Квентиакс 25 мг 60 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению

Описание

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в сутки независимо от времени приема пищи.

Взрослые

• Лечение шизофрении

Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг.

Начиная с 4 суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах 300- 450 мг/сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать от 150 мг/сутки до 750 мг/сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 750 мг.

• Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Квентиакс рекомендуется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.

Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки - 200 мг, 3-и сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать от 200 мг/сутки до 800 мг/сутки. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза - 800 мг.

• Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Квентиакс® назначается 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Квентиакс составляет 600 мг.

Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при применении в дозе 300 и 600 мг/сутки.

Прием доз, превышающих 300 мг, должен быть начат под контролем врача, имеющего опыт в терапии биполярных расстройств.

У отдельных пациентов, при подозрении на плохую переносимость препарата, по результатам клинических исследований возможно снижение дозы до минимальной - 200 мг/сутки.

Пациенты пожилого возраста

Препарат Квентиакс®, как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале терапии. Дозу следует титровать медленнее, суточная терапевтическая доза должна быть ниже, чем у более молодых пациентов, в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости. Средний клиренс кветиапина был снижен на 30-50% у пациентов пожилого возраста в сравнении с более молодыми пациентами.

Эффективность и безопасность не были изучены у пациентов старше 65 лет с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства.

• Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Квентиакс® у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии.

Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сутки и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

• Одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также с ингибиторами протеаз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

• Период грудного вскармливания.

Несмотря на то, что эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Квентиакс® у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью:

Применение у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, применение у пациентов пожилого возраста, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.


Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т₄).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Показания к применению

• Для лечения шизофрении.

• Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

• Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.

Взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT₂-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D₁- и D₂-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α₁-рецепторам и менее выраженным – к α₂-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A₁₀-допаминовых нейронов по сравнению с A₉-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT₂- и допаминовые D₂-рецепторы продолжается до 12 ч.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Передозировка

Симптомы

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов кветиапина, таких как сонливость и седация, тахикардия, снижение артериального давления и антихолинергических эффектов. Передозировка может приводить к удлинению интервала QT, судорожным припадкам, эпилептическому статусу, рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанности сознания, делирию и/или ажитации, коме и смерти.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел "Особые указания").

Лечение

Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Опубликованы сообщения о разрешении тяжелых нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), в том числе комы и делирия, после внутривенного введения физостигмина (в дозе 1-2 мг) под постоянным контролем электрокардиограммы (ЭКГ). Такое лечение не рекомендуется в качестве стандартного из-за потенциального негативного воздействия физостигмина на сердечную проводимость. Применение физостигмина возможно только при отсутствии отклонений в показателях ЭКГ. Не следует применять физостигмин в случае нарушения сердечного ритма, блокады любой степени или при расширении комплекса QRS.

В случае возникновения рефрактерной артериальной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и допамин, поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызывать усиление снижения артериального давления на фоне блокады α-адренорецепторов кветиапином).

Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Состав

Активное вещество: кветиапин - 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 4.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18.97 мг, повидон - 1.25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T_1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м²) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой коричневато-красного цвета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.