Инструкция по применению на Симкоксиб

Описание препарата

Симкоксиб – нестероидное противовоспалительное средство селективного действия, относящееся к группе коксибов. Препарат предназначен для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата и купирования различных видов болевого синдрома. Симкоксиб обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, что обеспечивает комплексное воздействие на патологические процессы в организме. В отличие от традиционных нестероидных противовоспалительных препаратов, Симкоксиб избирательно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), минимизируя негативное влияние на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Препарат выпускается в форме капсул для перорального применения и относится к рецептурным лекарственным средствам. Согласно официальной инструкция, Симкоксиб применяется преимущественно у взрослых пациентов для краткосрочного и длительного лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, а также для купирования острого болевого синдрома различной локализации.
Действующие вещества

Действующее вещество - целекоксиб - относится к классу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Целекоксиб обладает способностью избирательно блокировать фермент ЦОГ-2, ответственный за синтез простагландинов в очаге воспаления, при этом практически не влияя на ЦОГ-1, который обеспечивает защитные функции слизистой оболочки желудка и регулирует агрегацию тромбоцитов. Такой избирательный механизм действия позволяет Симкоксиб обеспечивать эффективное противовоспалительное и обезболивающее действие при значительно меньшем риске развития желудочно-кишечных осложнений по сравнению с неселективными НПВП. Действующее вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает терапевтических концентраций в синовиальной жидкости и тканях суставов.
Симкоксиб форма выпуска

Симкоксиб производится в форме твердых желатиновых капсул размера №2. Капсулы дозировкой 100 мг имеют корпус и крышечку голубого цвета, содержимое представляет собой порошок или гранулированный порошок от белого до почти белого цвета. Капсулы дозировкой 200 мг отличаются желтым цветом корпуса и крышечки при аналогичном характере содержимого. Обе формы упакованы в блистеры из алюминиевой фольги и поливинилиденхлорида по 10 капсул. Картонная пачка может содержать от 1 до 10 блистеров вместе с официальной инструкцией по применению. Цветовая дифференциация капсул позволяет легко различать дозировки и предотвращает ошибки при приеме препарата. Капсульная форма обеспечивает защиту действующего вещества от агрессивной среды желудка и способствует его равномерному высвобождению в кишечнике.
От чего помогает Симкоксиб

Симкоксиб помогает при заболеваниях, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом в опорно-двигательном аппарате. Основные показания к применению включают симптоматическое лечение остеоартроза — дегенеративно-дистрофического заболевания суставов, сопровождающегося болью, скованностью и ограничением подвижности. Препарат эффективен при ревматоидном артрите — аутоиммунном воспалительном заболевании, характеризующемся симметричным поражением мелких суставов кистей и стоп. Симкоксиб применяется также для лечения анкилозирующего спондилита — хронического воспалительного заболевания позвоночника и крестцово-подвздошных сочленений. Дополнительным показанием служит купирование болевого синдрома различной этиологии: боли в спине, костно-мышечные боли, послеоперационные боли и другие виды острой боли. Препарат также рекомендуется для лечения первичной дисменореи — болезненных менструаций. Важно отметить, что Симкоксиб оказывает только симптоматическое действие, уменьшая боль и воспаление на момент применения, но не влияет на прогрессирование основного заболевания.
Как принимать и дозировка

Симкоксиб принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Прием капсул возможен независимо от времени приема пищи, хотя одновременное употребление с жирной пищей может замедлить всасывание действующего вещества на 4 часа и повысить его биодоступность на 20%. Для лечения остеоартроза рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг, принимаемых однократно или разделенных на два приема. При ревматоидном артрите доза составляет 100–200 мг два раза в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Для анкилозирующего спондилита стандартная доза — 200 мг в сутки однократно или в два приема; у некоторых пациентов может потребоваться увеличение дозы до 400 мг в сутки. При остром болевом синдроме начальная доза составляет 400 мг, с возможным дополнительным приемом 200 мг в первый день; в последующие дни — по 200 мг два раза в сутки по необходимости. Максимальная суточная доза при длительном применении не должна превышать 400 мг. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально; препарат следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.
Условия отпуска из аптек

Симкоксиб относится к категории рецептурных лекарственных средств и отпускается из аптеки только при предъявлении рецепта, выписанного врачом. Это обусловлено необходимостью точного определения показаний, подбора индивидуальной дозы с учетом сопутствующих заболеваний и факторов риска сердечно-сосудистых осложнений. Перед приобретением препарата в аптеке пациенту рекомендуется внимательно ознакомиться с официальной инструкцией и при наличии вопросов проконсультироваться с фармацевтом. Самостоятельное назначение Симкоксиб или изменение режима дозирования без врачебного контроля недопустимо, особенно у пожилых пациентов, лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек или печени. Аптека обеспечивает возможность приобретения препарата в различных упаковках в зависимости от предполагаемой продолжительности лечения.
Состав

Каждая капсула Симкоксиб содержит целекоксиб в качестве действующего вещества в количестве 100 мг или 200 мг. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат (149,70 мг в капсуле 100 мг и 49,80 мг в капсуле 200 мг), натрия лаурилсульфат (8,10 мг), повидон К-30 (6,80 мг или 6,70 мг), кроскармеллозу натрия (2,70 мг) и магния стеарат (2,70 мг). Оболочка капсулы 100 мг изготовлена из желатина с добавлением титана диоксида, красителя бриллиантового голубого и воды; капсула 200 мг содержит желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый и воду. Наличие лактозы в составе требует осторожности при применении у пациентов с непереносимостью данного сахара. Все вспомогательные вещества обеспечивают стабильность действующего компонента, его равномерное распределение в капсуле и оптимальное высвобождение в желудочно-кишечном тракте.
Фармакологический эффект

Фармакологический эффект Симкоксиб основан на селективном ингибировании циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), фермента, ответственного за синтез простагландинов в очаге воспаления. Целекоксиб блокирует образование воспалительных простагландинов, преимущественно простагландина Е2, что приводит к уменьшению отека, боли и других проявлений воспалительного процесса. В терапевтических дозах препарат практически не влияет на ЦОГ-1, сохраняя физиологические функции этого фермента в слизистой оболочке желудка, кишечника и тромбоцитах. Такой избирательный механизм действия обеспечивает Симкоксиб выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием при значительно меньшем риске развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВП. Препарат не оказывает значимого влияния на агрегацию тромбоцитов, что отличает его от ацетилсалициловой кислоты и некоторых других нестероидных противовоспалительных средств.
Фармакокинетика

После перорального приема Симкоксиб быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация целекоксиба в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа после приема натощак; при дозе 200 мг этот показатель составляет около 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не определена, однако прием вместе с жирной пищей увеличивает полное всасывание на 20% и замедляет достижение пиковой концентрации на 4 часа. Целекоксиб на 97% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, и не связывается с эритроцитами. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и достигает терапевтических концентраций в синовиальной жидкости. Метаболизм целекоксиба осуществляется преимущественно в печени с участием изофермента цитохрома P450 CYP2C9 путем гидроксилирования, окисления и частичного глюкуронирования; образующиеся метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 8–12 часов, клиренс — около 500 мл/мин. Выведение происходит преимущественно через кишечник (57%) и почки (27%) в виде метаболитов; менее 1% дозы выводится в неизмененном виде. У пожилых пациентов и лиц с низкой массой тела отмечается увеличение концентрации препарата в плазме крови в 1,5–2 раза, что может требовать коррекции дозы.
Симкоксиб противопоказания

Симкоксиб противопоказан при гиперчувствительности к целекоксибу, другим компонентам препарата или сульфонамидам. Абсолютным противопоказанием является полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе. Препарат не применяется в период после операции аортокоронарного шунтирования, при активных эрозивно-язвенных поражениях желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни в стадии обострения, желудочно-кишечном кровотечении, воспалительных заболеваниях кишечника в фазе обострения. Противопоказан Симкоксиб при хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса, клинически подтвержденной ишемической болезни сердца в выраженной стадии, геморрагическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии, неконтролируемой артериальной гипертензии, беременности и лактации. Не применяется препарат при тяжелой печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и у пациентов младше 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Симкоксиб во время беременности противопоказано. Целекоксиб, как ингибитор синтеза простагландинов, при приеме во втором и третьем триместрах может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода, слабость сокращений матки и нарушение функции почек плода с возможным развитием маловодия. На ранних сроках беременности препарат может негативно влиять на имплантацию и развитие плода. У женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отменить прием Симкоксиб, так как НПВП могут вызывать обратимые изменения в яичниках и нарушать овуляцию. В период грудного вскармливания применение препарата также противопоказано: хотя целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях, потенциальный риск для ребенка требует выбора между прекращением лактации или отказом от терапии Симкоксиб. Решение принимается врачом индивидуально с учетом пользы для матери и риска для ребенка.
Симкоксиб побочные действия

Наиболее часто при применении Симкоксиб отмечаются периферические отеки, повышение артериального давления, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, головокружение и бессонница. Нечасто возникают инфекции мочевых путей, бронхит, кашель, синусит, кожный зуд, сыпь, беспокойство, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, анемия. Редко регистрируются проявления хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт, инфаркт миокарда, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, спутанность сознания, тромбоцитопения, алопеция, ангионевротический отек. Очень редко развиваются перфорация кишечника, панкреатит, буллезные высыпания, анафилактические реакции, галлюцинации, кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит, желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острая почечная недостаточность. При появлении признаков серьезных побочных реакций — кожной сыпи, признаков желудочно-кишечного кровотечения, одышки, отеков, повышения артериального давления — необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка

Случаи передозировки Симкоксиб в клинической практике встречаются редко. При приеме однократных доз до 1200 мг и многократных доз до 1200 мг в сутки клинически значимых побочных эффектов не отмечалось. Теоретически при значительной передозировке возможны усиление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), головокружение, сонливость, артериальная гипертензия, задержка жидкости. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее; специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен для удаления целекоксиба из организма из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Профилактика передозировки заключается в строгом соблюдении рекомендованной врачом дозы и режима приема, а также в хранении препарата в недоступном для детей месте.
Взаимодействие с другими препаратами

Симкоксиб может взаимодействовать с рядом лекарственных средств. Ингибиторы изофермента CYP2C9 (флуконазол, варфарин) повышают концентрацию целекоксиба в плазме крови, что требует снижения дозы Симкоксиб вдвое. Индукторы CYP2C9 (рифампицин, карбамазепин, барбитураты) снижают эффективность препарата. Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6, что может повышать концентрацию субстратов этого фермента (декстрометорфан, метопролол) в 1,5–2,6 раза. При одновременном применении с варфарином возможно увеличение протромбинового времени и МНО, требующее регулярного контроля показателей свертываемости крови. Совместное использование с диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами ангиотензиновых рецепторов может снижать их гипотензивный эффект и повышать риск нарушения функции почек, особенно у пожилых пациентов и лиц с дегидратацией. С осторожностью следует применять Симкоксиб одновременно с литием (повышение концентрации лития в плазме на 17%), циклоспорином (риск нефротоксичности) и другими НПВП. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие низких доз ацетилсалициловой кислоты, но не может заменять ее для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
Особые указания

Перед началом лечения Симкоксиб необходимо оценить сердечно-сосудистический риск пациента, особенно у лиц с заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курящих и пожилых людей.
Препарат следует применять в минимально эффективной дозе коротким курсом для снижения риска тромбоэмболических осложнений. Пациенты должны быть проинформированы о признаках сердечно-сосудистых осложнений (боль в груди, одышка, слабость в конечностях) и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью.
При наличии язвенной болезни в анамнезе, одновременном приеме антикоагулянтов, глюкокортикостероидов или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина требуется особая осторожность из-за риска желудочно-кишечных кровотечений.
У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе, артериальной гипертензией или предрасположенностью к задержке жидкости необходимо контролировать появление отеков.
При нарушении функции печени средней степени тяжести начальную дозу следует снижать вдвое; при тяжелой печеночной недостаточности препарат противопоказан.
У пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы.
Симкоксиб может маскировать лихорадку при инфекционных заболеваниях, затрудняя диагностику.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, однако при появлении головокружения следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.
Хранить Симкоксиб следует в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности составляет 3 года с даты производства.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее