Инструкция по применению на Рокона

Описание

Рокона – лекарственный препарат, разработанный для терапии депрессивных состояний и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Препарат содержит флувоксамин – вещество из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), которое способствует нормализации нейромедиаторного баланса в головном мозге.
Действующие вещества
Основным действующим компонентом препарата Рокона является флувоксамин. В таблетках он представлен в виде флувоксамина малеата – соли, обеспечивающей стабильность и биодоступность активного вещества.

Флувоксамин относится к группе антидепрессантов – селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Его механизм действия заключается в избирательном блокировании обратного захвата серотонина пресинаптическими нейронами головного мозга, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели и усилению серотонинергической передачи. При этом флувоксамин оказывает минимальное влияние на норадренергическую систему.

В отличие от многих других психотропных средств, флувоксамин обладает слабой способностью связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами, что снижает риск развития антихолинергических, кардиотоксических и седативных побочных эффектов.

Флувоксамин применяется для:
- лечения и профилактики депрессий различного генеза у взрослых;
- терапии симптомов обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР).
Рокона форма выпуска
Препарат выпускается в двух дозировках:
- Рокона 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с обеих сторон и гравировкой «FLM 50» на одной стороне;
- Рокона 100 мг: аналогичные по форме и цвету таблетки с гравировкой «FLM 100».
Обе формы имеют пленочную оболочку и белое или почти белое ядро при поперечном разрезе. Таблетки допускается делить пополам по риске.
От чего помогает Рокона
Рокона применяется для лечения:
- депрессий различного происхождения у взрослых;
- обсессивно-компульсивного расстройства у взрослых, а также у детей старше 8 лет и подростков.
Терапевтический эффект развивается постепенно: у большинства пациентов он становится заметен через 2–3 недели регулярного приема.
Как принимать и дозировка
Перед началом приёма препарата Рокона необходимо внимательно ознакомиться с полной официальной инструкцией по медицинскому применению, вложенной в упаковку. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при депрессии:
- начальная доза – 50 мг или 100 мг однократно вечером;
- поддерживающая доза – обычно 100 мг/сут, но может быть увеличена до 300 мг/сут по решению врача;
- дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2–3 приема.
При ОКР у взрослых:
- стартовая доза – 50 мг/сут в течение 3–4 дней;
- эффективная доза – от 100 до 300 мг/сут с постепенным повышением;
- дозы до 150 мг можно принимать однократно (предпочтительно вечером).
Детям старше 8 лет и подросткам при ОКР:
- начальная доза – 25 мг/сут перед сном;
- дозу повышают на 25 мг каждые 4–7 дней до достижения эффекта;
- максимальная суточная доза – 200 мг, разделенная на два приема (большая доза – вечером).
Лечение депрессии рекомендуется продолжать не менее 6 месяцев после наступления ремиссии. При ОКР длительность терапии определяется индивидуально, особенно при хроническом течении расстройства.
Условия отпуска из аптек

Препарат Рокона отпускается из аптек по рецепту врача.
Состав
- действующее вещество: 50 мг или 100 мг флувоксамина малеата (в пересчете на безводное вещество);
- вспомогательные вещества: маннитол, кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал, натрия стеарилфумарат, коллоидный диоксид кремния;
- состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, тальк.
Маннитол, входящий в состав, может оказывать слабое слабительное действие.
Как действует Рокона

Флувоксамин избирательно блокирует обратный захват серотонина пресинаптическими нейронами, повышая его концентрацию в синаптической щели. Это усиливает серотонинергическую передачу, что способствует улучшению настроения, снижению тревожности и уменьшению навязчивых мыслей и действий.
Клинический эффект проявляется не сразу – требуется от 2 до 3 недель регулярного приема.
Рокона противопоказания
Препарат противопоказан при:
- гиперчувствительности к флувоксамину или любому компоненту состава;
- одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), тизанидином, пимозидом или рамелтеоном.
Переход с ИМАО на флувоксамин возможен не ранее чем через 2 недели после отмены необратимых ИМАО и через 1 день – после обратимых (например, моклобемида). Интервал в обратном направлении – минимум 1 неделя.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Рокона во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся в периоде лактации, необходимо проконсультироваться с врачом до начала терапии.
Рокона побочные действия

Наиболее часто отмечается тошнота (иногда с рвотой), которая, как правило, ослабевает в течение первых двух недель лечения.
Частые реакции: анорексия, тревога, возбудимость, беспокойство, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение, тахикардия, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, гипергидроз, астения, недомогание.
Нечастые: галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, атаксия, ортостатическая гипотензия, артралгия, миалгия, задержка эякуляции, кожные реакции гиперчувствительности.
Редкие: мания, судороги, нарушение функции печени, фоточувствительность, галакторея.
Частота неизвестна: кровотечения (включая ЖКТ и гинекологические), гиперпролактинемия, гипонатриемия, суицидальные мышления и поведение, серотониновый и злокачественный нейролептический синдромы, акатизия, парестезии, дисгевзия, глаукома, мидриаз, переломы костей, нарушения мочеиспускания, аноргазмия, менструальные расстройства, синдром отмены (включая у новорожденных).
У детей и подростков чаще наблюдаются бессонница, астения, гиперкинезия и абдоминальный дискомфорт.
Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, диарею, сонливость, головокружение, тахикардию или брадикардию, артериальную гипотензию, нарушения функции печени, судороги и кому.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими препаратами
Флувоксамин взаимодействует с множеством лекарственных средств. Это требует особой осторожности при комбинированной терапии.
- Одновременное применение флувоксамина с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), особенно с необратимыми неселективными ИМАО, категорически противопоказано из-за высокого риска развития серотонинового синдрома – потенциально угрожающего жизни состояния, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью и нарушениями сознания.
- При сочетании с бензодиазепинами (алпразоламом, бромазепамом, диазепамом) отмечается снижение их метаболизма вследствие ингибирования CYP3A4 и других ферментов, что приводит к повышению концентрации этих веществ в плазме крови и усилению седативного, миорелаксирующего и других побочных эффектов.
- Флувоксамин значительно влияет на фармакокинетику трициклических антидепрессантов (амитриптилина, кломипрамина, имипрамина, мапротилина, тримипрамина). Ингибирование изофермента CYP1A2, участвующего в N-деметилировании этих препаратов, приводит к увеличению их плазменных концентраций и повышению риска кардиотоксичности и антихолинергических осложнений.
- При совместном назначении с буспироном возможно снижение его анксиолитической эффективности. С вальпроевой кислотой может наблюдаться усиление терапевтических (и токсических) эффектов последней. Одновременный прием с варфарином сопряжен с риском повышения МНО и развития кровотечений за счет замедления метаболизма варфарина.
- Флувоксамин увеличивает экспозицию галантамина, что может привести к усилению холинергических побочных реакций (тошнота, рвота, брадикардия). При комбинации с галоперидолом отмечается повышение концентрации лития в плазме, что требует контроля уровня лития у пациентов, получающих комбинированную терапию.
- Совместное применение с карбамазепином приводит к увеличению его плазменной концентрации вследствие подавления метаболизма, преимущественно через ингибирование CYP2D6 и, в меньшей степени, CYP3A4. Аналогично, при сочетании с клозапином наблюдается выраженный рост его концентрации, что может спровоцировать развитие токсических эффектов, включая судороги, седацию и агранулоцитоз.
- Флувоксамин значительно замедляет выведение кофеина за счет ингибирования CYP1A2 – основного фермента его метаболизма. Это может вызывать усиление стимулирующего действия кофеина: тахикардию, тремор, бессонницу и тревожность даже при умеренном потреблении кофеиносодержащих напитков.
- Описаны случаи развития экстрапирамидных расстройств при одновременном приеме флувоксамина и метоклопрамида, вероятно, вследствие суммации дофамин-блокирующего действия.
- Концентрация оланзапина в плазме возрастает при комбинированной терапии, что может потребовать коррекции дозы. Также флувоксамин повышает уровни пропранолола, ингибируя его метаболизм через CYP2D6 и CYP1A2, что увеличивает риск брадикардии и гипотензии.
- Особую опасность представляет взаимодействие с теофиллином: ингибирование CYP1A2 приводит к резкому увеличению его концентрации и развитию токсических реакций – тошноты, рвоты, тахикардии, аритмий и судорог.
- Дополнительно флувоксамин снижает клиренс толбутамида (ингибирование CYP2C9), что может вызвать гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом. Имеются сообщения об усилении нежелательных эффектов фенитоина, а также о замедлении метаболизма хинидина, что повышает риск кардиотоксичности.
Учитывая широкий спектр фармакокинетических взаимодействий, перед назначением Рокона необходимо тщательно проанализировать весь принимаемый пациентом медикаментозный режим и, при необходимости, скорректировать дозировки сопутствующих препаратов под контролем врача.
Не рекомендуется употребление алкоголя и напитков с кофеином во время терапии.
Особые указания и меры предосторожности
- Суицидальный риск. В начале терапии и при изменении дозы возможно усиление суицидальных мыслей и поведения, особенно у пациентов моложе 25 лет. Требуется тщательное наблюдение.
- Синдром отмены. Резкое прекращение приема Рокона может вызвать синдром отмены (головокружение, парестезии, нарушения сна, тошнота). Отмену следует проводить постепенно.
- Серотониновый синдром. При комбинации с другими серотонинергическими средствами возможен серотониновый синдром (гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, изменения АД, спутанность сознания). Требуется срочная отмена препарата и медицинская помощь.
- Акатизия. В первые недели лечения может возникать двигательное беспокойство. Необходимо сообщить об этом врачу.
- Мания/гипомания. У пациентов с биполярным расстройством может произойти переход в маниакальную фазу.
- Кровотечения. Повышен риск кровотечений, особенно при одновременном приеме с НПВП или антикоагулянтами.
- Глаукома. С осторожностью назначают пациентам с риском закрытоугольной глаукомы.
- Сахарный диабет. Может влиять на уровень глюкозы в крови, требуется контроль.
- Эпилепсия. С осторожностью назначают пациентам с судорожными расстройствами.
- Управление транспортом. В начале лечения возможны сонливость и головокружение, что может влиять на способность управлять автомобилем и механизмами.
Рокона содержит маннитол, который может оказывать слабительный эффект.

При появлении любых нежелательных реакций следует сообщить врачу. Сообщения о побочных эффектах способствуют улучшению фармаконадзора и повышению безопасности лекарственной терапии.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее