Перфалган раствор д/инф 10мг/мл фл 100мл №12

Инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Способ применения и дозы

Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут.

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона, неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объема.

Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.

Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально.

Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую

осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печеночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Дозы рассчитываются, исходя из массы тела пациента.

Масса тела пациента	Доза парацетамола на одно применение (раствор 10 мг/мл)	Минимальный интервал между приемами	Максимальная суточная доза*
>, 50 кг	1 г, т.е. 1 флакон(100 мл) до 4-х раз в сутки	4 часа	Не более 4 г
>, 33 кг - <, 50 кг	15 мг/кг, т.е. 1,5 мл/к г до 4-х раз в сутки	4 часа	<, 60 мг/кг, но не более 3 г
>, 10 кг - <, 33 кг	15 мг/кг, т.е. 1,5 мл/кг до 4-х раз в сутки	4 часа	<, 60 мг/кг, но не более 2 г
<,10 кг**	7,5 мг/кг, т.е. 0,75 мл/кг до 4-х раз в сутки	4 часа	<, 30 мг/кг, максимальна я суточная доза - не более 30 мг/кг

* Максимальная суточная доза с учетом приема всех препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.

** Безопасность и эффективность препарата для недоношенных детей не установлена.

При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объемом вводимого препарата.

Во избежание ошибок при расчете доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата Перфалган раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

У пациентов с меньшей массой тела требуется введение меньших объемов препарата.

Для того чтобы отмерить дозу препарата с учетом массы тела ребенка и необходимого объема, следует использовать шприцы объемом 5 мл или 10 мл.

Необходимый для введения пациенту объем препарата необходимо извлечь из флакона и развести в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы в соотношении один к десяти (один объем препарата в девяти объемах раствора для разведения) и вводить пациенту в течение 15 минут. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <, 30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов.

При хронических заболеваниях печени или компенсированных заболеваниях печени в активной стадии у взрослых, в особенности при печеночной недостаточности, и у пациентов с хроническим алкоголизмом, нарушениями питания или обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г. Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Противопоказания

При передозировке возможны повреждения печени (молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, уровня билирубина и снижение уровня протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Лечение:

- Немедленная госпитализация,

- Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки,

- Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и N - ацетилцистеина - в течение 10 час после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N - ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения,

- Симптоматическое лечение,

- Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 час. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1 - 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто - 1/10 назначений (>,10%), часто - 1/100 назначений (>,1% и <, 10%), нечасто - 1/1000 назначений (>, 0,1% и <,1%), редко - 1/10 000 назначений (>, 0,01% и <,0,1%), очень редкие - 1/10 000(<, 0,01%).

Со стороны кожных покровов:

Очень редко: покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны печени и желчно-выводящих путей:

Редко: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: понижение артериального давления,

Очень редко: тахикардия

Со стороны органов кроветворения:

Очень редко: тромбоцитопения

Общего характера:

Редко: недомогание.

Указанные ниже побочные эффекты также отмечались при постмаркетинговом применении препарата, однако их частота не установлена:

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.

Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны печени и желчно-выводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота,

Местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Показания к применению

- Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств,

- Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний,

- Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой.

При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенитоин) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и/или в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития признаков гепатотоксичности.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сутки, не менее 4 суток) и кумаринов, включая варфарин, может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Действие препарата Перфалган наступает в течение 5-10 мин. и достигает максимума через 1 час, длительность действия - от 4 до 6 час.

Препарат Перфалган блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Условия хранения

При температуре 15-30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Особые указания

Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.

Риск развития поражений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Перфалган и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

При приеме препарата Перфалган могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Перфалган и других препаратов, содержащих парацетамол (как отпускаемых по рецепту врача, так и безрецептурных). Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.

Передозировка

При передозировке возможны повреждения печени (молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, уровня билирубина и снижение уровня протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Лечение:

- Немедленная госпитализация,

- Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки,

- Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и N - ацетилцистеина - в течение 10 час после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N - ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения,

- Симптоматическое лечение,

- Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 час. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1 - 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния.

Состав

Один мл раствора содержит:

Активные вещества:

Парацетамол- 10 мг,

Один флакон на 100 мл содержит:

Активные вещества:

Парацетамол - 1000 мг,

Вспомогательные вещества: маннитол - 3 850 мг, цистеина гидрохлорида моногидрат - 25 мг, натрия гидрофосфата дигидрат -13 мг, натрия гидроксид - до pH 5.5, хлористоводородная кислота концентрированная - до pH 5.5, вода для инъекций- до 100 мл.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии препарата Перфалган в дозе 500 мг или 1 г и составляет 15 или 30 мкг/мл соответственно. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, общий клиренс -18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой, 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10- 30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода.

При приеме парацетамола внутрь его небольшие количества экскретируются в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания.

Тем не менее, парацетамол может применяться в период грудного вскармливания, однако следует соблюдать осторожность при приеме препарата в этот период.

Условия отпуска из аптек

По рецепту