Описание препарата

Розувастатин - современное гиполипидемическое средство из группы статинов, занимающее ключевое место в терапии атеросклероза и профилактике сердечно-сосудистых осложнений. Действующим веществом является розувастатин, который представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг и 20 мг. Основное действующее вещество - розувастатин. Вспомогательные компоненты зависят от завода-производителя.
Фармакологическое действие

Розувастатин относится к фармакотерапевтической группе гиполипидемических средств - ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов).
Фармакодинамика

Фармакодинамика розувастатина заключается в его способности селективно ингибировать синтез холестерина в печени. Препарат увеличивает количество рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что повышает захват и катаболизм ЛПНП и ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). В результате терапия розувастатином приводит к значительному снижению уровня общего холестерина, ХС-ЛПНП и триглицеридов, а также к повышению уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Терапевтический эффект развивается в течение недели, а максимальное действие достигается к 4-й неделе лечения.
Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет около 20%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) высокое - примерно 90%. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) с участием изофермента CYP2C9. Период полувыведения составляет примерно 19 часов. Около 90% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде, остальная часть - почками.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Розувастатин, следует обратиться к официальным показаниям:
- Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) как дополнение к диете.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии.
- Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону).
- Замедление прогрессирования атеросклероза.
- Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются:
- Гиперчувствительность к розувастатину или любому вспомогательному веществу.
- Непереносимость лактозы.
- Заболевания печени в активной фазе.
- Выраженные нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин).
- Миопатия.
- Одновременный прием циклоспорина.
- Беременность, период лактации.
- Применение дозы 40 мг противопоказано пациентам монголоидной расы, с умеренными нарушениями функции почек, при одновременном приеме фибратов и при наличии факторов риска миопатии.
Побочные эффекты

Побочные действия Розувастатина обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Наиболее часто встречаются: головная боль, головокружение, запор, тошнота, боли в животе, миалгия и астенический синдром. К серьезным, но более редким побочным эффектам относятся миопатия, рабдомиолиз, повышение активности печеночных трансаминаз, а также реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Как принимать и дозировка

Схема, как пить Розувастатин, и необходимая доза определяются врачом индивидуально. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Максимальная суточная доза 40 мг предназначена только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, не достигших целевых значений на дозе 20 мг.
Передозировка

Специфического антидота при передозировке розувастатином не существует. Рекомендуется симптоматическое лечение и контроль функции печени и уровня КФК. Эффективность гемодиализа маловероятна.
Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ противопоказан. Совместное применение с гемфиброзилом и другими фибратами увеличивает риск миопатии. Антациды, принимаемые одновременно, снижают концентрацию розувастатина в плазме. Розувастатин может усиливать эффект варфарина, требуя контроля МНО.
Аналоги Розувастатина
К структурным аналогам Розувастатина, содержащим то же действующее вещество, относятся:
- Крестор - оригинальный препарат розувастатина с обширной доказательной базой.
- Мертенил - гиполипидемическое средство для коррекции уровня холестерина и триглицеридов.
- Розарт - статин, применяемый для лечения дислипидемий и профилактики сердечно-сосудистых событий.
- Кардиолип - снижает уровень ХС-ЛПНП и используется в комплексной терапии атеросклероза.
- Липопрайм - ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы для первичной и вторичной профилактики.
Смотреть все аналоги Розувастатин >>
Можно ли принимать детям

Применение Розувастатина у детей в возрасте до 18 лет противопоказано.
Можно ли принимать Розувастатин при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции. В случае наступления беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Совместим ли Розувастатин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Розувастатином не рекомендуется. Этанол может потенцировать риск развития побочных эффектов со стороны печени и увеличивать риск миопатии.
Отпускается по рецепту или нет

Розувастатин является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Розувастатин

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности

Срок годности составляет 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Розувастатин являются различные фармацевтические компании. Конкретная производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от партии и упаковки.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года