стороны ЖКТ возможны диарея, тошнота, боль в животе. Иногда отмечается депрессивный компонент в оценке симптомов или настроения. Лабораторные данные могут показывать повышение пролактина. Большой процент пациентов может столкнуться с увеличением веса при длительном приеме.
Передозировка

При передозировке рекомендуется промывание желудка и назначение средств, вызывающих рвоту. Следует провести ЭКГ исследование и при выявлении удлиненного интервала QT назначить кардиомониторинг. Рекомендуется поддерживающая терапия, направленная на поддержание проходимости дыхательных путей. Тщательное медицинское наблюдение должно проводиться вплоть до выздоровления пациента. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует, но он маловероятно будет полезен из-за связывания с белками.
Взаимодействие с другими препаратами

Брекспипразол метаболизируется главным образом с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Сильные ингибиторы CYP3A4 увеличивают экспозицию препарата, требуется снижение дозы. Сильные индукторы CYP3A4 снижают концентрацию, требуется увеличение дозы. Ингибиторы CYP2D6 также увеличивают экспозицию. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, которые удлиняют QT интервал. Возможно аддитивное действие с препаратами, повышающими креатинфосфокиназу. Следует избегать сочетания с алкоголем или другими средствами, влияющими на ЦНС.
Особые указания

Пациенты высокого риска должны находиться под строгим наблюдением из-за риска суицидального поведения.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии.
При развитии признаков злокачественного нейролептического синдрома препарат должен быть отменен немедленно.
Рексалти следует применять с осторожностью у пациентов с ЭПС в анамнезе.
Не рекомендуется для лечения пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции. Следует контролировать уровень глюкозы и липидов в крови.
Препарат оказывает влияние на способность управлять автомобилем из-за возможного головокружения.
Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать её наличие во вспомогательных компонентах препарата.

Инструкция по применению Рексалти
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее