Описание препарата

Кестин представляет собой антигистаминное лекарственное средство пролонгированного действия, предназначенное для системной терапии аллергических расстройств. Кестин это высокоселективный блокатор периферических H₁-гистаминовых рецепторов, который начинает купировать симптомы аллергии уже через час после употребления. Действующее вещество эбастин практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, что минимизирует седативное влияние на центральную нервную систему.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в двух различных лекарственных формах, позволяющих подобрать удобный способ приёма:
- Таблетки лиофилизированные (быстрорастворимые) для резорбции в ротовой полости дозировкой 20 мг. Данная форма имеет вид круглых белых таблеток, которые плавятся на языке, не требуя запивания жидкостью.
- Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с дозировками 10 мг и 20 мг. На поверхности таблеток 20 мг нанесена гравировка «Е20».
Состав Кестина включает активный компонент эбастин. Набор вспомогательных веществ зависит от формы выпуска. Лиофилизированные таблетки содержат желатин, маннитол, аспартам и мятный ароматизатор. Таблетированная форма в оболочке состоит из микрокристаллической целлюлозы, кукурузного крахмала, моногидрата лактозы, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, а также гипромеллозы, макрогола-6000 и диоксида титана.
Фармакологическое действие

По своему фармакотерапевтическому профилю Кестин относится к группе системных антигистаминных средств.
Фармакодинамика

Фармакодинамика эбастина базируется на его способности избирательно ингибировать периферические H₁-рецепторы, ответственные за развитие аллергической реакции. Терапевтический эффект после однократного приёма развивается в течение 60 минут и удерживается более двух суток. После пятидневного курса лечения противоаллергическая активность сохраняется до 72 часов за счёт циркуляции активных продуктов метаболизма. Лекарство не демонстрирует клинически значимого антихолинергического или успокаивающего действия. Важно, что Кестин даже в пятикратно превышенной суточной дозировке (100 мг) не провоцирует удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
Фармакокинетика

Эбастин быстро всасывается из пищеварительного тракта и подвергается активной биотрансформации в печёночной ткани с образованием фармакологически активного метаболита - карэбастина. Пик плазменной концентрации данного метаболита фиксируется через 1-3 часа после перорального приёма 20 мг препарата, достигая уровня 157 нг/мл. При ежедневном использовании равновесная концентрация устанавливается на 3-5 сутки. Степень связывания эбастина и его метаболита с плазменными белками превышает 97%. Период полувыведения карэбастина варьирует от 15 до 19 часов. Порядка 66% лекарства элиминируется почками в форме конъюгатов. Еда не оказывает влияния на клиническую эффективность. У возрастных пациентов фармакокинетические параметры значимо не меняются.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Кестин, следует обратиться к его официальным показаниям. Лекарственное средство назначается для устранения проявлений аллергического ринита различного генеза, включая сезонные и круглогодичные формы. Помимо этого, Кестин эффективен при крапивнице разной этиологии, в том числе при её хронической идиопатической разновидности.
Противопоказания
К противопоказаниям для назначения относят:
- Индивидуальную гиперчувствительность к эбастину либо любым добавочным ингредиентам.
- Период вынашивания плода.
- Время грудного вскармливания.
- Наличие фенилкетонурии (для лиофилизированных форм, содержащих аспартам).
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозную мальабсорбцию (для таблеток в оболочке).
- Возраст младше 12 лет.
- Тяжёлые печёночные дисфункции (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Осторожность требуется при удлинённом интервале QT, гипокалиемии, почечной недостаточности, а также при лёгких или умеренных нарушениях работы печени (классы А и В). Особого внимания заслуживает одновременный приём с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином и рифампицином.
Побочные эффекты

Наиболее регистрируемые побочные действия Кестина затрагивают нервную систему. Очень часто (чаще чем у каждого десятого пациента) возникает цефалгия. Часто отмечается повышенная сонливость. Редко могут наблюдаться вертиго, снижение тактильной чувствительности и извращение вкусовых ощущений. Со стороны пищеварительного тракта часто встречается ксеростомия (сухость слизистой рта); редко - тошнота, рвотные позывы, абдоминальные боли и диспепсические явления. В единичных случаях возможны учащённое сердцебиение, тахикардия, гепатит, холестаз, отклонения печёночных проб, кожные высыпания, отёки, астения, а также реакции гиперчувствительности вплоть до анафилаксии и ангионевротического отёка.
Как принимать и дозировка

Схема, как пить Кестин, и подходящая доза зависят от интенсивности симптомов и состояния печёночной функции пациента. Препарат принимают внутрь вне зависимости от графика питания. Лиофилизированную таблетку помещают на язык, где она мгновенно распадается - проглатывать или запивать её не нужно.

Для взрослых и подростков старше 12 лет стартовая доза составляет 10 мг один раз в сутки. Если эффект недостаточен или симптомы выражены ярко, суточную дозу повышают до 20 мг (одна таблетка 20 мг). Длительность терапевтического курса определяется регрессом клинических проявлений.

Пациентам пожилого возраста, а также лицам с почечной дисфункцией или лёгкой/умеренной печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При тяжёлых нарушениях печёночной деятельности (класс С) максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка

В исследованиях, где применялись высокие дозировки (более 100 мг в день), не было зафиксировано клинически значимых симптомов передозировки. Специфического антидота к эбастину не разработано. При подозрении на передозировку показано промывание желудка, мониторинг витальных функций (включая ЭКГ) и симптоматическая поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение Кестина с кетоконазолом, итраконазолом либо эритромицином способно повышать опасность удлинения интервала QT на ЭКГ. Рифампицин снижает плазменную концентрацию эбастина и угнетает его антигистаминный эффект. В то же время Кестин не вступает во взаимодействие с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, а также с этанолом и спиртосодержащими продуктами.
Аналоги Кестина
К структурным аналогам Кестина, обладающим идентичным действующим веществом эбастином, относится:
- Эспа-Бастин - противоаллергическое средство на базе эбастина, представленное в таблетированной форме с оболочкой по 10 и 20 мг. Лекарство используется для устранения симптоматики аллергического ринита и крапивницы у взрослых и детей, достигших 12-летнего возраста.
В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке присутствуют и другие воспроизведённые препараты эбастина, однако Эспа-Бастин является одним из наиболее распространённых аналогов.

Смотреть все аналоги Кестин >>
Можно ли принимать детям

Кестин в обеих существующих лекарственных формах разрешён к применению у детей с 12 лет. Для пациентов младше этого возраста средство не рекомендуется из-за отсутствия достаточного объёма клинических данных об эффективности и безопасности. Исследования с участием 460 детей старше 12 лет продемонстрировали, что спектр нежелательных реакций не отличается от взрослого.
Можно ли принимать Кестин при беременности и кормлении грудью

Применение в гестационном периоде не рекомендуется, поскольку сведения о влиянии эбастина на плод ограничены. По возможности следует избегать использования препарата во время беременности. Относительно лактации неизвестно, экскретируется ли эбастин с материнским молоком. Хотя высокая степень связывания с белками (более 97%) не предполагает значительного перехода в молоко, в качестве меры предосторожности предпочтительно не использовать Кестин в период лактации. Если назначение препарата при грудном вскармливании необходимо, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении кормления грудью.
Совместим ли Кестин и алкоголь

Согласно клиническим данным, Кестин не вступает во взаимодействие с этанолом и продуктами, его содержащими. Тем не менее, употребление спиртного на фоне терапии не рекомендуется, поскольку этанол может усиливать возможные побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, вертиго) и создавать дополнительную нагрузку на гепатобилиарную систему, где происходит метаболизм эбастина.
Отпускается по рецепту или нет

Кестин отпускается из аптек без рецепта врача.
Как хранить Кестин

Препарат следует держать в месте, недоступном для детей, при температурном режиме не выше 25 °C, в оригинальной заводской упаковке.
Срок годности

Срок годности для обеих форм выпуска составляет 3 года. Не использовать медикамент после даты, указанной на упаковке.
Производитель

Производителем лекарственного средства Кестин выступает компания INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL S L (Испания), а также возможен выпуск на мощностях CATALENT UK SWINDON ZYDIS LTD (Великобритания). Упаковка и контроль качества могут осуществляться на разных производственных площадках. Следует принимать во внимание, что производственная площадка (завод-изготовитель) может меняться в зависимости от серии и партии выпуска.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Кестина
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Кестин при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Кестин и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Кестин
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Кестин инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Кестина

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Кестин при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Кестин и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Кестин

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание