Описание препарата

Роксера - современный гиполипидемический препарат из группы статинов, широко применяемый для коррекции повышенного уровня холестерина в крови. Действующее вещество препарата, розувастатин, является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - ключевого фермента синтеза холестерина в печени.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В состав Роксеры входит действующее вещество розувастатин в дозировках, эквивалентных 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг розувастатина. Также существует комбинированная форма Роксера Плюс, содержащая два действующих вещества: розувастатин 10 мг, 20 мг или 40 мг и эзетимиб 10 мг. Вспомогательные компоненты варьируются в зависимости от формы выпуска и завода-производителя.
Фармакологическое действие

Роксера относится к фармакотерапевтической группе гиполипидемических средств - ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Фармакодинамика

Фармакодинамика розувастатина заключается в его способности селективно ингибировать фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует ключевую реакцию синтеза холестерина в печени. Это приводит к снижению внутриклеточного содержания холестерина и компенсаторному увеличению числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов. В результате повышается захват и катаболизм ЛПНП, что вызывает значительное снижение концентрации общего холестерина и холестерина ЛПНП в плазме крови.
Фармакокинетика

Розувастатин медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 5 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет около 20%. Связывание с белками плазмы высокое (примерно 90%). Метаболизм происходит преимущественно в печени с ограниченным участием изофермента CYP2C9. Период полувыведения составляет около 19 часов. Около 90% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде, остальная часть - почками.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Роксера, необходимо обратиться к официальным показаниям:
- Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии.
- Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
- Замедление прогрессирования атеросклероза.
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются:
- Гиперчувствительность к розувастатину или любому вспомогательному веществу.
- Заболевания печени в активной фазе.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Миопатия.
- Одновременный прием циклоспорина (для доз 10 мг и 20 мг) или комбинации софосбувир/велпатасвир/воксилапревир.
- Беременность, период лактации.
- Применение у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом, не использующих адекватные методы контрацепции.
- Возраст до 18 лет.
- Непереносимость лактозы.
Для доз 30 мг и 40 мг перечень противопоказаний расширен и включает дополнительные факторы риска миопатии.
Побочные эффекты

Наиболее частыми из возможных побочных действий являются головная боль, головокружение, запор, тошнота, боль в животе и миалгия. К другим нежелательным реакциям относятся: повышение активности печеночных трансаминаз, сахарный диабет 2 типа, кожная сыпь, зуд, астенический синдром. Редко могут наблюдаться серьезные побочные действия, такие как миопатия, рабдомиолиз, панкреатит, реакции гиперчувствительности.
Как принимать и дозировка

Схема, как пить Роксеру, и необходимая доза определяются врачом индивидуально. Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Максимальная суточная доза 40 мг предназначена только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
Передозировка

Клиническая картина передозировки не описана. Лечение симптоматическое, рекомендуется контроль функции печени и активности КФК. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами

Роксеру не рекомендуется применять совместно с циклоспорином, некоторыми ингибиторами протеазы ВИЧ и фибратами из-за повышенного риска миопатии. Одновременный прием с антацидами, содержащими алюминия и/или магния гидроксид, может снижать концентрацию розувастатина. При комбинации с варфарином рекомендуется мониторинг МНО.
Аналоги Роксеры
К структурным аналогам Роксеры, содержащим то же действующее вещество (розувастатин), относятся:
- Зенон - гиполипидемическое средство, применяемое для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых событий.
- Кардиолип - статин, способствующий нормализации липидного профиля у пациентов с гиперхолестеринемией.
- Розарт - селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы для контроля уровня холестерина ЛПНП.
- Липопрайм - препарат для лечения первичной и семейной гиперхолестеринемии.
- Мертенил - гиполипидемическое средство, используемое в качестве дополнения к диете для коррекции дислипидемии.
Смотреть все аналоги Роксера >>
Можно ли принимать детям

Применение Роксеры у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности.
Можно ли принимать Роксеру при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и в период лактации противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста во время терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Совместим ли Роксера и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Роксерой не рекомендуется. Чрезмерное употребление этанола может потенцировать риск развития побочных эффектов со стороны печени и увеличивать риск миопатии.
Отпускается по рецепту или нет

Роксера является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Роксеру

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Срок годности

Срок годности составляет 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Роксера является компания КРКА, д.д., Ново место (Словения). Упаковка и выпускающий контроль могут также осуществляться на площадке ООО «КРКА-РУС» (Россия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года