Инструкция по применению на Тиаприд

Описание препарата

Тиаприд – атипичный нейролептик, относящийся к группе замещенных бензамидов. Препарат обладает выраженным седативным, анальгезирующим и антипсихотическим действием, что определяет его широкое применение в лечении различных неврологических и психиатрических состояний. Тиаприд эффективно устраняет симптомы психомоторного возбуждения, двигательных расстройств и болевых синдромов, особенно у пожилых пациентов. Благодаря избирательному влиянию на дофаминовые рецепторы, тиаприд обеспечивает терапевтический эффект при минимальном риске развития экстрапирамидных побочных реакций.
Действующие вещества

Действующим веществом препарата является тиаприд.

Тиаприд – антипсихотическое средство (нейролептик), относящееся к группе замещенных бензамидов. Его терапевтический эффект обусловлен избирательной блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем головного мозга, при этом влияние на D1-рецепторы выражено слабо. Такая селективность обеспечивает выраженное антипсихотическое действие при минимальном риске развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Препарат обладает успокаивающим (седативным) действием, которое связано с блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Это способствует снижению психомоторного возбуждения и улучшению эмоционального состояния пациента.

Тиаприд также оказывает противорвотное действие за счет ингибирования D2-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра, расположенной в области постремального участка. Гипотермический эффект препарата реализуется через блокаду дофаминовых рецепторов гипоталамуса, что может приводить к снижению температуры тела в условиях лихорадки или гипертермии.

Особое значение имеет анальгезирующее действие тиаприда, проявляющееся как при интероцептивной (внутренней, висцеральной), так и при экстероцептивной (поверхностной, соматической) боли. Этот эффект делает препарат эффективным в лечении устойчивых, трудно купируемых болевых синдромов, особенно у пожилых пациентов и лиц с органическими поражениями центральной нервной системы.

Кроме того, тиаприд подавляет продуктивную психопатологическую симптоматику даже при органических заболеваниях головного мозга, улучшает когнитивные функции у пожилых и не усиливает экстрапирамидную симптоматику при комбинированной терапии с другими нейролептиками. Однако следует учитывать, что препарат может снижать порог судорожной активности, что требует осторожности при его назначении пациентам с эпилепсией.
Тиаприд форма выпуска
Тиаприд выпускается в двух лекарственных формах:
- таблетки для перорального применения;
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Обе формы содержат одно и то же активное вещество и применяются в зависимости от клинической ситуации, степени тяжести состояния пациента и предпочтений врача.
От чего помогает Тиаприд
Тиаприд используется в лечении следующих состояний:
- гиперкинетические и дискинетические синдромы (включая хорею Геттингтона, синдром Туретта, поздние дискинезии, нервные тики);
- головная боль нейрогенного происхождения;
- выраженный болевой синдром, в том числе с анальгезирующим компонентом;
- психомоторное возбуждение и неуравновешенность, особенно у пожилых пациентов;
- поведенческие расстройства при алкоголизме, включая агрессивность;
- острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями;
- абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Препарат эффективно устраняет симптомы возбуждения и обладает успокаивающим действием, способствуя стабилизации эмоционального фона.
Как принимать и дозировка
Тиаприд применяют внутрь или парентерально (внутримышечно). Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от показания и возраста пациента:
- при двигательных расстройствах – 300–600 мг/сут в 2–3 приема;
- при реактивных состояниях с психомоторным возбуждением – 600–1200 мг/сут;
- при алкоголизме и головных болях – 200–400 мг/сут;
- после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до поддерживающей – 100–200 мг/сут;
- пожилым пациентам обычно назначают 200–300 мг/сут с возможной коррекцией при необходимости;
- детям 7–12 лет при нервных тиках и психомоторной неуравновешенности – по 50 мг 1–2 раза в сутки;
- при внутримышечном введении взрослым – до 400 мг/сут.
При нарушении функции почек дозу корректируют: при клиренсе креатинина 11–20 мл/мин – вдвое, менее 10 мл/мин – вчетверо. Прием пищи может снижать абсорбцию, поэтому таблетку рекомендуется принимать за 30 минут до еды или через 1–2 часа после.

Важно! Тиаприд – рецептурный нейролептик, применение которого возможно только по назначению врача. Самолечение недопустимо. Перед началом терапии, а также при изменении схемы приёма необходимо проконсультироваться со специалистом и внимательно ознакомиться с официальной инструкцией по медицинскому применению препарата.
Условия отпуска из аптек

Тиаприд отпускается из аптек строго по рецепту врача. Это связано с его фармакологическим профилем как нейролептика и необходимостью медицинского контроля при применении.
Состав

Состав препарата различается в зависимости от формы выпуска.

Основное действующее вещество – тиаприда гидрохлорид.

Таблетки содержат его в определенной дозировке (например, 100 мг) и вспомогательные компоненты: крахмал, лактозу, стеарат магния и др.

Раствор для инъекций содержит тиаприда гидрохлорид в концентрации, обеспечивающей дозировку 100 мг/мл, а также воду для инъекций.
Фармакологический эффект

Тиаприд обладает многосторонним фармакологическим действием: нейролептическим, седативным, снотворным, анксиолитическим, анальгезирующим и противорвотным. Препарат избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем, практически не влияя на D1-рецепторы. Успокаивающее действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга, противорвотное – ингибированием D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое – воздействием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса.

Тиаприд устраняет дискинезии центрального происхождения, подавляет продуктивную психопатологическую симптоматику даже при органических поражениях головного мозга и улучшает когнитивные функции у пожилых. Препарат также оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Несмотря на потенцирование действия других нейролептиков, тиаприд не усиливает экстрапирамидную симптоматику. Однако он может снижать порог судорожной активности у пациентов с эпилепсией.
Фармакокинетика

После перорального приема тиаприд быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет этот процесс. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после приема таблетки и через 30 минут после внутримышечной инъекции (200 мг). Препарат практически не связывается с белками плазмы и слабо – с эритроцитами.
Тиаприд быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Около 70% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,9–3,6 часа. При почечной недостаточности экскреция снижается пропорционально клиренсу креатинина, что требует коррекции дозы.
Тиаприд противопоказания
Абсолютные противопоказания к применению тиаприда включают:
- гиперчувствительность к тиаприду или другим производным бензамида;
- феохромоцитому (в том числе подозреваемую);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении тиаприда у беременных женщин крайне ограничены. Вместе с тем установлено, что тиаприд способен проникать через гематоплацентарный барьер, оказывая потенциальное воздействие на плод. В связи с этим препарат противопоказан при беременности.
Женщинам репродуктивного возраста, которым назначен тиаприд, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии.
При внутриутробном воздействии антипсихотических средств, включая тиаприд, в третьем триместре беременности у новорожденных может развиться ряд нежелательных реакций, обусловленных фармакологическим действием препарата.
К ним относятся:
- экстрапирамидный синдром (мышечный гипертонус, тремор, ригидность);
- синдром «отмены» (психомоторное возбуждение, гипервозбудимость, сонливость);
- затруднения при кормлении;
- респираторный дистресс-синдром;
- задержка отхождения мекония и вздутие живота (особенно при одновременном приеме матерью М-холиноблокирующих противопаркинсонических средств);
- тахикардия.
Тяжесть и продолжительность этих состояний могут варьировать. В связи с этим все новорожденные, подвергшиеся пренатальному воздействию тиаприда, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в раннем неонатальном периоде.
Кроме того, следует учитывать, что парентеральное введение нейролептиков, включая тиаприд, в экстренных ситуациях может вызывать снижение артериального давления у беременных, что представляет дополнительный риск для матери и плода.
Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко. Хотя данных о выделении препарата с грудным молоком человека недостаточно, потенциальный риск для ребенка нельзя исключать. Поэтому на время лечения тиапридом грудное вскармливание следует прекратить.
Важно! Решение о назначении любого лекарственного средства во время беременности или лактации принимается только врачом после тщательной оценки соотношения пользы для матери и риска для плода или ребенка. Самостоятельное применение тиаприда в эти периоды недопустимо.
Тиаприд побочные действия
1. Со стороны нервной системы: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, мышечная ригидность), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность, вегетативные расстройства).
2. Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность.
3. Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Передозировка

Симптомы передозировки включают острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия) и нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: немедленная отмена препарата, назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, при тяжелых случаях – плазмаферез.
Взаимодействие с другими препаратами

Тиаприд усиливает действие средств, угнетающих ЦНС: опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, клонидина. Совместное применение с гипотензивными средствами (включая ингибиторы АПФ) повышает риск ортостатической гипотензии.
Препарат несовместим с алкоголем и леводопой.
Особые указания

В период лечения тиапридом запрещено управление транспортными средствами и занятие деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат обладает накопительным эффектом при длительном применении, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Следует регулярно контролировать уровень пролактина и состояние экстрапирамидной системы.
Назначение тиаприда должно осуществляться только лечащим врачом.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее