Аскорбиновая Кислота р-р д/в/в и в/м введ 5% 2мл №10

Инструкция по применению

Описание

Витамин.

Способ применения и дозы

Лечебные дозы для взрослых - от 100 до 500 мг в сутки (2-10 мл 5% раство­ра).

При терапии цинги - до 1000 мг в сутки (до 10 мл 5% раствора).

Лечебные дозы для детей - от 100 до 300 мг (2-6 мл 5% раствора) в сутки.

При терапии цинги - до 500 мг в сутки (10 мл 5% раствора) в сутки.

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сг51) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr51.

Противопоказания

• Гиперчувствительность. 

• При длительном применении в больших дозах (бо­лее 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью:


Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): при быстром внутривен­ном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном приме­нении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гло­мерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропе­ния, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременно­сти (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Показания к применению

Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).

Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного вве­дения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболе­вания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тон­кого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.

В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51).

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) по­вышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК.

Повышает риск развития кристаллурии при одновременном назначении салицилатов и сульфаниламидов короткого действия, замедляет выведение почками кислот, повышает выведение лекарственных препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пе­роральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает кон­центрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортико­стероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кис­лоты.

При одновременном применении снижает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может устранять влияние дисульфирама на метаболизм этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Снижает терапевтическое действие антипсихотических препаратов (нейро­лептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстринами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.


Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не синтезируется в организме человека, а поступает только с пищей. Прием доз, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), лицами без выраженного гиповитаминоза (цинги) не приводит к усилению терапевтического действия.

Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, уг­леводного обмена, свертывания крови, регенерации тканей. Повышает устойчивость организма к инфекциям, снижает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой и пантотеновой кислотах.

Способствует реакциям гидроксилирования пролиновых и лизиновых остат­ков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пост­трансляционная модификация коллагена), окисления боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окисления фолиевой кислоты до фолиновой. Способствует ускорению метаболизма лекарственных препаратов в микросомах печени и гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессин­ге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина.

Участвует в стероидогенезе в надпочечниках, в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной.

Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает обра­зование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и уровнем АД.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, спо­собствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсу­лярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень гликемии.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует при­менять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты раз­личных лабораторных тестов (определение содержания в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидро­геназы).

Передозировка

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, эффективен форсированный диурез.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта, работе с механизмами и занятиям, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: аскорбиновая кислота 50 мг.

Вспомогательные вещества: натрий гидрокарбонат до pH 5.7 - 7.0; натрия сульфит безводный 2 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 25%. В норме концентрация аскорбиновой кисло­ты в плазме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, наибольшая концентрация достигается в желези­стых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в зад­ней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной же­лезе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной желе­зе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лей­коцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При гиповита­минозе концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и да­лее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде не­измененного аскорбата и метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Куре­ние и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во И-Ш триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно раз­витие синдрома "отмены".

Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета ма­тери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточ­на для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически суще­ствует опасность для ребенка при применении матерью в период грудного вскармливания высоких доз аскорбиновой кислоты (не рекомендуется назначение кормящей матери витамина С в дозе, превышающей его суточ­ную потребность).