Описание препарата

Валсартан представляет собой непептидный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), который избирательно действует на подтип рецепторов AT1. Данное лекарственное средство широко применяется в кардиологической практике для контроля артериального давления и лечения сердечно-сосудистой патологии.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Что касается состава Валсартана, то основным действующим веществом является валсартан - мелкий порошок белого или почти белого цвета, молекулярная масса которого составляет 435,5.

Вещество растворимо в этаноле и метаноле, но мало растворимо в воде. Вспомогательные компоненты могут различаться в зависимости от конкретного производителя. Различные дозировки позволяют подбирать терапию индивидуально для каждого пациента.
Фармакологическое действие

Фармакологическое действие Валсартана - антигипертензивное. Валсартан относится к антигипертензивным средствам и является высокоселективным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Препарат оказывает избирательное блокирующее действие в отношении AT1-подтипа рецепторов, через которые реализуются основные физиологические эффекты ангиотензина II, включая вазоконстрикцию и стимуляцию секреции альдостерона. В результате блокады AT1-рецепторов происходит компенсаторное повышение концентрации ангиотензина II в плазме крови, который при этом может стимулировать остающиеся незаблокированными AT2-рецепторы. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство действующего вещества к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

Важной особенностью Валсартана является то, что он не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), благодаря чему не влияет на деградацию брадикинина. Препарат также не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют ключевую роль в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. В клинических исследованиях продемонстрировано, что Валсартан не оказывает влияния на уровни общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия после однократного приема внутрь отмечается уже в течение первых 2 часов, тогда как максимальный гипотензивный эффект развивается в промежутке от 4 до 6 часов после приема препарата.
Фармакодинамика

Валсартан подавляет прессорный эффект инфузий ангиотензина II. Пероральная доза 80 мг подавляет этот эффект примерно на 80% в пиковой концентрации, при этом около 30% ингибирования сохраняется в течение 24 часов. После приема препарата наблюдается минимальное снижение уровня альдостерона в плазме и очень небольшое влияние на уровень калия в сыворотке. У пациентов с гипертензией Валсартан не оказывает клинически значимого влияния на скорость клубочковой фильтрации, клиренс креатинина или почечный плазмоток. Препарат также не влияет на уровни общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Фармакокинетика

Максимальная концентрация Валсартана в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет около 25% (от 10 до 35%). Прием пищи снижает экспозицию препарата примерно на 40%, а максимальную концентрацию в плазме примерно на 50%. Связывание с белками сыворотки крови высокое - 95%, в основном с альбумином. Период полувыведения составляет около 6 часов. Валсартан преимущественно выводится с фекалиями (около 83% дозы) и мочой (около 13% дозы), причем в основном в неизмененном виде.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Валсартан, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат применяется при следующих состояниях:
- Артериальная гипертензия: для снижения артериального давления. Снижение АД уменьшает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, в первую очередь инсультов и инфарктов миокарда.
- Сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации NYHA): в контролируемых клинических испытаниях Валсартан значительно сокращал количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
- Постинфарктное состояние: у клинически стабильных пациентов с левожелудочковой недостаточностью или дисфункцией левого желудочка после инфаркта миокарда Валсартан показан для снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания
Противопоказания к применению Валсартана включают следующие состояния и факторы:
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания (лактация).
- Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз.
- Возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет - по другим показаниям.
- Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
Таким образом, перед назначением Валсартана врач должен тщательно оценить функцию печени и почек пациента, а также исключить возможные противопоказанные комбинации с другими препаратами.
Побочные эффекты
Описывая побочные действия Валсартана, следует отметить, что в клинических исследованиях нежелательные реакции, как правило, носили легкий и преходящий характер. Ниже представлены сведения о частоте возникновения побочных эффектов согласно данным клинических испытаний и постмаркетингового опыта.

Наиболее частые причины прекращения терапии: головная боль и головокружение.

Побочные реакции, наблюдавшиеся не менее чем у 1% пациентов с артериальной гипертензией, получавших Валсартан: вирусная инфекция, усталость, боль в животе.

У пациентов с сердечной недостаточностью наиболее частыми побочными реакциями являлись:
- головокружение - 17%;
- гипотензия - 7%;
- диарея - 5%;
- артралгия - 3%;
- усталость - 3%;
- боль в спине - 3%;
Лабораторные отклонения: возможно повышение уровня калия и креатинина сыворотки крови.

Постмаркетинговый опыт (редкие и очень редкие сообщения):
- ангионевротический отек;
- гепатит;
- нарушение функции почек, почечная недостаточность;
- алопеция;
- тромбоцитопения;
- васкулит.
При возникновении любых нежелательных реакций пациенту следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу.
Как принимать и дозировка

Схема того, как пить Валсартан, и необходимая доза строго определяются лечащим врачом в зависимости от заболевания, возраста, состояния пациента, функции почек и печени, переносимости и сопутствующей терапии. Препарат принимают внутрь.

У взрослых обычно начальная доза составляет от 20 до 160 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг. У детей в возрасте от 6 до 16 лет начальная доза обычно составляет 1,3 мг/кг 1 раз в сутки (всего до 40 мг).

Обязательна консультация с врачом перед началом приема, также необходимо перед применением изучить официальную инструкцию, вложенную в упаковку препарата.
Передозировка

Наиболее вероятными проявлениями передозировки Валсартаном могут быть выраженная гипотензия и тахикардия; брадикардия может возникнуть из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции. Сообщалось о снижении уровня сознания, сосудистой недостаточности и шоке. При возникновении симптоматической гипотензии следует назначить поддерживающую терапию. Важно знать, что Валсартан не удаляется из плазмы при гемодиализе.
Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Валсартана с амлодипином, атенололом, циметидином, дигоксином, фуросемидом, глибенкламидом, гидрохлоротиазидом или индометацином не наблюдалось.

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, добавками калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке.

У пожилых пациентов, пациентов с обезвоживанием или нарушением функции почек совместное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с Валсартаном может привести к ухудшению функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) ассоциирована с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек.
Аналоги Валсартана
Поскольку Валсартан является международным непатентованным наименованием, различные производители выпускают препараты под этим же торговым наименованием. Кроме того, существуют структурные аналоги, содержащие то же действующее вещество валсартан, но выпускаемые под другими торговыми названиями. К ним относятся:
- Валз - антигипертензивный препарат, блокирующий рецепторы ангиотензина II, применяемый для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
- Вальсакор - лекарственное средство на основе валсартана, используемое для снижения артериального давления и улучшения прогноза у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
- Диован - оригинальный препарат валсартана, обладающий доказанной эффективностью при гипертензии, хронической сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта миокарда.
Все перечисленные аналоги имеют идентичное действующее вещество и сходные показания к применению.

Смотреть все аналоги Валсартан >>
Можно ли принимать детям

Валсартан может применяться у детей в возрасте от 6 до 16 лет для лечения гипертензии. Безопасность и эффективность у данной возрастной группы подтверждены клиническими исследованиями. Однако Валсартан не рекомендуется детям младше 6 лет из-за результатов по безопасности, в отношении которых нельзя исключить связь с лечением. У детей с гипертензией, у которых могут быть более распространены сопутствующие почечные аномалии, следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке.
Можно ли принимать Валсартан при беременности и кормлении грудью

Применение Валсартана во время беременности противопоказано, особенно во II и III триместрах, так как препарат снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. При установлении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием Валсартана. Относительно периода лактации: неизвестно, экскретируется ли Валсартан в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует вероятность побочных реакций у грудных младенцев, следует принять решение о прекращении кормления грудью или об отмене препарата.
Совместим ли Валсартан и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Валсартаном не рекомендуется. Этанол может оказывать дополнительное гипотензивное действие, потенцируя снижение артериального давления, что повышает риск развития ортостатических реакций, головокружения и обмороков. Кроме того, алкоголь может влиять на функцию печени и почек, что особенно важно при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Отпускается по рецепту или нет

Валсартан является рецептурным лекарственным препаратом. Его назначение должно осуществляться врачом после оценки состояния пациента, функции почек и печени, а также с учетом всех показаний и противопоказаний.
Как хранить Валсартан

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре, указанной производителем на упаковке (обычно не выше 25-30 °C), в защищенном от света и влаги месте.
Срок годности

Срок годности Валсартана зависит от конкретного производителя и обычно составляет от 2 до 3 лет. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Валсартан выпускается различными фармацевтическими компаниями. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от поставок. Информация о конкретном производителе, выпустившем препарат, всегда указывается на оригинальной упаковке и в инструкции по медицинскому применению, вложенной в каждую пачку. Перед приобретением препарата рекомендуется уточнять информацию о производителе в конкретной аптечной организации, а также внимательно изучать маркировку на упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя