Инструкция по применению на Аминазин

Описание препарата

Аминазин представляет собой классический антипсихотический препарат, относящийся к группе типичных нейролептиков. Это средство является производным фенотиазина и широко применяется в психиатрической практике для купирования острых психотических состояний и психомоторного возбуждения. Аминазин характеризуется выраженным седативным и противорвотным действием. Препарат выпускается в двух основных лекарственных формах, что позволяет использовать его как для неотложной помощи, так и для длительной поддерживающей терапии под строгим врачебным контролем.
Действующие вещества

Активным действующим веществом препарата Аминазин является хлорпромазин, точнее, его гидрохлоридная соль. Хлорпромазин – это диметиламиновое производное фенотиазина, которое и обеспечивает весь спектр фармакологических эффектов Аминазина, включая антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Именно хлорпромазин считается родоначальником группы нейролептиков.
Аминазин форма выпуска

Для удобства применения в различных клинических ситуациях Аминазин выпускается в двух лекарственных формах. Первая форма – это раствор для внутримышечного и внутривенного введения, представляющий собой прозрачную бесцветную или слабо окрашенную жидкость в ампулах. Концентрация действующего вещества составляет 25 мг в 1 мл. Вторая форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для перорального приема. Таблетки выпускаются в трех дозировках: 25 мг, 50 мг и 100 мг, что различается по цвету оболочки. Такая форма предназначена для длительного поддерживающего лечения.
От чего помогает Аминазин

Аминазин применяется строго по назначению врача для лечения ряда серьезных психических и неврологических состояний. Основные показания включают психомоторное возбуждение и психотические состояния при шизофрении, маниакальное возбуждение в рамках биполярного аффективного расстройства, а также психозы другого генеза. Препарат помогает уменьшать страх, тревогу, агрессию и купирует продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации). Помимо психиатрии, Аминазин используется как мощное противорвотное средство, для успокоения упорной икоты, в составе литических смесей для потенцирования анальгезии и индукции гипотермии.
Как принимать и дозировка

Способ применения и дозировка Аминазина кардинально зависят от формы выпуска и цели лечения. Раствор для инъекций применяется для быстрого купирования острых состояний. Его вводят глубоко внутримышечно, предварительно разбавив новокаином или физраствором, либо медленно внутривенно. Начальные дозы варьируют от 25 до 150 мг. Таблетки принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая водой. Лечение всегда начинают с минимальной эффективной дозы (например, 25-100 мг в сутки), которую постепенно увеличивают под контролем врача. Поддерживающие дозы могут достигать нескольких сотен миллиграммов в сутки. У детей, пожилых и ослабленных пациентов дозы корректируются в сторону уменьшения. Отмену препарата проводят постепенно.
Условия отпуска из аптек

Аминазин в любой лекарственной форме (раствор для инъекций, таблетки) является рецептурным препаратом строгого учета. Его отпуск из аптек осуществляется исключительно по рецепту врача, чаще всего врача-психиатра, после установления соответствующего диагноза.
Состав

Состав Аминазина различается в зависимости от формы. Раствор для инъекций содержит хлорпромазина гидрохлорид (25 мг/мл) и вспомогательные вещества: натрия сульфит, натрия дисульфит, аскорбиновую кислоту, натрия хлорид и воду для инъекций. Таблетки содержат ядро с активным веществом (хлорпромазина гидрохлорид в дозе 25, 50 или 100 мг) и вспомогательные компоненты: крахмал, целлюлозу, лактозу, кроскармеллозу натрия, коповидон и магния стеарат. Таблетка покрыта пленочной оболочкой на основе поливинилового спирта, макрогола, талька и красителей.
Фармакологический эффект

Фармакологический эффект Аминазина является комплексным и обусловлен блокадой ряда рецепторов в центральной нервной системе. Основное антипсихотическое действие связано с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбическом пути, что способствует уменьшению продуктивной симптоматики психозов. Выраженный седативный эффект возникает благодаря блокаде адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга. Противорвотное действие реализуется через блокаду дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Также Аминазин обладает альфа-адреноблокирующей активностью (что может приводить к снижению артериального давления), умеренным М-холинолитическим и слабым антигистаминным действием.
Фармакокинетика

При внутримышечном введении Аминазин хорошо и быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа. При приеме внутрь биодоступность составляет около 50%. Препарат более чем на 90% связывается с белками плазмы, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в мозге превышает таковую в крови. Аминазин интенсивно метаболизируется в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками, период полувыведения составляет 15-30 часов. Важно, что следы метаболитов могут обнаруживаться в моче даже спустя год после окончания терапии.
Аминазин противопоказания

Применение Аминазина противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к хлорпромазину или другим производным фенотиазина. Препарат нельзя использовать при тяжелой депрессии ЦНС, коматозных состояниях, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, выраженной артериальной гипотензии, травмах головного мозга, угнетении костномозгового кроветворения. Абсолютными противопоказаниями являются беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 6 месяцев для раствора и до 12 лет для таблеток. С осторожностью назначают при заболеваниях печени и почек, эпилепсии, болезни Паркинсона, глаукоме, аденоме простаты, в пожилом возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Аминазина во время беременности противопоказано. Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, обладает тератогенным потенциалом и может пролонгировать роды. При необходимости применения в период грудного вскармливания лактацию следует прекратить, так как препарат выделяется с грудным молоком и может оказывать неблагоприятное воздействие на младенца.
Аминазин побочные действия

Терапия Аминазином сопряжена с риском развития широкого спектра побочных эффектов. В начале лечения часто наблюдаются сонливость, сухость во рту, запоры, ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при вставании), тахикардия. Наиболее характерны для нейролептиков экстрапирамидные расстройства: мышечная скованность, тремор, акатизия (неусидчивость), острые дистонические реакции (спазмы мышц шеи, лица). При длительном применении в высоких дозах возможны поздняя дискинезия (непроизвольные движения), нейролептическая депрессия, повышение уровня пролактина (галакторея, нарушения менструального цикла), холестатическая желтуха, нарушения в картине крови (лейкопения, агранулоцитоз), злокачественный нейролептический синдром (угрожающее состояние с гипертермией и ригидностью). Возможны кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Передозировка

Симптомами передозировки Аминазина являются угнетение сознания вплоть до комы, выраженная гипотензия, тахикардия или брадикардия, судороги, гипер- или гипотермия, угнетение дыхания. Лечение проводят в условиях стационара и включает промывание желудка (при пероральном приеме), симптоматическую терапию: поддержание артериального давления (норадреналин, фенилэфрин, но не адреналин), купирование судорог (диазепам), контроль сердечного ритма. При экстрапирамидных нарушениях вводят антипаркинсонические средства (тригексифенидил). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами

Аминазин взаимодействует с множеством лекарственных средств. Он потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных, наркотических анальгетиков, транквилизаторов. Сочетание с другими препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (антиаритмические средства IА и III класса, некоторые антибиотики, антидепрессанты), повышает риск опасных желудочковых аритмий. Аминазин снижает эффект леводопы, гуанетидина, клонидина. Его гипотензивное действие усиливается при совместном приеме с другими гипотензивными средствами. Комбинация с трициклическими антидепрессантами увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома. Важно избегать одновременного введения адреналина, так как его прессорное действие может извратиться и привести к дальнейшему падению давления.
Особые указания

Лечение Аминазином требует регулярного врачебного контроля, включающего мониторинг артериального давления, пульса, функции печени, почек и картины периферической крови. Из-за риска ортостатической гипотензии инъекции следует делать в положении лежа, после чего пациент должен оставаться в постели не менее 1,5-2 часов. Необходимо избегать пребывания на солнце из-за риска фотосенсибилизации. При появлении признаков инфекции (лихорадка, боль в горле) следует немедленно сообщить врачу для исключения агранулоцитоза. Резкая отмена препарата недопустима; дозу снижают постепенно. В период лечения запрещено употребление алкоголя и управление транспортными средствами или опасными механизмами.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года