Проверено фармацевтом
Мартиросянц Стелла Александровна
Заведующий аптечным пунктом. Стаж – 7 лет
Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Цена: 985 ₽
Цена действительна при заказе на сайте
Товар добавлен
В корзинуАналоги
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Внутрь, 2 раза в сутки независимо от времени приема пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении
Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг.
Начиная с 4 суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах 300- 450 мг/сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать от 150 мг/сутки до 750 мг/сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Квентиакс рекомендуется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки - 200 мг, 3-и сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сутки.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать от 200 мг/сутки до 800 мг/сутки. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза - 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Квентиакс® назначается 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Квентиакс составляет 600 мг.
Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при применении в дозе 300 и 600 мг/сутки.
Прием доз, превышающих 300 мг, должен быть начат под контролем врача, имеющего опыт в терапии биполярных расстройств.
У отдельных пациентов, при подозрении на плохую переносимость препарата, по результатам клинических исследований возможно снижение дозы до минимальной - 200 мг/сутки.
Пациенты пожилого возраста
Препарат Квентиакс®, как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале терапии. Дозу следует титровать медленнее, суточная терапевтическая доза должна быть ниже, чем у более молодых пациентов, в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости. Средний клиренс кветиапина был снижен на 30-50% у пациентов пожилого возраста в сравнении с более молодыми пациентами.
Эффективность и безопасность не были изучены у пациентов старше 65 лет с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Квентиакс® у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии.
Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сутки и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Применение у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, применение у пациентов пожилого возраста, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — снижение Hb; часто — лейкопения, снижение количества нейтрофилов, повышение количества эозинофилов4; нечасто — тромбоцитопения, анемия, снижение количества тромбоцитов, нейтропения; редко — агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности (включая аллергические кожные реакции); очень редко — анафилактические реакции
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия, снижение концентрации общего и свободного тироксина (Т4), снижение концентрации общего трийодтиранина (Т3), повышение концентрации ТТГ9 в плазме крови; нечасто — снижение концентрации свободного Т3, гипотиреоз; очень редко — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — повышение концентрации триглицеридов (ТГ) в сыворотке крови, общего Хс (главным образом Хс ЛПНП, снижение концентрации Хс ЛПВП, увеличение массы тела; часто — повышение аппетита, повышение концентрации глюкозы в крови до гипергликемии; нечасто — гипонатриемия, сахарный диабет, обострение уже существующего сахарного диабета; редко — метаболический синдром.
Со стороны психики: часто — необычные и кошмарные сновидения, суицидальные мысли и поведение; редко — сомнамбулизм и схожие явления, например разговоры во сне и нарушения пищевого поведения, связанные со сном.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, сонливость; часто — дизартрия; нечасто — судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия, обморок.
Со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — удлинение интервала QT, брадикардия.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения.
Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; редко — ВТЭ.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — ринит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диспепсия, запор, рвота; нечасто — дисфагия; редко — панкреатит, кишечная непроходимость/илеус.
Со стороны печени и желчевыводящuх путей: часто — повышение активности трансаминаз в плазме крови, АЛТ, ГГТ; нечасто — повышение активности АСТ; редко — желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.
Беременность, послеродовые и nеринатальные состояния: частота неизвестна — синдром отмены у новорожденных.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция; редко — приапизм, галакторея, припухлость молочных желез, расстройства менструального цикла.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — синдром отмены; часто — незначительно выраженная астения, периферические отеки, раздражительность, лихорадка; редко — злокачественный нейролептический синдром, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности КФК в плазме крови.
Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются нежелательными событиями, присущими нейролептикам.
Дети и подростки (от 10 до 17 лет)
У детей и подростков возможно развитие тех же нежелательных лекарственных реакций (НЛР), что и у взрослых пациентов. Ниже приведены НЛР, которые не были отмечены у взрослых пациентов или же чаще отмечались у детей и подростков (10–17 лет) по сравнению со взрослыми пациентами.
Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны эндокринной системы: очень часто — повышение концентрации пролактина.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — повышение аппетита.
Со стороны нервной системы: очень часто — ЭПС; часто — обморок.
Со стороны сосудов: очень часто — повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — ринит.
Со стороны ЖКТ: очень часто — рвота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — раздражительность.
5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Квентиакс® с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с алкоголем.
Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим другие антагонисты холинергических (мускариновых) рецепторов.
Изофермент системы цитохрома Р450 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев одновременное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом (ингибитор изофермента СYР3А4) приводило к увеличению AUC кветиапина в 5–8 раз. Поэтому одновременное применение кветиапина и ингибиторов изофермента СYР3А4 противопоказано.
При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок.
В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC в среднем на 13% по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии кветиапином. Одновременное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение кветиапина пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата — индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов — индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например препараты вальпроевой кислоты).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов СYР3А4 и СYР2D6).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими ЛС — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.
Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.
При одновременном применении кветиапина с препаратами лития у взрослых пациентов с острым маниакальным эпизодом отмечена более высокая частота нежелательных реакций, связанных с ЭПС (в особенности тремор), сонливости и увеличения массы тела по сравнению с пациентами, принимавшими кветиапин с плацебо в 6-недельном рандомизированном исследовании.
Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при одновременном применении вальпроата семинатрия и кветиапина.
Ретроспективное исследование с участием детей и подростков, которые получали вальпроат натрия и кветиапин по отдельности или оба препарата одновременно, выявило более высокую частоту развития лейкопении и нейтропении в группе комбинированной терапии по сравнению с группой монотерапии.
Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Квентиакс® с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и препаратов, способных вызывать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTс.
У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.
При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.
Кветиапин не вызывал индукцию микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1-, D2-дофаминовым рецепторам головного мозга.
Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций.
Кветиапин и норкветиапин не проявляют заметного сродства к бензодиазепиновым рецепторам, но обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α2-адренорецепторам.
Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как норкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов, что объясняет антихолинергические (мускариновые) эффекты препарата. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата.
Фармакодинамические эффекты
Кветиапин проявляет активность в испытаниях на антипсихотическую деятельность, такую как условно-рефлекторное избегание. Также блокирует действие агонистов дофамина, оцениваемое или в поведенческих, или в электрофизиологических исследованиях, и повышает концентрации метаболита дофамина, нейрохимического показателя блокады D2-рецепторов.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) в доклинических исследованиях показали, что кветиапин отличается от стандартных антипсихотических средств и имеет атипичный профиль. Кветиапин не вызывает повышенной чувствительности дофаминовых D2-рецепторов при длительном применении. Кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы.
Кветиапин избирательно действует на лимбическую систему, вызывая деполяризационную блокаду мезолимбических, но не нигростриатных дофаминергических нейронов. При кратком и длительном введении кветиапин обладал минимальной способностью вызывать дистонию у обезьян-капуцинов, сенсибилизированных галоперидолом или не получавших медикаментозного лечения.
Клиническая эффективность
Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.
Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют.
Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась.
Кроме того, кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у пациентов с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.
Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.
При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сутки пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.
При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сутки для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Симптомы: в основном — следствие усиления известных фармакологических эффектов кветиапина, таких как сонливость и седация, тахикардия, снижение АД и антихолинергических эффектов.
Передозировка может приводить к удлинению интервала QT, судорожным припадкам, эпилептическому статусу, рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанности сознания, делирию и/или ажитации, коме и смерти.
У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Лечение: рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и ССС, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Специфических антидотов кветиапина нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами.
Опубликованы сообщения о разрешении тяжелых нежелательных эффектов со стороны ЦНС, в т.ч. комы и делирия, после в/в введения физостигмина (в дозе 1–2 мг) под постоянным контролем ЭКГ. Такое лечение не рекомендуется в качестве стандартного из-за потенциального негативного воздействия физостигмина на сердечную проводимость. Применение физостигмина возможно только при отсутствии отклонений в показателях ЭКГ. Не следует применять физостигмин в случае нарушения сердечного ритма, блокады любой степени или при расширении комплекса QRS.
В случае возникновения рефрактерной артериальной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем в/в введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и допамин, поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызывать усиление снижения АД на фоне блокады α-адренорецепторов кветиапином).
Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.
Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.
Препарат Квентиакс® может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в т.ч. не рекомендуется управление транспортными средствами.
Активное вещество: кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 18 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 75.87 мг, повидон - 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 20 мг, магния стеарат - 6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 5 мг, титана диоксид (E171) - 1.85 мг, макрогол 4000 - 1 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.15 мг.
Всасывание
Кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер.
Распределение
Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что изофермент CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного системой цитохрома Р450. N-дезалкилкветиапин образуется и выводится с участием изофермента CYP3A4.
Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300- 800 мг/сутки. Основываясь на результатах исследований in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного системой цитохрома Р450.
Выведение
Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно.
Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% - через кишечник. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или через кишечник.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пол
Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Пациенты пожилого возраста
Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Нарушение функции почек
Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы.
Опубликованные данные о применении во время беременности (300–1000 исходов беременности), включая отдельные сообщения и данные наблюдательных исследований, не показали повышенный риск возникновения пороков развития на фоне лечения. Тем не менее, на основании имеющихся данных невозможно сделать определенный вывод. Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности. Вследствие этого во время беременности кветиапин можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
При применении антипсихотических препаратов, в т.ч. кветиапина, в III триместре беременности у новорожденных появляется риск развития нежелательных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром отмены. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.
Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Вследствие отсутствия достоверных данных необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата Квентиакс®.
Проверено фармацевтом
Заведующий аптечным пунктом. Стаж – 7 лет
Вы смотрели
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ