Описание препарата

Транексам представляет собой эффективное гемостатическое лекарственное средство, принадлежащее к группе ингибиторов фибринолиза. Активный компонент препарата - транексамовая кислота - избирательно подавляет активацию плазминогена и его переход в плазмин, что обеспечивает надежную остановку кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом. Средство широко используется в различных областях медицины для профилактики и купирования кровотечений разного происхождения, а также обладает дополнительными противовоспалительными и противоаллергическими свойствами.
Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в двух формах: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного введения. Таблетированная форма имеет продолговатую двояковыпуклую форму, покрыта оболочкой белого цвета, каждая таблетка содержит 500 мг транексамовой кислоты. В состав ядра входят: микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, коллоидный диоксид кремния, стеарат кальция. Оболочка сформирована из гипромеллозы, диоксида титана, талька и макрогола. Раствор для внутривенного введения представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, каждый миллилитр которой содержит 50 мг действующего вещества, вспомогательный компонент - вода для инъекций.
Фармакологическое действие

Транексам относится к фармакотерапевтической категории гемостатических средств - специфических ингибиторов фибринолиза. Помимо кровоостанавливающего эффекта, препарат демонстрирует противовоспалительную и противоаллергическую активность.
Фармакодинамика

Транексамовая кислота выступает в роли антифибринолитического агента, который специфически угнетает активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Это обеспечивает как местное, так и системное гемостатическое действие при кровотечениях, развивающихся на фоне повышенного фибринолиза, включая патологию тромбоцитов и меноррагии. Благодаря подавлению образования кининов и других активных пептидов, задействованных в аллергических и воспалительных процессах, транексамовая кислота проявляет также противовоспалительные и противоаллергические свойства. В экспериментальных условиях подтверждена собственная анальгетическая активность вещества, а также его способность усиливать обезболивающий эффект опиоидных анальгетиков. При концентрации до 10 мг/мл транексамовая кислота не оказывает влияния на количество тромбоцитов, время свертывания крови и основные факторы свертывания, однако удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика

После перорального приема абсорбция действующего вещества составляет от 30 до 50%. Пиковая концентрация в плазме регистрируется через 3 часа после употребления. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) не превышает 3%. Препарат достаточно равномерно распределяется в тканях, за исключением спинномозговой жидкости, где его концентрация составляет лишь десятую часть от плазменной. Транексамовая кислота преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (примерно 1% от концентрации в плазме матери). Антифибринолитическая концентрация сохраняется в тканях на протяжении 17 часов, в плазме - до 7-8 часов. Небольшая часть вещества подвергается метаболическим превращениям. Фармакокинетическая кривая носит трехфазный характер, период полувыведения в терминальной фазе составляет 3 часа при приеме внутрь и 2 часа при внутривенном введении. Элиминация осуществляется преимущественно почками: более 95% выводится в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Транексам, следует ознакомиться с утвержденными показаниями. Препарат применяется для краткосрочной терапии и профилактики кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. В перечень показаний входят аномальные маточные кровотечения (меноррагии и метроррагии), желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения после оперативных вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях, при хирургических манипуляциях в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, удаление зуба), при торакальных, абдоминальных и других обширных операциях, включая кардиохирургические вмешательства, а также акушерско-гинекологические кровотечения. Препарат показан при кровотечениях, спровоцированных применением фибринолитических средств, при травматической гифеме (кровоизлиянии в переднюю камеру глаза), у пациентов с гемофилией, подвергающихся малым хирургическим вмешательствам, и для предотвращения обострений наследственного ангионевротического отека.
Противопоказания

К числу противопоказаний относятся: повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или любым вспомогательным компонентам; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м²) ввиду риска кумуляции; венозный или артериальный тромбоз в настоящем или в анамнезе при отсутствии возможности одновременной терапии антикоагулянтами; фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная фаза ДВС-синдрома); судороги в анамнезе; приобретенные нарушения цветовосприятия; субарахноидальное кровоизлияние (из-за риска развития отека мозга, ишемии и инфаркта); детский возраст до 1 года для раствора и до 3 лет для таблеток; лечение аномальных маточных кровотечений у пациенток младше 16 лет.
Побочные эффекты

Возможные побочные действия препарата включают тошноту, рвоту, диарею, которые обычно регрессируют при снижении дозировки. Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки могут возникать аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит. Со стороны органа зрения наблюдаются нарушения зрения, изменение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки. Со стороны сосудистой системы возможны тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (чаще при быстром внутривенном введении), а также артериальные и венозные тромбозы различной локализации: острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны иммунной системы крайне редко фиксируются реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок. Со стороны нервной системы отмечаются головокружение, судорожные проявления.
Как принимать и дозировка

Схема, как принимать Транексам, и необходимая доза устанавливаются лечащим врачом индивидуально с учетом показания, возраста пациента и функционального состояния почек. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи. Стандартная дозировка составляет 15-25 мг/кг массы тела (в среднем 1000-1500 мг) 2-3 раза в сутки. При простатэктомии назначают 1000 мг за 6 часов до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. При аномальных маточных кровотечениях рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки. При кровотечениях во время беременности доза составляет 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Раствор для внутривенного введения вводят капельно или струйно медленно со скоростью 1 мл в минуту. Пациентам с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция дозы в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке и скорости клубочковой фильтрации.
Передозировка

Данные о случаях передозировки ограничены. Симптоматика включает головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, диарею, ортостатические проявления, ортостатическую артериальную гипотензию. У предрасположенных лиц повышается риск тромбообразования. Специфический антидот отсутствует. При подозрении на передозировку показана госпитализация. Необходимо вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию препарата при приеме в течение первых 1-2 часов после передозировки. Рекомендуется введение большого объема жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль диуреза.
Взаимодействие с другими препаратами

Специализированные клинические исследования взаимодействий не проводились. Транексам препятствует реализации фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) средств. Комбинированные пероральные контрацептивы повышают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов, их одновременное применение с транексамовой кислотой может дополнительно увеличивать вероятность тромботических осложнений. Сочетанное использование с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом ассоциируется с повышенным риском тромбоза. Возможно возрастание риска тромботических осложнений при одновременном назначении с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином. При комбинации с другими гемостатическими средствами возможна активация тромбообразования. Одновременный прием с антикоагулянтами должен осуществляться под строгим врачебным контролем.
Аналоги Транексама
К структурным аналогам Транексама, содержащим идентичное действующее вещество (транексамовая кислота), относится:
- Транексамовая кислота - гемостатический препарат, выпускаемый в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для внутривенного введения. Применяется для купирования кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом, включая меноррагии, желудочно-кишечные и послеоперационные кровотечения, а также для профилактики обострений наследственного ангионевротического отека.
Смотреть все аналоги Транексам >>
Можно ли принимать детям

Транексам разрешен к применению у детей с 1 года (для раствора) и с 3 лет (для таблеток). Опыт использования у детей ограничен. Рекомендованная доза для детей составляет 20-25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки. Для лечения аномальных маточных кровотечений у пациенток младше 16 лет применение не рекомендуется в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.
Можно ли принимать Транексам при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не проявляла тератогенного действия. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и может обнаруживаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости. В период лактации использование возможно с осторожностью, поскольку транексамовая кислота выделяется с грудным молоком (концентрация составляет около 1% от плазменной), однако развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно.
Совместим ли Транексам и алкоголь

Прямые данные о взаимодействии Транексама с этанолом отсутствуют. Однако употребление спиртных напитков может оказывать дополнительное неблагоприятное воздействие на систему гемостаза и функциональное состояние печени. Учитывая, что препарат влияет на свертывающую систему, а алкоголь способен изменять процессы фибринолиза и повышать риск тромботических осложнений, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя на протяжении всего периода терапии.
Отпускается по рецепту или нет

Транексам является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Транексам

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С для раствора и не выше 30°С для таблеток.
Срок годности

Срок годности для раствора составляет 5 лет, для таблеток - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем раствора для внутривенного введения является АО «НОВОСИБХИМФАРМ», Россия. Производителем таблеток выступает АО «ОБНИНСКАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ», Россия. Владельцем регистрационных удостоверений является АО «НИЖФАРМ». Производственная площадка (завод-изготовитель) может меняться в зависимости от серии выпуска.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года