Описание препарата

Рексалти - атипичный антипсихотический препарат, предназначенный для лечения шизофрении у взрослых. Действующим веществом является брекспипразол. Препарат оказывает модулирующее влияние на дофаминовую и серотониновую системы головного мозга, что обеспечивает улучшение как позитивных, так и негативных симптомов заболевания, а также способствует сохранению достигнутого терапевтического эффекта в долгосрочной перспективе.
Форма выпуска и состав
Рексалти выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в двух дозировках:
- 1 мг - круглые слегка двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета с маркировкой «BRX» и «1»;
- 3 мг - круглые слегка двояковыпуклые таблетки светло-фиолетового с сероватым оттенком цвета с маркировкой «BRX» и «3».
Действующее вещество - брекспипразол. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, гипролозу, магния стеарат, а также компоненты оболочки: гипромеллозу, тальк, титана диоксид (Е171) и оксиды железа (Е172).
Фармакологическое действие

Рексалти относится к группе атипичных антипсихотиков (АТХ-код N05AX16). Препарат сочетает частичный агонизм дофаминовых D2 и серотониновых 5-HT1A рецепторов с антагонизмом серотониновых 5-HT2A и норадренергических α1B/α2C рецепторов, что обеспечивает сбалансированное воздействие на нейромедиаторные системы.
Фармакодинамика

Брекспипразол проявляет высокую аффинность к ключевым рецепторам центральной нервной системы: он выступает как частичный агонист дофаминовых D2 и серотониновых 5-HT1A рецепторов и одновременно блокирует 5-HT2A, α1B и α2C рецепторы. Такой профиль действия позволяет эффективно контролировать симптомы шизофрении при минимальном риске экстрапирамидных расстройств.

В клинических исследованиях Рексалти продемонстрировал значимое улучшение по шкале PANSS и CGI-S уже через 6 недель терапии. При поддерживающем лечении препарат снижал риск рецидива на 71% по сравнению с плацебо.

Удлинение интервала QTc на ЭКГ наблюдалось преимущественно у женщин, однако в терапевтических дозах оно не достигало клинически значимых значений.
Фармакокинетика

После перорального приёма брекспипразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 часа. Абсолютная биодоступность составляет 95,1%, а степень связывания с белками плазмы - свыше 99%.

Основной путь метаболизма - окисление в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Единственный циркулирующий метаболит, обнаруживаемый в плазме в значимых количествах, - DM-3411. Однако он не проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает фармакологической активностью в центральной нервной системе, поэтому не влияет на терапевтический эффект препарата.

Период полувыведения брекспипразола составляет около 91 часа, что обеспечивает стабильную концентрацию активного вещества и позволяет применять препарат один раз в сутки. Выведение происходит преимущественно внепочечным путём: около 46% дозы экскретируется через кишечник и 24,6% - почками.

У пациентов с умеренной или тяжёлой почечной или печёночной недостаточностью, а также у лиц с генетически обусловленным «медленным» метаболизмом по CYP2D6, системная экспозиция брекспипразола значительно повышена. В этих случаях требуется снижение дозы для минимизации риска побочных эффектов.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Рексалти, следует обратиться к официальным показаниям. Препарат предназначен для лечения шизофрении у взрослых пациентов (от 18 лет).
Противопоказания
Рексалти противопоказан при:
- гиперчувствительности к брекспипразолу или любому вспомогательному компоненту;
- наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы;
- детском и подростковом возрасте до 18 лет;
- одновременном приёме с сильными/умеренными ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4 у «медленных метаболизаторов».
Побочные эффекты

Как и любой лекарственный препарат, Рексалти может вызывать побочные действия. Наиболее часто отмечаются: акатизия (5,6%), увеличение массы тела (3,9%), головокружение, седация, тошнота, диарея.

Реже возможны: паркинзонизм, ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия, повышение уровня пролактина и креатинфосфокиназы.

В единичных случаях сообщалось о суицидальных мыслих, злокачественном нейролептическом синдроме, судорогах и расстройствах контроля над побуждениями (патологическое влечение к азартным играм, компульсивное переедание и др.). При появлении любых побочных действий необходимо проконсультироваться с врачом.
Как принимать и дозировка
Перед началом терапии препаратом Рексалти необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно ознакомиться с официальной инструкцией по медицинскому применению, прилагаемой к упаковке.

Схема, как принимать Рексалти, предусматривает приём препарата внутрь один раз в сутки, независимо от еды. Стандартная доза подбирается постепенно:
- 1-4 день: 1 мг/сутки;
- 5-7 день: 2 мг/сутки;
- с 8 дня: 2-4 мг/сутки (в зависимости от ответа на терапию).
Максимальная рекомендованная доза - 4 мг в сутки. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также при приёме ингибиторов CYP3A4/CYP2D6, доза должна быть снижена до 3 мг или даже 1 мг в сутки.
Передозировка

Случаи передозировки Рексалти редки. Основные симптомы - сонливость, тахикардия, удлинение интервала QT. Лечение - симптоматическое: промывание желудка, кардиомониторинг, поддержание дыхания и гемодинамики. Гемодиализ неэффективен из-за высокого связывания с белками.
Взаимодействие с другими препаратами

Брекспипразол метаболизируется через CYP3A4 и CYP2D6. Одновременный приём с их ингибиторами (пароксетин, флуоксетин, кетоконазол) повышает его концентрацию, а с индукторами (рифампицин) - снижает.

При комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT, или средствами, повышающими КФК, требуется осторожность. Алкоголь и другие ЦНС-депрессанты могут усиливать седативный эффект.
Аналоги Рексалти

На данный момент структурных аналогов Рексалти, содержащих то же действующее вещество - брекспипразол - в Российской Федерации не зарегистрировано. На рынке есть препараты со схожим действием, которые могут быть назначены врачом.

Смотреть все аналоги Рексалти >>
Можно ли принимать детям

Рексалти не применяется у детей и подростков до 18 лет. Безопасность и эффективность в этой возрастной группе не установлены.
Можно ли принимать Рексалти при беременности и кормлении грудью

Применение Рексалти во время беременности не рекомендуется из-за риска развития экстрапирамидных симптомов и синдрома отмены у новорождённых, особенно при приёме в третьем триместре.

В период лактации препарат также противопоказан: хотя данные у человека отсутствуют, у лактирующих крыс брекспипразол обнаружен в молоке. При необходимости терапии грудное вскармливание следует прекратить.
Совместим ли Рексалти и алкоголь

Совместимость Рексалти и алкоголя не рекомендуется. Этанол может усиливать угнетающее действие на ЦНС, повышая риск седации, головокружения и нарушений координации.
Отпускается по рецепту или нет

Рексалти является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Рексалти

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Срок годности

Срок годности Рексалти составляет 3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Рексалти является компания ELAIAPHARM (Франция). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска. Упаковка и контроль качества могут осуществляться на различных территориях, включая Российскую Федерацию.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года