Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
Избранные аптеки
0
Сероквель это атипичное антипсихотическое средство, применяемое для лечения шизофрении и биполярных расстройств. Препарат выпускается в двух формах: Сероквель с обычным высвобождением и Сероквель Пролонг с пролонгированным высвобождением. Действующим веществом является кветиапин, который оказывает комплексное воздействие на нейротрансмиттерные рецепторы головного мозга.
Препарат Сероквель выпускается в двух основных лекарственных формах:
Состав Сероквеля включает действующее вещество кветиапина фумарат в эквивалентном количестве кветиапина основания. Вспомогательные вещества включают повидон, кальция гидрофосфат, целлюлозу микрокристаллическую, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат и компоненты пленочной оболочки. Сероквель Пролонг дополнительно содержит натрия цитрата дигидрат и гипромеллозу в качестве матрицы пролонгированного высвобождения.
Сероквель относится к фармакотерапевтической группе антипсихотических средств (нейролептиков) с атипичным профилем действия.
Терапевтический профиль кветиапина обусловлен сложным взаимодействием его самого и активного метаболита норкветиапина с множеством рецепторных структур центральной нервной системы. Оба соединения демонстрируют выраженное сродство к серотониновым 5НТ2-рецепторам и дофаминовым D1- и D2-рецепторам, причем блокада последних в сочетании с более высокой селективностью к серотониновым рецепторам лежит в основе антипсихотической активности и объясняет низкую частоту экстрапирамидных расстройств. Норкветиапин дополнительно ингибирует обратный захват норадреналина и выступает частичным агонистом 5НТ1А-серотониновых рецепторов, что придает препарату антидепрессивные свойства. Высокая аффинность к гистаминовым Н1-рецепторам и α1-адренорецепторам обусловливает развитие седативного эффекта и возможное снижение артериального давления, особенно в начале терапии. В доклинических исследованиях кветиапин демонстрировал избирательное угнетение активности мезолимбических дофаминергических нейронов по сравнению с нигростриатными, вовлеченными в регуляцию двигательных функций, что согласуется с низким потенциалом каталепсии. Клинически препарат эффективно купирует как продуктивную, так и негативную симптоматику шизофрении, а также проявления маниакальных и депрессивных фаз биполярного расстройства. Длительность связывания с 5НТ2- и D2-рецепторами после приема сохраняется до 12 часов, что обеспечивает устойчивый терапевтический эффект даже при двукратном режиме дозирования обычной формы. Частота экстрапирамидных симптомов при применении кветиапина в широком диапазоне доз сопоставима с плацебо, что подтверждает его атипичный профиль.
После перорального приема кветиапин подвергается быстрой и полной абсорбции на всем протяжении тонкой кишки. Для стандартной лекарственной формы пиковое содержание в плазме фиксируется спустя 1,5 часа, тогда как пролонгированный вариант обеспечивает постепенное нарастание концентрации с максимумом через 6 часов, что позволяет поддерживать более стабильный терапевтический уровень на протяжении суток. Употребление пищи, особенно насыщенной жирами, способно повышать биодоступность пролонгированной формы примерно на 20-50%, поэтому такую форму рекомендуется принимать натощак для достижения предсказуемого фармакокинетического профиля. В кровеносном русле около 83% вещества находится в связанном с белками состоянии. Процессы биотрансформации протекают преимущественно в гепатоцитах с участием изофермента CYP3A4, который отвечает за образование основного активного метаболита N-дезалкилкветиапина, присутствующего в плазме в концентрации, составляющей 35% от уровня исходного соединения. Период полуэлиминации для неизмененного кветиапина укладывается в 7 часов, тогда как активный метаболит выводится медленнее - его период полувыведения достигает 12 часов. Экскреция осуществляется главным образом почками (около 73%), оставшаяся часть покидает организм через кишечник, причем доля неизмененного вещества, выводимого с мочой и калом, не превышает 5%. У лиц пожилого возраста клиренс закономерно снижается на треть или наполовину по сравнению с молодыми пациентами, что требует более осторожного подбора доз. При тяжелой почечной недостаточности также наблюдается умеренное снижение клиренса, однако индивидуальные показатели обычно остаются в пределах референсных значений, полученных у здоровых добровольцев. Нарушение функции печени, учитывая интенсивный метаболизм препарата, сопровождается повышением плазменных концентраций, что диктует необходимость коррекции режима дозирования. Исследования in vitro демонстрируют, что кветиапин и его метаболиты лишь в концентрациях, многократно превышающих терапевтические, способны слабо ингибировать основные изоферменты цитохрома Р450, поэтому клинически значимого влияния на метаболизм одновременно назначаемых лекарственных средств не ожидается.
Чтобы понять, от чего помогает Сероквель, необходимо обратиться к его официальным показаниям:
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.
Противопоказаниями к применению являются:
Возможные побочные действия Сероквель включают очень частые реакции (более 10%): сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, синдром отмены, повышение концентрации триглицеридов и общего холестерина, снижение холестерина ЛПВП, увеличение массы тела, снижение гемоглобина. Часто возникают лейкопения, тахикардия, ортостатическая гипотензия, нечеткость зрения, запор, диспепсия, периферические отеки. Нечасто отмечаются судороги, поздняя дискинезия, брадикардия, удлинение интервала QT. Редко развиваются агранулоцитоз, злокачественный нейролептический синдром, гепатит, панкреатит. При применении у детей и подростков чаще наблюдаются повышение аппетита, повышение пролактина и артериального давления, рвота.
Схема, как пить Сероквель, определяется индивидуально с обязательным титрованием дозы в начале терапии. Таблетки обычного высвобождения принимают два раза в сутки, пролонгированную форму - один раз в сутки натощак (за час до еды) или перед сном в зависимости от показания. Для лечения шизофрении начальная доза в первые сутки составляет 50 мг с постепенным увеличением до эффективной дозы 300-450 мг/сут, максимальная доза - 750 мг/сут. При маниакальных эпизодах дозу увеличивают с 100 мг до 400-800 мг/сут. При депрессивных эпизодах в структуре биполярного расстройства рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Для пролонгированной формы режимы титрования различаются в зависимости от показания. Максимальная суточная доза для обычной формы составляет 750 мг, для пролонгированной - 800 мг. У пожилых пациентов и при печеночной недостаточности начальная доза снижается до 25-50 мг/сут.
Симптомы передозировки являются следствием усиления фармакологических эффектов: выраженная сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, антихолинергические эффекты. Возможно удлинение интервала QT, развитие комы, делирия, угнетения дыхания. При передозировке пролонгированной формы описаны случаи формирования безоара желудка. Специфического антидота не существует. Лечение включает поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, при рефрактерной гипотензии применяют симпатомиметики (эпинефрин и дофамин противопоказаны). Промывание желудка и назначение активированного угля эффективны в ранние сроки. При подозрении на безоар показана диагностическая визуализация.
Сероквель противопоказан к применению с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, кларитромицин), так как это приводит к значительному повышению концентрации кветиапина. Индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин) повышают клиренс кветиапина и снижают его эффективность. Следует соблюдать осторожность при сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, с алкоголем, с препаратами, удлиняющими интервал QT, вызывающими электролитные нарушения. Кветиапин не рекомендуется применять с другими антихолинергическими средствами. Не рекомендуется употребление грейпфрутового сока во время лечения.
К структурным аналогам Сероквеля, содержащим то же действующее вещество (кветиапин), относятся:
Сероквель противопоказан детям и подросткам до 18 лет. В клинических исследованиях у пациентов 10-17 лет отмечалась более высокая частота некоторых побочных эффектов (повышение аппетита, повышение пролактина, экстрапирамидные симптомы, повышение артериального давления) по сравнению со взрослыми. Влияние длительной терапии на рост, половое созревание и умственное развитие не изучалось.
Применение препарата при беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении в третьем триместре у новорожденных существует риск развития экстрапирамидных симптомов и синдрома отмены. Данные о проникновении в грудное молоко ограничены, поэтому в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Употребление алкоголя на фоне терапии Сероквелем не рекомендуется. Этанол усиливает угнетающее действие препарата на центральную нервную систему, повышая риск чрезмерной седации, головокружения и нарушения координации. Кроме того, алкоголь может потенцировать метаболические нарушения и гепатотоксические эффекты.
Сероквель является рецептурным лекарственным препаратом.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °C. Не требует специальных условий защиты от света или влаги.
Срок годности таблеток Сероквель и Сероквель Пролонг составляет 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производителем препарата Сероквель является компания ASTRAZENECA PHARMACEUTICAL CO LTD, Китай (таблетки обычного высвобождения) и ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS LP, Соединенные Штаты (таблетки пролонгированного действия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии и региона поставки.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ