Глимекомб таб 40мг+500мг №60

Инструкция по применению

Описание

Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, во время или сразу после еды.
Доза препарата определяется врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня глюкозы крови.
Обычно начальная доза составляет 1-3 таблетки в сутки с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания.
Обычно препарат принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза со­ставляет 5 таблеток.


Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метформину, гликлазиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• гипогликемия;
• тяжелые нарушения функции почек;
• острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидрата­ция, тяжелая инфекция, шок;
• острые или хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей: сердеч­ная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• одновременный прием миконазола;
• инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обшир­ные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
• применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизо­топных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контра­стного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.


Побочные действия

Со стороны обмена веществ: при нарушении режима дозирования и неадекватной диете - ги­погликемия (головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, рез­кая слабость, сердцебиение, головокружение, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства; при прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания); в отдельных случаях - лактоацидоз (слабость, миалгия, респиратор­ные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, "металлический" привкус во рту), снижение аппетита - выраженность сни­жается при приеме препарата во время еды; редко - поражение печени (гепатит, холестатическая желтуха - требует отмены препарата, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы).

Со стороны органов кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или препарат вре­менно отменить.

Прочие: нарушение зрения.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоци­тоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.


Показания к применению

• Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или гликлазидом.
• Замещение предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и гликлази­дом) у больных сахарным диабетом 2 типа со стабильным и хорошо контролируемым уровнем глюкозы крови.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.


Взаимодействие

Усиливают гипогликемическое действие препарата ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероид­ные противовоспалительные препараты (НПВП) (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрацик­лин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин и др.), аллопуринол, окситетрациклин.

Ослабляют эффект барбитураты, глюкокортикостероиды, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические препараты (фенитоин), блокаторы "медленных" каль­циевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Этанол усиливает вероятность развития лактоацидоза.
Метформин уменьшает максимальную концентрацию в крови (Сmах) и T1/2 фуросемида на 31 и 42,3 % соответственно.
Фуросемид увеличивает Сmах метформина на 22 %.
Нифедипин повышает абсорбцию, Сmах, замедляет выведение метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкуриру­ют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Сmах метформина на 60%.


Фармакодинамика

Глимекомб® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогли­кемических средств различных фармакологических групп: гликлазида и метформина. Об­ладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Гликлазид стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает чувстви­тельность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Восстанавливает ранний пик секреции инсу­лина, сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсу­лина, снижает постпрандиальную гипергликемию. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физио­логического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на ад­реналин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного при­менения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению мас­сы тела, так как оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных па­циентов при соблюдении соответствующей диеты.

Метформин относится к группе бигуанидов. Снижает концентрацию глюкозы в крови пу­тем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из желудочно- кишечного тракта и повышения ее утилизации в тканях. Снижает концентрацию в сыво­ротке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности (определяе­мых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов других плотностей. Способст­вует стабилизации или снижению массы тела. При отсутствии в крови инсулина терапев­тический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.


Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.


Особые указания

Лечение препаратом Глимекомб® проводят только в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в первые дни лечения препара­том.
Глимекомб® может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов.
При назначении препарата следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяже­лой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после про­должительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный и индивидуальный подбор доз, а также представление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
При физическом и эмоциональном перенапряжении, при изменении режима питания не­обходима коррекция дозы Глимекомба®.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов: лица пожилого воз­раста; пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным со­стоянием; больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин могут маскировать клинические про­явления гипогликемии.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные забо­левания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипоглике­мических лекарственных средств и назначения инсулинотерапии. При лечении необходим контроль функции почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. Развитие лактоацидоза требует прекращения лече­ния.
За 48 ч до хирургического вмешательства или внутривенного введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глимекомба®следует прекратить; лечение рекомендуется возоб­новить через 48 ч.
На фоне терапии препаратом Глимекомб® больному необходимо отказаться от употреб­ления алкоголя и/или содержащих этанол препаратов и пищевых продуктов.


Передозировка

Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, так как в состав препарата входит метформин. При появлении симптомов лактоацидоза необходимо прекратить прием препарата. Лактоацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в стацио­наре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе пре­парата гликлазида. При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу (декстрозу) или рас­твор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внут­ривенно 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

активные вещества: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество - 500 мг, гликлазид в пересчете на 100% вещество - 40 мг;
вспомогательные вещества: сорбитол, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.


Фармакокинетика

Гликлазид. Абсорбция - высокая. После перорального приема 40 мг максимальная кон­центрация в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 2-3 мкг/мл. Связь с бел­ками плазмы - 85-97%. Период полувыведения - 8-20 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками - 70%, через кишечник - 12%. У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических пара­метров не отмечается.

Метформин. Абсорбция - 48-52%. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает максимальную концентрацию на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме крови достигается через 1,81-2,69 ч и не превышает 1 мкг/мл. Связь с белками плазмы - незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. Период полувыведе­ния - 6,2 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30%).


Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности применение препарата Глимекомб® противопоказано. При плани­ровании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема Глимекомба®, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.
Глимекомб® противопоказан при грудном вскармливании, поскольку препарат способен проникать в грудное молоко. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.