Описание препарата

Розулип - гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе статинов. Розулип широко применяется в клинической практике для коррекции нарушений липидного обмена и снижения сердечно-сосудистого риска. Действующим веществом является розувастатин, который эффективно ингибирует синтез холестерина в печени. Дополнительно существует комбинированная форма Розулип Плюс, содержащая также эзетимиб для усиления терапевтического эффекта. Препарат Розулип демонстрирует высокую эффективность в профилактике атеросклеротических осложнений.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах для удобства подбора терапии:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 5 мг, 10 мг и 20 мг (Розулип).
- Капсулы, содержащие комбинацию розувастатина и эзетимиба, дозировкой 5 мг + 10 мг, 10 мг + 10 мг, 20 мг + 10 мг и 40 мг + 10 мг (Розулип Плюс).
Состав включает активный компонент розувастатин (в соединении с цинком). В комбинированном препарате Розулип Плюс дополнительно присутствует эзетимиб. Вспомогательные вещества различаются в зависимости от формы: таблетки содержат лактозу, повидон, магния стеарат, а капсулы включают желатин, красители и наполнители.
Фармакологическое действие

Розулип относится к группе гиполипидемических средств, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Розувастатин конкурентно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу - ключевой фермент синтеза холестерина в печени. Это снижает внутриклеточное содержание холестерина, стимулирует экспрессию ЛПНП-рецепторов и ускоряет катаболизм холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП). Эффект дозозависимый, экспоненциальный: 90% максимального снижения Хс-ЛПНП достигается к 2 неделям, полный эффект - к 4 неделе. Умеренное снижение триглицеридов обусловлено активацией ремнантных (апо Е) рецепторов. Дополнительно статины улучшают функцию эндотелия, обладают антиоксидантным, антипролиферативным действием и улучшают реологические свойства крови.

Комбинированная форма Розулип Плюс объединяет два активных компонента с различными механизмами действия: статин (ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы) и эзетимиб (селективный ингибитор абсорбции холестерина в кишечнике).

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и селективно ингибирует всасывание холестерина и растительных стиролов, снижая их поступление в печень. В отличие от статинов, не влияет на синтез холестерина в печени; в отличие от секвестрантов желчных кислот - не повышает их экскрецию. Избирательно воздействует на абсорбцию холестерина, не нарушая всасывания триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот и жирорастворимых витаминов.

Синергизм компонентов обеспечивает двойное воздействие на метаболизм холестерина: снижение синтеза в печени (статин) и уменьшение абсорбции в кишечнике (эзетимиб). Это позволяет достичь более выраженного снижения уровня общего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В по сравнению с монотерапией. Клинические данные подтверждают, что снижение этих показателей, а также повышение Хс-ЛПВП, ассоциировано с уменьшением риска атеросклероза и сердечно-сосудистых осложнений.
Фармакодинамика

Терапевтическая эффективность препарата Розулип обусловлена фармакологическими свойствами розувастатина. Это активное соединение избирательно и конкурентно блокирует активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ответственного за конверсию 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалонат. Ингибирование данного этапа синтеза холестерина провоцирует компенсаторное увеличение количества рецепторов к липопротеинам низкой плотности на поверхности печеночных клеток, усиливая их захват и утилизацию. В составе комбинированного средства Розулип Плюс эзетимиб действует локально, закрепляясь в щеточной кайме тонкого кишечника и препятствуя поступлению холестерина из пищи. В итоге курсовое применение препарата Розулип приводит к статистически значимому уменьшению содержания общего холестерина, фракции ЛПНП и триглицеридов, одновременно повышая концентрацию липопротеинов высокой плотности.
Фармакокинетика

Абсорбция розувастатина в желудочно-кишечном тракте происходит активно, время достижения пиковой концентрации вещества в плазме крови составляет 5 часов после перорального приема. Пищевой фактор не вносит клинически значимых корректив в фармакокинетические параметры. Характерно высокое связывание с белками плазмы (порядка 90%). Биотрансформация активного компонента осуществляется преимущественно в печени с задействованием изофермента CYP2C9. Период полувыведения варьируется в среднем вокруг 19 часов. Основной путь элиминации - через кишечник (около 90% в виде неактивных метаболитов), оставшаяся доля выводится почками. Для эзетимиба в составе комбинированного препарата Розулип Плюс свойственны быстрое всасывание и последующая интенсивная конъюгация в печени.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Розулип, необходимо обратиться к его официальным показаниям.

Препарат Розулип применяется у взрослых при первичной гиперхолестеринемии или смешанной гиперхолестеринемии, когда диета и другие немедикаментозные методы оказываются недостаточными. Розулип также назначают при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии и для замедления прогрессирования атеросклероза.

Розулип Плюс показан пациентам с повышенным уровнем холестерина ЛПНП, которым недостаточно монотерапии диетой или отдельными препаратами розувастатина и эзетимиба.
Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата Розулип служат: установленная повышенная чувствительность к розувастатину или любым вспомогательным веществам лекарственной формы; активная фаза заболеваний печени или стойкое повышение печёночных трансаминаз; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); миопатия в анамнезе; одновременная терапия циклоспорином; беременность, период планирования зачатия и грудного вскармливания; возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности в данной популяции.

Для комбинированной формы Розулип Плюс в дозировке 40 мг + 10 мг перечень противопоказаний расширяется: дополнительно не рекомендуется применение при гиперчувствительности к эзетимибу, умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-59 мл/мин), гипотиреозе, а также при сопутствующем приёме фибратов из-за повышенного риска развития миотоксических осложнений.

Противопоказаниями к применению являются: гиперчувствительность к розувастатину, эзетимибу или вспомогательным компонентам; заболевания печени в активной фазе; тяжелая почечная недостаточность; миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет. Для препарата Розулип Плюс в дозировке 40 мг + 10 мг дополнительно противопоказаны умеренное нарушение функции почек, гипотиреоз и прием фибратов.
Побочные эффекты

Наиболее частым из возможных нежелательных реакций является головная боль. Розулип может вызывать различные по локализации побочные действия: боль в мышцах, астения, тошнота, запор, головокружение. К другим нежелательным реакциям относятся: повышение активности печеночных ферментов, кожная сыпь, зуд, панкреатит, тромбоцитопения.

При приеме препарата Розулип Плюс профиль безопасности схож, однако могут наблюдаться дополнительные реакции, характерные для эзетимиба, такие как диарея или дискомфорт в животе.
Как принимать и дозировка

Перед началом терапии препаратами Розулип и Розули Плюс необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению, прилагаемой к упаковке. Схема приема и необходимая доза строго определяются лечащим врачом в зависимости от показаний, возраста пациента и функции почек.

Таблетки Розулип принимают внутрь, один раз в день, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг в сутки. Инструкция указывает, что дозу можно титровать с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза розувастатина - 40 мг.

Препарат Розулип Плюс принимают по 1 капсуле в сутки. Важно строго следовать предписаниям врача, не пропускать и не удваивать дозы.
Передозировка

Основным проявлением передозировки является риск развития нежелательных реакций со стороны печени и мышц. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое, при необходимости проводится мониторинг функции печени и креатинфосфокиназы. При передозировке препарата Розулип Плюс рекомендуется обратиться к врачу для наблюдения.
Взаимодействие с другими препаратами

Розулип не рекомендуется применять совместно с циклоспорином, фибратами, некоторыми ингибиторами протеазы ВИЧ и гепатита С из-за риска повышения концентрации розувастатина в плазме. Одновременный прием с варфарином требует контроля МНО. Антациды, содержащие алюминий или магний, следует принимать не ранее чем через 2 часа после Розулип. Препарат Розулип Плюс не следует сочетать с циклоспорином и фибратами в высоких дозировках. Перед началом терапии рекомендуется сообщить врачу о всех принимаемых лекарственных средствах.
Аналоги Розулип
К структурным аналогам Розулип, содержащим то же действующее вещество (розувастатин), относятся:
- Кардиолип, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - гиполипидемическое средство на основе розувастатина, применяемое для снижения уровня холестерина ЛПНП и профилактики атеросклеротических осложнений.
- Крестор, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - оригинальный препарат розувастатина с доказанной эффективностью в снижении сердечно-сосудистого риска у пациентов с гиперхолестеринемией.
- Липопрайм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - статин для коррекции дислипидемии и замедления прогрессирования атеросклероза.
- Мертенил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - гиполипидемический препарат розувастатина, применяемый для лечения первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии.
- Розарт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - средство на основе розувастатина для снижения уровня общего холестерина и ЛПНП у взрослых пациентов.
- Розистарк, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - статин для комплексной терапии нарушений липидного обмена и профилактики сердечно-сосудистых событий.
- Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (различные производители) - международное непатентованное наименование, под которым выпускаются дженерики с доказанной гиполипидемической активностью.
- Розукард, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - препарат розувастатина для лечения гиперхолестеринемии и снижения риска атеротромботических осложнений.
- Роксера, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - гиполипидемическое средство для коррекции дислипидемии у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском.
К комбинированным аналогам, содержащим розувастатин в сочетании с эзетимибом, относятся:
- Зенон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - комбинированный гиполипидемический препарат, сочетающий ингибирование синтеза холестерина и снижение его всасывания в кишечнике.
- Роксера Плюс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - фиксированная комбинация розувастатина и эзетимиба для усиленного контроля уровня липидов у пациентов с недостаточным ответом на монотерапию.
Смотреть все аналоги Розулип >>
Можно ли принимать детям

Применение препарата Розулип у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, так как безопасность и эффективность розувастатина в данной возрастной группе не установлены. Препарат Розулип Плюс также не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет.
Можно ли принимать Розулип при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Розулип в период гестации противопоказано ввиду потенциальной угрозы для развития плода. Пациенткам репродуктивного возраста, проходящим терапию розувастатином, рекомендуется использовать надёжные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения. В период грудного вскармливания и лактации назначение препарата также не допускается, поскольку сведения о проникновении розувастатина в материнское молоко отсутствуют, а вероятность неблагоприятного воздействия на ребёнка не может быть полностью исключена.
Совместим ли Розулип и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии препаратом Розулип не рекомендуется, особенно у пациентов с факторами риска развития миопатии или рабдомиолиза. Этанол может повышать риск гепатотоксических реакций и усиливать побочные эффекты со стороны мышечной ткани. Для препарата Розулип Плюс существуют дополнительные ограничения по употреблению алкоголя в высоких дозировках.
Отпускается по рецепту или нет

Розулип и Розулип Плюс являются рецептурными лекарственными средствами и отпускаются из аптек по назначению врача.
Как хранить Розулип

Препараты следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C (для Розулип) и не выше 25 °C (для Розулип Плюс). Необходимо защищать таблетки и капсулы от влаги и прямых солнечных лучей.
Срок годности

Срок годности составляет 3 года. Прием препаратов после истечения срока, указанного на упаковке (последний день указанного месяца), не допускается.
Производитель

Производителем препаратов Розулип и Розулип Плюс является компания ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО (Венгрия). Следует учитывать, что производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Розулип
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Розулип при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Розулип и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Розулип
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Розулип инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Розулип

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Розулип при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Розулип и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Розулип

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание