Терапевтические эффекты Валокордина определяются свойствами входящих в его состав активных компонентов. Для классических форм (капли и таблетки) ключевую роль играет фенобарбитал, а для специализированной формы доксиламин.
Основным действующим веществом классического Валокордина является фенобарбитал, который относится к группе барбитуратов длительного действия. Механизм его работы основан на способности потенцировать тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (GABA), главного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Усиливая GABA-ергическую передачу, фенобарбитал подавляет проведение импульсов на уровне таламуса и ретикулярной формации, блокируя их восходящее активирующее влияние на кору головного мозга.
Это приводит к дозозависимому угнетению ЦНС: в малых дозах достигается седативный (успокаивающий) эффект за счет снижения активности сенсорной зоны коры и двигательной активности, а в более высоких - снотворный. Препарат также обладает миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Противосудорожная активность фенобарбитала реализуется через подавление моно- и полисинаптической передачи нервных импульсов.
Кроме того, фенобарбитал является мощным индуктором микросомальных ферментов печени (изоферментов системы цитохрома Р450), что ускоряет метаболизм многих других лекарственных средств и может снижать их эффективность. Он также способствует снижению уровня билирубина в сыворотке крови, активируя фермент глюкуронилтрансферазу. Важно отметить, что фенобарбитал вызывает дозозависимое угнетение дыхательного центра.
Второй компонент классических форм, этилбромизовалерианат, усиливает седативный эффект, действуя подобно валериане, и оказывает дополнительное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.
Препарат Валокордин-Доксиламин содержит действующее вещество доксиламин, которое относится к блокаторам гистаминовых H1-рецепторов из группы этаноламинов. Несмотря на принадлежность к антигистаминным средствам, в клинической практике доксиламин преимущественно используется как снотворное средство благодаря своему мощному седативному эффекту.
Механизм действия доксиламина заключается в блокаде центральных H1-гистаминовых рецепторов, что подавляет активирующее влияние гистамина на бодрствование. Доксиламин также обладает выраженной м-холиноблокирующей активностью, что вносит дополнительный вклад в его седативные свойства.
Препарат эффективно сокращает время засыпания, увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, при этом, в отличие от многих других снотворных, не нарушает его физиологическую структуру (фазы сна). Действие развивается в течение 30 минут после приема и сохраняется на протяжении 6-8 часов. Выраженность седативного эффекта доксиламина сопоставима с таковой у барбитуратов, однако он обладает иным профилем безопасности и меньшим риском тяжелого угнетения дыхания при применении в терапевтических дозах. Дополнительно доксиламин оказывает противоаллергическое действие, блокируя периферические H1-рецепторы.
