Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
Метформин Канон 500 мг 60 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Товар добавлен
В корзинуИзбранные аптеки
0
Метформин Канон 500 мг 60 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Товар добавлен
В корзинуАналоги Метформин
Все аналогиВ инструкции Метформина описан механизм его действия. Фармакологические свойства объясняются способностью подавлять:
Препарат способствует повышению чувствительности инсулиновых рецепторов и степени утилизации глюкозы на клеточном уровне. При этом он не изменяет концентрацию инсулина в крови. Он меняет фармакодинамику инсулина путем изменения соотношений. Происходит увеличение количества инсулина к проинсулину и уменьшение количества связанного инсулина к свободному.
Синтез гликогена стимулируется за счет влияния на фермент гликогенсинтетазу. Способен повышать транспортную емкость любых типов мембранных переносчиков глюкозы и задерживать ее всасывание в кишечнике.
Благодаря влиянию активного вещества снижается уровень:
Его использование помогает улучшить фибринолитические свойства крови. Это происходит благодаря подавлению ингибитора активаторов плазминогена тканевого типа.
Во время терапии вес пациентов не меняется или снижается (умеренно). Клинические исследования подтвердили ее эффективность при профилактике сахарного диабета при наличии преддиабета и дополнительных факторов риска возникновения второго типа сахарного диабета (СД2) у пациентов, изменение образа жизни которых не обеспечило адекватного гликемического контроля.
Абсорбция происходит в желудочном тракте после перорального приема таблеток Метформин. Всасывание достаточно полное, характеризуется насыщаемостью и, предположительно, нелинейностью. В кале обнаруживается от 20% до 30% не всосавшегося вещества.
Плазменная концентрация достигает своего максимума в течение 2,5 часов. Она выше, чем концентрация в крови. Равновесная концентрация при рекомендуемых дозировках наблюдается через одни-двое суток. Степень абсолютной биологической доступности – от 50% до 60%. Употребление еды уменьшает и задерживает абсорбцию.
Связывания с плазменными белками практически отсутствует. Распределение происходит в тканях. Главный компонент способен проникать в эритроциты (предположительно они являются вторичным компартментом распределения).
Метаболизм слабый, метаболиты не обнаруживаются. Выведение происходит через почки в неизменном виде. Период полувыведения – порядка 6,5 часов. Клиренс превышает креатининовый в четыре раза, что подтверждает активность канальцевой секреции.
О фармакокинетических свойствах у особых групп известно следующее:
плазменная концентрация активного вещества и период полувыведения увеличиваются при функциональных нрушениях почек (имеется вероятность его кумуляции);
фармакокинетика у детей аналогична взрослой при использовании однократно 500 мг; при многократном применении этого количества дважды в сутки в течение недели уровень максимальной плазменной концентрации и AUC снижались соответственно на 33% и 40% по сравнению с показателями взрослых, получающих ту же дозу в течение двух недель (клиническая значимость этого факта ограничена потому, что дозировки подбираются в зависимости от показателей гликемического контроля).
Показанием для назначения таблеток будет наличие второго типа сахарного диабета (особенно при ожирении и отсутствии эффекта от физических нагрузок и диетотерапии). Применяется в составе комплексного лечения в комбинации с инсулином или как монопрепарат:
В качестве профилактики второго типа сахарного диабета применяется при наличии преддиабета, сопровождающегося факторами риска возникновения СД2 у пациентов, изменение образа жизни которых не привело к достижению адекватного гликемического контроля.
У Метформина имеются противопоказания. Его не назначают при:
Некоторые патологии/состояния требуют осторожного подхода. Он необходим при:
лактации;
Метформин нужно принимать ежедневно во время или после еды. Таблетки глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. При случайном пропуске времени приема дозировку не удваивают. Следующую таблетку нужно принять в обычное время. Курс обычно длительный. При самостоятельной отмене следует поставить в известность врача.
Рекомендации для взрослых
При втором типе сахарного диабета как монопрепарат или в комбинации с гипогликемическими средствами:
В сочетании с инсулином начинают со стандартной начальной дозировки (см. выше). Титрование инсулина проводят в соответствии с уровнем сахара в крови.
Рекомендации для детей и подростков
Как монопрепарат или совместно с инсулином назначают:
При преддиабете назначают от 1000 до 1700 мг (делят на два раза). Длительность курса зависит от эффективности (определяется по анализам).
Рекомендации для особых групп:
Беременность является прямым противопоказанием для активного компонента. При случайном зачатии во время терапевтического курса или при планировании беременности его отменяют и назначают инсулинотерапию.
Имеются данные о способности главного вещества проникать в грудное молоко (концентрация в нем достигает 1/3 от плазменной). Обычно при этом отсутствуют негативные явления.
Поскольку данные ограничены нежелательно продолжать грудное вскармливание. Врач принимает решение о тактике ведения пациентки после оценки предполагаемой пользы для матери и возможной опасности для новорожденного. Решается вопрос о прекращении или продолжении грудного вскармливания на консультации индивидуально.
Во время доклинических исследований не было выявлено тератогенного и мутагенного действия или влияния на фертильность.
Во время приема Метформина могут развиваться побочные эффекты со стороны разных органов и систем. На него реагировали:
Примечание: описанные выше явления сопоставимы у взрослых и детей в возрасте от 10 до 16 лет.
Метформин хорошо переносится. Превышение максимальной суточной дозировки в 42,3 раза (85 г) гипогликемия отсутствовала, но появлялись признаки развития лактоацидоза. При их появлении рекомендуется:
Метформин способен взаимодействовать с другими лекарственными средствами.
Комбинации противопоказаны
Рентгеноконтрастные медикаменты, содержащие йод
Имеется риск развития лактоацидоза при наличии сахарного диабета и функциональной почечной недостаточности. Рекомендуется прервать терапию за двое суток до назначенной процедуры (как минимум – на время ее проведения). После исследования также нужен перерыв на двое суток (если было установлено, что почки работают нормально).
Сочетание не желательно
Спиртосодержащие напитки
Вероятность развития лактоацидоза повышается при острой алкогольной интоксикации, особенно если оно происходит на фоне:
Во время терапевтического курса нужно отказаться от алкогольных напитков и избегать приема медикаментов, содержащих этанол.
Необходим осторожный подход
Даназол
Обладает гипергликемическими свойствами. Сочетание нежелательно. При необходимости использования такой комбинации во время и после применения даназола требуется контроль концентрации сахара в крови и коррекция дозировок.
Хлорпромазин
Нейролептик способен повышать уровень глюкозы за счет снижения высвобождения инсулина при назначении 100 мг в сутки. При совместном использовании с нейролептиками и после обязательно контролируют уровень сахара и проводят титрование с учетом результатов.
Глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды системного и местного действия способны понижать толерантность к глюкозе, повышают ее концентрацию в крови, что может привести к появлению кетоза. Если требуется одновременное назначение с глюкокортикостероидами, поступают, как и при комбинации с нейролептиками (см. выше).
Диуретики
Вероятность возникновения лактоацидоза возрастает при комбинации с «петлевыми» диуретиками. Возможно развитие функциональной почечной недостаточности. Назначение таблеток допускается только при креатининовом клиренсе выше 60 мл в минуту.
Бета2-адреномиметики (если назначаются в виде инъекций)
Стимуляция бета2-адренорецепторов приводит к повышению уровня сахара. Требуется контролировать ее показатели в крови. По показаниям к терапии добавляют инсулин.
Все перечисленные выше комбинации требуют постоянного контроля уровня сахара в крови. Нужно определить его до начала и ориентироваться на этот показатель во время терапии. Анализы следует назначать чаще, особенно на старте. В соответствии с полученными результатами проводят титрование.
Гипотензивные лекарственные средства
Уровень сахара в крови могут уменьшать гипотензивные средства (кроме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). Может возникнуть потребность в корректировке. Имеется опасность развития гипогликемии при одновременном назначении с такими лекарствами как инсулин, сульфонилмочевина, салицилаты, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид.
Нифедипин
Способен повышать абсорбцию и максимальную плазменную концентрацию главного компонента.
Катионные препараты
Способны конкурировать за канальцевые транспортные системы и увеличивать уровень активного вещества в плазме. Такой эффект возможен при сочетании с амилоридом, дигоксином, морфином, прокаинамидом, хинидином, хинином, ранитидином, триамтереном, триметопримом и ванкомицином.
Транспортеры органических катионов (ОСТ)
Активное вещество является субстратом для обоих транспортеров ОСТ1 и ОСТ2. При взаимодействии изменяются его показатели в комбинации:
При необходимости таких сочетаний нужен осторожный подход, особенно при почечной недостаточности. При изменении эффективности следует провести титрование.
Некоторые из перечисленных далее медикаментов способны ухудшить гипергликемический контроль за счет своего гипергликемического действия. Это касается фенотиазинов, глюкагона, эстрогенов, пероральных контрацептивов, фенитоина, симпатомиметиков, никотиновой кислоты, изониазида, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, гормонов щитовидной железы. Комбинированная терапия с ними может спровоцировать ослабление гипогликемического эффекта.
Изначально необходимо уточнить наличие заболеваний (текущих или хронических). Важно узнать обо всех медикаментах, принимаемых на постоянной основе или ситуационно. Обязательно учитывать рекомендации из разделов «Противопоказания», «Побочные эффекты» и «Взаимодействие с другими препаратами».
Самостоятельно менять тактику терапии (повышать дозировку или прерывать лечение) не следует. Недопустимо принимать таблетки с истекшим сроком годности или из упаковки с явными признаками повреждения. Хранят их в соответствии с рекомендациями производителя.
На скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание непосредственного влияния лекарство не оказывает. Прямого запрета на управление транспортными средствами и деятельность, связанную с опасными приборами, нет. При этом стоит помнить, что существует возможность возникновения гипогликемии с соответствующей симптоматикой (особенно в сочетании с инсулином, производными сульфонилмочевины и некоторыми другими медикаментами).
Лактоацидоз
Очень редкое, но серьезное осложнение (если не будет оказана своевременная неотложная терапия, смертность высокая). Развивается за счет кумуляции Метформина. Чаще развивается при сочетании сахарного диабета с выраженной почечной недостаточностью. При назначении обязательно учитываются другие факторы риска (наличие кетоза, продолжительного голодания, алкоголизма, печеночной недостаточности и любого другого состояния, сопровождающегося выраженной гипоксией). Такая тактика снижает вероятность этого осложнения.
Нужно обращаться к врачу при появлении характерной симптоматики или неспецифических признаков, которые проявляются в виде:
При этой патологии обычно появляются ацидотическая одышка, боли в животе, гипотермия, в дальнейшем – кома. Лабораторные признаки: понижение рН крови, уровня лактата, увеличение анионного промежутка и отношения лактат/пируват. Возникновение одного или нескольких симптомов – повод немедленно обратиться в медучреждение.
Оперативные вмешательства
Необходим перерыв за двое суток до хирургического вмешательства и двое суток после него. Возобновление курса возможно при нормальной работе почек.
Функция почек
До начала и во время лечебного курса определяют уровень креатининового клиренса:
Особо осторожный подход требуется при дегидратации, в комбинации с некоторыми медикаментами и в пожилом возрасте.
Сердечная недостаточность
При этой патологии есть опасность возникновения гипоксии и почечной недостаточности. При ХСН контролируют работу почек и сердца.
Дети и подростки
Перед назначением нужно подтвердить наличие второго типа сахарного диабета. Рекомендуется контролировать воздействие на рост и половое созревание. Ограничен клинический опыт в группе 10-12 лет. У таких пациентов контроль должен быть особенно тщательным.
Дополнительные рекомендации
Необходимо продолжать диетическое питание. Употребление углеводов должно быть равномерным в течение дня. При избыточном весе показана низкокалорийная диета с ограничением калорий до 1000 ккал в сутки.
Постоянно следует сдавать стандартные для сахарного диабета лабораторные анализы.
Гипогликемия может проявляться в виде слабости, головокружения и/или головных болей, нарушений концентрации внимания или зрения, учащенного сердцебиения и повышенного потоотделения.
Пациентов нужно предупреждать об опасности употребления алкогольных напитков.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ