Описание препарата

Сингуляр - противоастматическое лекарственное средство для лечения аллергического ринита, относящееся к группе блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст в осставе - высокоактивное соединение, которое избирательно блокирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1), играющие ключевую роль в патогенезе бронхиальной астмы и аллергического ринита. Сингуляр применяется для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей, а также для купирования симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Препарат доступен в трех лекарственных формах, что позволяет подобрать оптимальный вариант терапии в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.
Форма выпуска и состав
Сингуляр представлен тремя лекарственными формами для перорального применения:
- Таблетки жевательные 4 мг - розовые, овальные, двояковыпуклые с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» на другой, с характерным земляничным ароматом, во флаконах по 30 или 100 мл.
- Таблетки жевательные 5 мг - розовые, круглые, двояковыпуклые с надписью «SINGULAIR» и «MSD 275», с вишневым ароматом.
- Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг - светло-кремовые, квадратные с закругленными краями, с гравировкой «MSD 117» и «SINGULAIR».
Действующим веществом во всех формах является монтелукаст натрия: 4,16 мг (эквивалентно 4,0 мг свободной кислоты) в жевательных таблетках 4 мг, 5,2 мг (эквивалентно 5,0 мг) в жевательных таблетках 5 мг, 10,4 мг (эквивалентно 10,0 мг) в таблетках, покрытых оболочкой. Вспомогательные компоненты включают маннитол, целлюлозу микрокристаллическую, гипролозу, красители, ароматизаторы, аспартам (в жевательных формах), лактозу моногидрат (в таблетках 10 мг). Наличие аспартама требует осторожности у пациентов с фенилкетонурией, лактозы - у лиц с нарушениями всасывания углеводов.
Фармакологическое действие

Сингуляр относится к фармакотерапевтической группе средств для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, а именно к блокаторам лейкотриеновых рецепторов. Препарат оказывает противовоспалительное действие в дыхательных путях за счет избирательной блокады цистеинил лейкотриеновых рецепторов.
Фармакодинамика

Фармакодинамика Сингуляра определяется избирательным антагонизмом цистеинил лейкотриеновых рецепторов 1 типа (CysLT1). Цистеинил лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) представляют собой мощные проастматические медиаторы воспаления из группы эйкозаноидов, которые высвобождаются из тучных клеток и эозинофилов в ходе аллергических реакций. Эти соединения связываются с рецепторами, локализованными на гладкомышечных клетках бронхов, макрофагах, эозинофилах и других провоспалительных клетках дыхательных путей.

При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты играют ключевую роль в патогенезе заболевания, проявляясь бронхоспазмом, гиперсекрецией слизи, повышением сосудистой проницаемости и хемотаксисом эозинофилов. При аллергическом рините цистеинил лейкотриены высвобождаются из клеток слизистой оболочки полости носа как в раннюю, так и в позднюю фазу аллергической реакции, что обусловливает развитие назальной обструкции и других ринитических симптомов. Экспериментальные данные подтверждают, что интраназальное введение цистеинил лейкотриенов вызывает повышение резистентности носовых дыхательных путей.

Монтелукаст, действующее вещество Сингуляра, обладает высоким сродством и строгой избирательностью в отношении CysLT1-рецепторов. Препарат конкурентно блокирует связывание цистеинил лейкотриенов с их рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически значимыми рецепторными системами дыхательных путей - простагландиновыми, холинергическими или β-адренергическими. Данное связывание приводит к ингибированию физиологических эффектов цистеиниловых лейкотриенов без собственной агонистической активности. Клинически это проявляется бронходилатацией, достигаемой в течение двух часов после перорального приема, уменьшением воспалительных изменений слизистой оболочки дыхательных путей и снижением бронхиальной гиперреактивности. Бронходилатирующий эффект монтелукаста дополняет действие β₂-адреномиметиков, что позволяет использовать Сингуляр в составе комбинированной терапии бронхиальной астмы.
Фармакокинетика

После перорального приема монтелукаст характеризуется быстрым и практически полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта. При приеме натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа для жевательных таблеток (4 мг и 5 мг) и через 3 часа для таблеток, покрытых оболочкой (10 мг). Средняя биодоступность составляет 73% для жевательных форм и 64% для таблеток с пленочной оболочкой. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата при регулярном применении.

Монтелукаст демонстрирует высокую степень связывания с белками плазмы - более 99%. Объем распределения в состоянии равновесия варьирует в пределах 8-11 литров. Данные исследований с применением радиоактивно меченого монтелукаста на лабораторных животных свидетельствуют о минимальном проникновении активного вещества через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм монтелукаста происходит преимущественно в печени путем ферментативного гидролиза ацетамидной группы без участия изоферментов цитохрома Р450. Основной метаболит (ucb L057), составляющий приблизительно 24% от введенной дозы, является фармакологически неактивным соединением. Плазменный клиренс у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин.

Элиминация препарата осуществляется преимущественно через кишечник: около 86% принятой дозы выводится с калом в течение 5 суток, тогда как почечный путь экскреции незначителен - менее 0,2% дозы обнаруживается в моче. Это подтверждает преобладание гепатобилиарного пути выведения монтелукаста и его метаболитов. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет 2,7-5,5 часов. При ежедневном приеме в дозе 10 мг наблюдается умеренная кумуляция активного вещества в плазме (примерно 14%).

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отмечается удлинение периода полувыведения до 10-11 часов, что связано с возрастным снижением функции почек. При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» увеличивается приблизительно на 41%, однако данное изменение не требует коррекции дозы. Фармакокинетика монтелукаста при почечной недостаточности не претерпевает существенных изменений, поскольку препарат и его метаболиты не выводятся почками в клинически значимых количествах. Фармакокинетический профиль сохраняет линейный характер даже при приеме доз, превышающих 50 мг.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Сингуляр, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат применяется у взрослых и детей старше 15 лет для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов, лечение астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Сингуляр для чего используется в педиатрической практике - для лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет (жевательные таблетки 4 мг) и от 6 до 14 лет (жевательные таблетки 5 мг), а также для облегчения дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей соответствующих возрастных групп. Препарат эффективен как в режиме монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с ингаляционными глюкокортикостероидами и бронходилататорами.
Противопоказания

Противопоказаниями к применению Сингуляра являются гиперчувствительность к монтелукасту или любому вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 2 лет для жевательных таблеток 4 мг, до 6 лет для жевательных таблеток 5 мг, до 15 лет для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг; фенилкетонурия (для жевательных форм из-за содержания аспартама); дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток 10 мг из-за содержания лактозы). Беременность и период грудного вскармливания не являются абсолютными противопоказаниями, но требуют тщательной оценки соотношения польза/риск.
Побочные эффекты

Сингуляр побочные действия обычно носят умеренный характер и возникают редко. Наиболее часто отмечаются инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, кашель, сыпь, лихорадка, астения и утомляемость. Со стороны психики возможны депрессия, тревога, бессонница, нервозность, раздражительность, агрессивное поведение, суицидальные мысли и поведение (очень редко), галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны нервной системы - головокружение, сонливость, парестезия, судороги, амнезия, нарушение координации. В редких случаях сообщалось о развитии синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, гепатита, панкреатита, эозинофильной инфильтрации печени, тромбоцитопении. У детей в возрасте от 2 до 5 лет наиболее частым побочным действием была жажда; у детей 6-14 лет - головная боль. При появлении любых нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.
Как принимать и дозировка

Схема того, как принимать Сингуляр, зависит от возраста пациента и лекарственной формы. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по одной таблетке, покрытой оболочкой, 10 мг один раз в сутки вечером. Детям от 6 до 14 лет - по одной жевательной таблетке 5 мг один раз в сутки вечером. Детям от 2 до 5 лет - по одной жевательной таблетке 4 мг один раз в сутки вечером. Для лечения аллергического ринита дозу можно принимать в любое время суток по желанию пациента, но при сочетании астмы и ринита рекомендуется вечерний прием. Терапевтический эффект развивается в течение первого дня применения. Прием препарата осуществляется внутрь независимо от приема пищи. Жевательные таблетки следует тщательно разжевать перед проглатыванием; прием детьми осуществляется под наблюдением взрослых. Согласно инструкции, при необходимости прекращения терапии дозу следует снижать постепенно. Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и ответа на терапию.
Передозировка

Случаи передозировки Сингуляром при клиническом применении не зарегистрированы. В ходе клинических исследований взрослые пациенты получали монтелукаст в дозах до 200 мг в сутки в течение 22 недель и до 900 мг в сутки в течение одной недели без развития серьезных побочных эффектов. При острой передозировке (прием не менее 1000 мг в сутки) в пострегистрационный период у взрослых и детей наблюдались чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение передозировки симптоматическое; специфического антидота не существует. Эффективность гемодиализа или перитонеального диализа для ускорения выведения монтелукаста не установлена.
Взаимодействие с другими препаратами

Согласно результатам клинических исследований, монтелукаст - действующее вещество Сингуляра - не проявляет клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий с большинством лекарственных средств. Терапевтические дозы препарата не влияют на концентрацию в плазме крови теофиллина, системных глюкокортикостероидов (преднизона, преднизолона), пероральных контрацептивов, терфенадина, дигоксина и варфарина. Обратное влияние этих препаратов на фармакокинетику монтелукаста также не выявлено.

Одновременное применение с фенобарбиталом, индуктором печеночных ферментов, сопровождается снижением площади под фармакокинетической кривой (AUC) монтелукаста примерно на 40%. Однако данное изменение не имеет клинического значения, и коррекция режима дозирования Сингуляра не требуется.

Сингуляр допускает комбинированное использование с бронходилататорами короткого и длительного действия, а также с ингаляционными глюкокортикостероидами, что соответствует современным рекомендациям по ведению пациентов с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом. При достижении стабильного контроля над симптомами заболевания под строгим наблюдением врача возможно постепенное снижение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. Важно подчеркнуть, что Сингуляр не предназначен для немедленной замены системных или ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно у пациентов с тяжелым течением астмы. Решение о коррекции терапии принимается лечащим врачом индивидуально с учетом клинической картины и динамики заболевания.
Аналоги Сингуляра
К структурным аналогам Сингуляра, содержащим то же действующее вещество (монтелукаст), относятся:
- Монтелукаст (различные производители) - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и таблетки жевательные 4 мг и 5 мг; применяется для профилактики и лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых и детей.
- Монтелар, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и таблетки жевательные 4 мг, 5 мг - препарат на основе монтелукаста для лечения астмы и аллергического ринита.
- Монтелукаст ФТ, таблетки жевательные - жевательная форма монтелукаста для детей.
- Алмонт, таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и таблетки жевательные 4 мг, 5 мг - аналог Сингуляра с идентичным действующим веществом.
- Синглон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг - препарат монтелукаста для взрослых и подростков.
- Экталуст таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг - монтелукаст для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
- Монтрал МЛ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг - оригинальный препарат на основе монтелукаста.
Смотреть все аналоги Сингуляр >>
Можно ли принимать детям

Сингуляр разрешен к применению у детей в зависимости от лекарственной формы: жевательные таблетки 4 мг - с 2 лет, жевательные таблетки 5 мг - с 6 лет, таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг - с 15 лет. Дозировка строго соответствует возрасту: 2-5 лет - 4 мг один раз в сутки, 6-14 лет - 5 мг один раз в сутки, 15 лет и старше - 10 мг один раз в сутки. При всех показаниях препарат принимают вечером. Для детей с массой тела 50 кг и более применяется та же доза, что и для взрослых. Препарат не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При отсутствии улучшения в течение нескольких недель терапии необходима консультация врача.
Можно ли принимать Сингуляр при беременности и кормлении грудью

Применение Сингуляра во время беременности возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Анализ данных пострегистрационных исследований у более than 1800 беременных женщин, получавших монотерапию монтелукастом, не выявил увеличения риска тяжелых врожденных пороков развития. Однако во время беременности, особенно в третьем триместре, отмечается снижение концентрации монтелукаста в плазме (до 60% от исходной), что требует особого контроля и возможной коррекции терапии. В период лактация монтелукаст может применяться с осторожностью, так как неизвестно, выделяется ли он с грудным молоком. При необходимости терапии в этот период соотношение риск/польза должно быть тщательно взвешено относительно важности грудного вскармливания.
Совместим ли Сингуляр и алкоголь

Прямого фармакокинетического взаимодействия между монтелукастом и алкоголем не выявлено. Однако этанол может усугублять некоторые побочные эффекты Сингуляра, такие как головокружение и сонливость, а также оказывать негативное влияние на течение бронхиальной астмы и аллергических заболеваний. Умеренное потребление алкоголя на фоне терапии Сингуляром допустимо, но не рекомендуется злоупотреблять спиртными напитками, особенно в период обострения основного заболевания.
Отпускается по рецепту или нет

Сингуляр является рецептурным лекарственным препаратом. Его отпуск из аптек осуществляется только при предъявлении рецепта, выписанного врачом-пульмонологом, аллергологом-иммунологом или другим специалистом, имеющим право назначать препараты для лечения бронхиальной астмы и аллергических заболеваний.
Как хранить Сингуляр

Сингуляр следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Флаконы с жевательными таблетками после вскрытия необходимо плотно закрывать после каждого применения для предотвращения высыхания и контаминации. Хранение при повышенной температуре или в условиях высокой влажности может привести к снижению стабильности активных компонентов и повышению риска микробной контаминации.
Срок годности

Срок годности Сингуляр составляет 2 года для жевательных таблеток 4 мг, 2 года для жевательных таблеток 5 мг и 3 года для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг с даты производства. Применение по истечении срока годности, указанного на упаковке после слов «Годен до», запрещено. Датой окончания срока годности считается последний день указанного месяца. При нарушении целостности упаковки или изменении внешнего вида таблеток применение не рекомендуется.
Производитель

Производителем препарата Сингуляр является компания ОРГАНОН ФАРМА (ЮКЕЙ) ЛИМИТЕД (Соединенное Королевство). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от партии выпуска. Упаковка и контроль качества могут осуществляться на различных производственных площадках, включая территории стран Евразийского экономического союза. Информация о конкретной партии указана на потребительской упаковке. Действующим веществом препарата Сингуляр является монтелукаст.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Сингуляра
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Сингуляр при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Сингуляр и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Сингуляр
Срок годности
Производитель
Источники

Сингуляр инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Сингуляра

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Сингуляр при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Сингуляр и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Сингуляр

Срок годности

Производитель

Источники

Содержание