Ганатон таблетки ппо 50мг №70

Инструкция по применению

• Описание

  Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор.

• Показания к применению
  • Лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как:
    • вздутие живота;
    • быстрое насыщение;
    • чувство переполнения в желудке после приема пищи;
    • боль или дискомфорт в эпигастральной области;
    • снижение аппетита;
    • изжога;
    • тошнота;
    • рвота.
  • функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

• Противопоказания

  • Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);
  • повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

  С осторожностью

  Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, у которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.

  Пациентам пожилого возраста итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

• Особые указания

  Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

  Данные о длительном применении препарата отсутствуют.

• Способ применения и дозы

  Взрослым назначают внутрь по 1 таб. (50 мг) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

  В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон^® составляла до 8 недель.

• Передозировка

  Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

• Побочные действия

  Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.

  Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение.

  Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.

  Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

  Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.

  Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.

  Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.

  Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

  Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.

  Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.

  Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

• Состав

  Активное вещество: итоприда гидрохлорид - 50 мг,
  

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35 мг, крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремневая безводная (кремния диоксид) - 4 мг, магния стеарат - 1 мг.

  Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза) - 4.4 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титана диоксид - 0.2 мг, воск карнаубский - 0.025 мг.

• Взаимодействие

  Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.

  При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.

  Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

  Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

  Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при "первом прохождении" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. C_max в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

  При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

  Распределение

  Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа₁-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

  Итоприд активно распределяется в ткани (V_dβ=6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

  Метаболизм

  Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

  Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

  По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

  Выведение

  Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т_1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

• Фармакодинамика

  Итоприда гидрохлорид - гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D₂-допаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

  Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂-допаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

  Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH<4).

  При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.

  Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.

  Период грудного вскармливания

  Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.

  Фертильность

  Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.

• Применение у детей

  Противопоказание: детский возраст до 16 лет.

• Срок годности

  3 года. Не применять после истечения срока годности.