Описание препарата

Ксефокам это нестероидный противовоспалительный препарат из класса оксикамов, обладающий выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: лиофилизат для приготовления инъекционного раствора, таблетки стандартного высвобождения и быстрорастворимые таблетки Ксефокам рапид. Действующим веществом является лорноксикам, который эффективно купирует болевой синдром различного происхождения, не оказывая опиатоподобного действия на центральную нервную систему.
Форма выпуска и состав
Препарат Ксефокам выпускается в нескольких лекарственных формах:
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг. Плотная масса желтого цвета во флаконах. Ксефокам состав включает действующее вещество лорноксикам 8 мг, а также вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат. После растворения образует прозрачный раствор желтого цвета.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг. Продолговатые таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с гравировкой LO4 или LO8. Действующее вещество - лорноксикам 4 мг или 8 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К30, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат и компоненты оболочки.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Ксефокам рапид 8 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета с улучшенной биодоступностью для быстрого наступления эффекта. Состав включает лорноксикам 8 мг и вспомогательные вещества: кальция стеарат, гипролозу, натрия гидрокарбонат, гипролозу низкозамещенную, целлюлозу микрокристаллическую, кальция гидрофосфат безводный и компоненты оболочки.
Фармакологическое действие

Ксефокам относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных оксикамовой кислоты, и предназначен для устранения болевого синдрома и подавления воспалительных реакций. Терапевтический эффект реализуется через угнетение активности циклооксигеназы - ключевого фермента, участвующего в метаболизме арахидоновой кислоты. Блокада этого фермента приводит к снижению продукции простагландинов, являющихся основными медиаторами воспаления и боли. Важной особенностью лорноксикама является отсутствие влияния на опиоидные рецепторы, что исключает развитие лекарственной зависимости и угнетение дыхательного центра, свойственное наркотическим анальгетикам. Препарат не вызывает существенных изменений физиологических показателей - температуры тела, частоты дыхательных движений, сердечного ритма, артериального давления и электрокардиографических параметров. Вместе с тем, ингибирование синтеза простагландинов, обладающих гастропротективными свойствами, может сопровождаться нежелательными реакциями со стороны пищеварительного тракта, характерными для всего класса НПВП.
Фармакодинамика

Лорноксикам реализует свое лечебное действие через подавление активности циклооксигеназы как первого, так и второго типа, что ведет к уменьшению биосинтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Снижение концентрации этих медиаторов в очаге воспаления обусловливает выраженный анальгетический и противовоспалительный эффект препарата. Важной отличительной чертой является отсутствие у лорноксикама сродства к опиатным рецепторам, поэтому его обезболивающее действие не сопровождается угнетением дыхательного центра, развитием эйфории или формированием привыкания. Препарат не модифицирует основные физиологические параметры: температура тела, частота дыхания, показатели гемодинамики и электрокардиограммы остаются стабильными на фоне терапии. Характерный для всех НПВП профиль безопасности включает возможное повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, обусловленное как местным раздражающим эффектом, так и системным угнетением синтеза защитных простагландинов.
Фармакокинетика

При внутримышечном введении лорноксикам быстро поступает в системный кровоток, достигая пиковых концентраций в среднем через 25 минут. Биодоступность при этом пути введения приближается к 97%. После перорального приема всасывание также происходит практически полностью, биодоступность составляет 90-100%, а максимальное содержание в плазме фиксируется через 1-2 часа. У быстрорастворимой формы Ксефокам рапид начало действия наступает быстрее благодаря оптимизированному составу вспомогательных ингредиентов. Прием пищи замедляет абсорбцию: максимальная концентрация снижается примерно на 30%, а время ее достижения увеличивается с 1,5 до 2,3 часов. В кровеносном русле около 99% лорноксикама находится в связанном с белками состоянии, преимущественно с альбумином, причем эта связь не зависит от концентрации препарата. Метаболическая трансформация происходит в печени с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется фармакологически неактивный 5-гидроксилорноксикам. Период полувыведения составляет 3-4 часа, что определяет кратность назначения. Примерно две трети введенной дозы выводится через печень с желчью, оставшаяся треть - почками, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита. У лиц пожилого возраста старше 65 лет клиренс препарата снижен на 30-40%, что требует осторожности при подборе дозы. При легких и умеренных нарушениях функции печени или почек значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается, однако у пациентов с хроническими заболеваниями печени возможна кумуляция лорноксикама при длительном применении в суточных дозах 12-16 мг.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Ксефокам, необходимо обратиться к его официальным показаниям:
- Кратковременное симптоматическое лечение легкого и умеренного острого болевого синдрома у взрослых (все лекарственные формы).
- Симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрите у взрослых (таблетированные формы).
- Симптоматическое лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите у взрослых (таблетированные формы).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются:
- гиперчувствительность к лорноксикаму или любым вспомогательным веществам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, ринита, ангионевротического отека, крапивницы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
- тромбоцитопения, геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови;
- состояние после аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
- активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблетированных форм, содержащих лактозу).
Побочные эффекты

Возможные побочные действия Ксефокама могут затрагивать различные системы организма. Наиболее часто (более чем у 10% пациентов) встречаются тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота, а также кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение, конъюнктивит. Часто (от 1 до 10%) отмечаются анорексия, изменения веса, бессонница, депрессия, шум в ушах, вертиго, сердцебиение, тахикардия, приливы крови к лицу, отеки, ринит, запор, метеоризм, сухость во рту, гастрит, повышение активности печеночных ферментов, сыпь, зуд, артралгия, недомогание. Редко (от 0,01 до 0,1%) возникают анемия, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, мигрень, нарушения зрения, артериальная гипертензия, кашель, стоматит, эзофагит, мелена, кровавая рвота, дерматит, экзема, мышечные спазмы, никтурия. Очень редко (менее 0,01%) могут развиваться асептический менингит, гепатотоксичность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острая почечная недостаточность.
Как принимать и дозировка

Доза и режим применения определяются индивидуально в зависимости от показаний, тяжести состояния и выбранной лекарственной формы. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Для инъекционной формы при остром болевом синдроме рекомендуемая разовая доза составляет 8 мг внутривенно или внутримышечно, суточная доза не должна превышать 16 мг. Раствор готовят непосредственно перед введением, растворяя содержимое флакона в 2 мл воды для инъекций. Для таблетированных форм при болевом синдроме назначают 8-16 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. При остеоартрите и ревматоидном артрите стартовая доза составляет 12 мг в сутки, поддерживающая не должна превышать 16 мг в сутки. Для Ксефокам рапид при острой боли в первые сутки возможно назначение начальной дозы 16 мг, затем по 8 мг каждые 12 часов, максимальная суточная доза - 16 мг. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек или печени максимальная суточная доза не должна превышать 12 мг.
Передозировка

Специфических данных по передозировке лорноксикама недостаточно. Возможные симптомы включают тошноту, рвоту, головокружение, расстройства зрения, атаксию, судороги, нарушения функции печени и почек, изменения свертываемости крови. Лечение: немедленное прекращение приема препарата, промывание желудка, назначение активированного угля. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратами

Ксефокам не рекомендуется применять одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Лорноксикам может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин, фенпрокумон), повышая риск кровотечений. Совместное применение с антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Препарат снижает гипотензивное действие ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II и диуретиков. Лорноксикам повышает концентрацию и токсичность метотрексата, лития, дигоксина, циклоспорина. Циметидин увеличивает концентрацию лорноксикама в плазме. Хинолоновые антибиотики повышают риск судорог.
Аналоги Ксефокама
К структурным аналогам Ксефокама, содержащим то же действующее вещество (лорноксикам), относятся:
- Лорноксикам - воспроизведенный препарат с тем же действующим веществом, обладающий анальгезирующим и противовоспалительным действием, выпускаемый в форме таблеток и лиофилизата для инъекций.
- Скоролокс - нестероидный противовоспалительный препарат на основе лорноксикама для кратковременного лечения острого болевого синдрома различного происхождения.
Смотреть все аналоги Ксефокам >>
Можно ли принимать детям

Ксефокам противопоказан детям и подросткам до 18 лет в связи с недостаточностью клинических данных по безопасности и эффективности.
Можно ли принимать Ксефокам при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано. Подавление синтеза простагландинов может оказывать отрицательное влияние на течение беременности и развитие плода. В первом и втором триместрах существует повышенный риск самопроизвольного аборта и пороков сердца. В третьем триместре применение может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, нарушение функции почек плода и маловодие. В период лактации применение также противопоказано, так как данных о проникновении лорноксикама в грудное молоко нет.
Совместим ли Ксефокам и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Ксефокамом не рекомендуется. Этанол повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений, потенцирует гепатотоксические эффекты и может усиливать побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Отпускается по рецепту или нет

Ксефокам во всех лекарственных формах является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Ксефокам

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Лиофилизат и таблетки хранят при температуре не выше 25 °C. Ксефокам рапид хранят при температуре не выше 30 °C. Приготовленный инъекционный раствор необходимо использовать в течение 24 часов.
Срок годности

Срок годности лиофилизата и таблеток составляет 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Ксефокам является компания WASSERBURGER ARZNEIMITTELWERK GMBH, Германия (лиофилизат), и ХЕМОФАРМ ООО, Россия (таблетки и Ксефокам рапид). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии и региона поставки.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года