Проверено фармацевтом
Шемякина Лада Владимировна
Фармацевт. Стаж – 5 лет
Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает круглосуточно
Клиентский сервис работает круглосуточно
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Нажмите кнопку «Сообщить» и получите уведомление о доступности товара
Нажмите кнопку «Сообщить» и получите уведомление о доступности товара
Товар добавлен
В корзинуАналоги
Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4-ингибитор+бигуанид).
Принимают внутрь.
Общая информация
Режим дозирования препарата Янумет должен подбираться индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу ситаглиптина 100 мг и метформина 2000 мг.
Препарат Янумет следует принимать 2 р/сут во время еды, целиком, не разжевывая, с постепенным увеличением дозы метформина при необходимости с целью минимизации возможных HP со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характерных для метформина.
Стартовая терапия
Пациентам с СД2 с неадекватным гликемическим контролем на фоне соблюдения диеты и режима физических нагрузок рекомендуемая начальная доза препарата Янумет составляет 500 мг метформина + 50 мг ситаглиптина 2 р/сут. Пациентам, не достигшим адекватного гликемического контроля при приеме указанной дозы, показана постепенная титрация препарата с целью минимизации HP со стороны ЖКТ, ассоциированных с метформином, до дозы 1000 мг метформина + 50 мг ситаглиптина 2 р/сут.
Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии максимальной переносимой дозой метформина
Рекомендуемая начальная доза препарата Янумет для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии метформином, должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут плюс текущая доза метформина.
Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии ситаглинтином
Рекомендуемая начальная доза препарата Янумет для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии ситаглиптином, составляет 500 мг метформина + 50 мг ситаглиптина 2 р/сут. В дальнейшем доза может быть увеличена до 1000 мг метформина + 50 мг ситаглиптина 2 р/сут для достижения гликемического контроля. Рекомендуется постепенная титрация дозы для минимизации связанных с метформином побочных эффектов со стороны ЖКТ. Пациентам, принимающим скорректированную ввиду нарушения функции почек дозу ситаглиптина, лечение препаратом Янумет противопоказано (см. раздел "Противопоказания"),
Для пациентов, ранее получавших комбинированную терапию ситаглинтином и метформином в виде монопрепаратов
При переходе от комбинированной терапии метформином и ситаглиптином в виде монопрепаратов начальная доза препарата Янумет должна соответствовать принимаемым дозам монопрепаратов метформина и ситаглиптина.
Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации производного сульфонилмочевины и метформина
Начальная доза препарата Янумет должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут. Начальную дозу метформина определяют исходя из уровня гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Увеличение дозы метформина должно быть постепенным с целью минимизации HP со стороны ЖКТ.
Пациентам, принимающим производное сульфонилмочевины, будет рациональным снизить текущую дозу для снижения риска сульфонил-индуцированной гипогликемии (см. раздел "Особые указания").
Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации метформина и агониста PPARγ-рецепторов (тиазолидиндиона)
Начальная доза препарата Янумет должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут и ранее принимаемой дозе метформина. В случае необходимости увеличения дозы метформина рекомендована постепенная титрация препарата с целью минимизации HP со стороны ЖКТ.
Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации инсулина и метформина в виде монотерапии
Начальная доза препарата Янумет должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут и ранее принимаемой дозе метформина. В случае необходимости увеличения дозы метформина рекомендована постепенная титрация препарата с целью минимизации HP со стороны ЖКТ. Пациентам может потребоваться снижение дозы инсулина для предотвращения риска гипогликемии (см. раздел "Особые указания").
Специальных исследований по оценке безопасности и эффективности перехода с лечения другими гипогликемическими препаратами на лечение комбинированным препаратом Янумет не проводилось. Любые изменения в лечении СД2 должны проводиться с осторожностью и под контролем соответствующих параметров с учетом возможных изменений гликемического контроля. Все пациенты должны продолжать рекомендуемую диету с адекватным распределением углеводов в течение дня.
Применение у пациентов в особых клинических группах
У пациентов с нарушением функции почек
Необходимо проводить оценку функции почек до начала применения препарата Янумет и на фоне проводимой терапии (не реже 1 раза в год). У пациентов с высоким риском прогрессирования нарушения функции почек и у пожилых пациентов функцию почек следует оценивать чаще - каждые 3-6 месяцев.
Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (рСКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) не требуется.
Снижение рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 на фоне терапии требует прекращения приема препарата.
Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжелой степени (с рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2) противопоказано, так как таким пациентам требуется более низкая доза ситаглиптина - не более 50 мг в сутки.
СКФ мл/мин |
Метформин |
Ситаглиптин |
60-89 |
Максимальная суточная доза составляет 3000 мг. Может быть рассмотрено уменьшение дозы в соответствии со степенью снижения функции почек. |
Максимальная суточная доза составляет 100 мг. |
45-59 |
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы. |
Максимальная суточная доза составляет 100 мг. |
30-44 |
Максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы. |
Максимальная суточная доза составляет 50 мг. |
<30 |
Метформин противопоказан. |
Максимальная суточная доза составляет 25 мг. |
Гиперчувствительность к ситаглиптину, метформину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
Сахарный диабет 1 типа.
Нарушение функции почек с рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 (см. раздел "Особые указания").
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания"),
Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.
Хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация.
Беременность, период грудного вскармливания.
Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе).
Прием препарата в течение 48 ч до и не менее 48 ч после внутрисосудистого введения йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет).
С осторожностью:
у пожилых пациентов (см. раздел "Особые указания");
Обзор профиля безопасности
В пострегистрационном периоде сообщалось о серьезных HP, включающих панкреатит и реакции гиперчувствительности. Гипогликемия отмечалась при приеме препарата в сочетании с инсулином и производным сульфонилмочевины
Ситаглиптин и метформин
HP распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем для регуляторной деятельности MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто ≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота не установлена (не может быть установлена на основании доступных данных).
HP, зарегистрированные в клинических исследованиях монопрепаратов ситаглиптина и метформина, а также в пострегистрационном периоде применения препарата Янумет
Нежелательная реакция |
Частота HP |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
тромбоцитопения |
Редко |
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия*,† |
Частота не установлена |
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
|
Гипогликемия |
Часто |
Нарушения со стороны нервной системы |
|
сонливость† |
Нечасто |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
|
интерстициальное заболевание легких* |
Частота не установлена |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
диарея |
Нечасто |
тошнота |
Часто |
метеоризм |
Часто |
запор |
Нечасто |
боль в верхней части живота |
Нечасто |
рвота |
Часто |
острый панкреатит*,†,‡ |
Частота не установлена |
фатальный и нефатальный геморрагический и некротический панкреатит*,† |
Частота не установлена |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
зуд* |
Нечасто |
ангионевротический отек*,† |
Частота не установлена |
сыпь*,† |
Частота не установлена |
крапивница*,† |
Частота не установлена |
кожный васкулит*,† |
Частота не установлена |
эксфолиативные заболевания кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона*,† |
Частота не установлена |
буллезный пемфигоид* |
Частота не установлена |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
|
артралгия* |
Частота не установлена |
миалгия* |
Частота не установлена |
боль в конечностях* |
Частота не установлена |
боль в спине* |
Частота не установлена |
артропатия* |
Частота не установлена |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
|
нарушение функции почек* |
Частота не установлена |
острая почечная недостаточность* |
Частота не установлена |
Ситаглиптин и метформин
Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг 2 р/сут) и метформина (по 1000 мг 2 р/сут) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических параметров ситаглиптина или метформина у пациентов с СД2.
Исследований межлекарственного влияния на фармакокинетические параметры препарата Янумет не проводили, однако проведено достаточное количество подобных исследований по каждому из действующих веществ препарата: ситаглиптину и метформину.
Алкоголь
При алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацизода особенно в случае: недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты и печеночной недостаточности.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
Прием препарата Янумет должен быть прекращен до или во время процедуры визуализации и не должен быть возобновлен в течение как минимум 48 ч после исследования и до того, как функция почек была повторно оценена и признана стабильной (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").
Ситаглиптин
В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами ситаглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP) CYP3A4, 2С8 или 2С9. Данные in vitro свидетельствуют, что ситаглиптин также не подавляет изоферменты CYP2D6, 1А2, 2С19 и 2В6 и не индуцирует CYP3A4.
По данным популяционного фармакокинетического анализа пациентов с СД2 сопутствующая терапия не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина. В исследовании оценивали ряд препаратов, наиболее часто используемых пациентами с СД2, в том числе гипохолестеринемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), антиагреганты (клопидогрел), гипотензивные препараты (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные (цетиризин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (силденафил).
Отмечали увеличение AUC (11%), а также средней Сmах (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым, однако при одновременном приеме дигоксина рекомендуется наблюдение за пациентом.
Отмечали увеличение AUC и Сmах ситаглиптина на 29% и 68% соответственно при совместном однократном пероральном приеме препарата Янувия® в дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора Р-гликопротеина) в дозе 600 мг. Указанные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не являются клинически значимыми.
Метформин
Глибенкламид: в исследовании межлекарственного взаимодействия однократных доз метформина и глибенкламида у пациентов с СД2 не наблюдали каких-либо изменений фармакокинетических и фармакодинамических параметров метформина. Изменения значений AUC и Сmах глибенкламида были высоковариабельны. Недостаточная информация (однократный прием) и несоответствие плазменной концентрации глибенкламида наблюдаемым фармакодинамическим эффектам ставят под вопрос клиническую значимость этого взаимодействия
Фуросемид: в исследовании межлекарственного взаимодействия однократных доз метформина и фуросемида у здоровых добровольцев наблюдали изменение фармакокинетических параметров обоих препаратов. Фуросемид увеличивал значение концентрации Сmах метформина в плазме и цельной крови на 22%, значение AUC метформина в цельной крови на 15%, не изменяя при этом почечный клиренс препарата. Значения Сmах и AUC фуросемида, в свою очередь, снизились на 31% и 12% соответственно, а период полувыведения снизился на 32% без существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информации о межлекарственном взаимодействии двух препаратов при длительном совместном применении нет.
Нифедипин: при исследовании межлекарственного взаимодействия нифедипина и метформина после однократного приема препаратов здоровыми добровольцами выявили увеличение плазменных Сmах и AUC метформина на 20% и 9% соответственно, а также увеличение количества выделяемого почками метформина. Тmах и период полувыведения метформина не изменились. В основе - увеличение абсорбции метформина в присутствии нифедипина. Влияние метформина на фармакокинетику нифедипина минимально.
Препараты, снижающие клиренс метформина: совместный прием лекарственных средств, влияющих на почечные канальцевые транспортные системы, участвующие в почечной элиминации метформина (например, транспортер органических катионов-2 (ОСТ2) / ингибиторы выведения лекарственных препаратов и токсинов (МАТЕ) такие как ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин), может увеличить системную экспозицию метформина и может повышать риск развития лактоацидоза. Следует оценить пользу и риски совместного приема указанных препаратов.
Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза.
Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.
Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и ОСТ2): метформин является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2 и транспортеров ингибиторов выведения лекарственных препаратов и токсинов (МАТЕ).
При совместном применении с метформином:
ингибиторы ОСТ1 (такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина.
индукторы ОСТ1 (такие как рифампицин) могу т увеличить всасывание метформина в желудочно-кишечном тракте и усилить его гипогликемическое действие.
ингибиторы ОСТ2 или МАТЕ (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к увеличению его концентрации в плазме крови.
ингибиторы ОСТ1 и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут снизить гипогликемическое действие метформина.
Другие: некоторые препараты обладают гипергликемическим потенциалом и могут вмешаться в налаженный контроль над гликемией. Гипогликемическое действие метформина могут снижать: глюкагон, тиазидные и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, левотироксин натрия и изониазид. При назначении перечисленных препаратов пациенту, получающему препарат Янумет, рекомендуется тщательное наблюдение за параметрами гликемического контроля.
При одновременном приеме здоровыми добровольцами метформина и пропранолола или метформина и ибупрофена не наблюдали изменения фармакокинетических параметров этих препаратов.
Лишь незначительная пропорция метформина связывается с белками плазмы, следовательно, межлекарственные взаимодействия метформина с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы (салицилатами, сульфаниламидами, хлорамфениколом и пробенецидом), маловероятны, в отличие от производных сульфонилмочевины, которые также активно связываются с белками плазмы.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Ситаглиптин
Во время клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием ситаглиптина в дозе до 800 мг в целом хорошо переносился. Минимальные изменения интервала QT, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований ситаглиптина в суточной дозе 800 мг. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.
В клинических исследованиях многократного приема препарата (I фазы) каких-либо связанных с лечением ситаглиптином HP при приеме препарата в суточной дозе до 400 мг на протяжении 28 дней не отмечали.
В случае передозировки целесообразно проведение стандартных вспомогательных мероприятий (удаление еще невсосавшегося препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ), а также назначение симптоматической терапии при необходимости.
Ситаглиптин умеренно диализируется: по данным клинических исследований в течение 3-4 часового сеанса диализа выводилось только 13,5% дозы. В случае клинической необходимости назначают пролонгированный гемодиализ. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.
Метформин
Большая передозировка метформина может привести к лактоацидозу, который является неотложной ситуацией и требует экстренной госпитализации в стационар. Развитие лактоацидоза наблюдалось примерно в 32% всех случаев передозировки метформина (см. раздел "Особые указания. Лактоацидоз"). Самый эффективный метод удаления лактата и метформина - гемодиализ.
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янумет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, следует учитывать случаи головокружения и сонливости, отмечавшиеся при приеме ситаглиптина. Помимо этого, пациенты должны знать о риске возникновения гипогликемии при одновременном применении препарата Янумет с производным сульфонилмочевины или инсулином.
Активные вещества: ситаглиптина фосфата моногидрат 64.25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина) и метформина гидрохлорид 1000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 112.3 мг, повидон 91 мг, натрия стеарилфумарат 26 мг, натрия лаурилсульфат 6.5 мг.
Оболочка таблетки: Опадрай® II красный, 85F15464 (32.5 мг) содержит: поливиниловый спирт 48.3%, титана диоксид (Е 171) 6%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 24.38%, тальк 17,870%, краситель железа оксид черный (Е 172) 0.15%, краситель железа оксид красный (Е 172) 3.3%.
Проверено фармацевтом
Фармацевт. Стаж – 5 лет
Вы смотрели
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ